Abp β Inhibitoren
Gängige Abp β Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4 und (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8.
Chemische Inhibitoren von Abp β können seine Aktivität durch verschiedene molekulare Mechanismen stören, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte seiner Signalwege und funktionellen Interaktionen abzielen. Staurosporin wirkt als Breitspektrum-Kinaseinhibitor, der direkt auf die ATP-Bindungsstellen von Kinasen abzielt, um die für die Abp β-Aktivierung notwendige Phosphorylierung zu verhindern. In ähnlicher Weise zielt Bisindolylmaleimid I auf die Proteinkinase C (PKC) ab, die stromaufwärts von Abp β liegt, was zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Abp β führt. In einem anderen Ansatz hemmt Y-27632 die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), die für die Umlagerung des Aktinzytoskeletts entscheidend ist, ein Prozess, an dem Abp β ebenfalls beteiligt ist. Durch die Unterbrechung der ROCK-Aktivität beeinträchtigt Y-27632 indirekt die Fähigkeit von Abp β, das Zytoskelett zu modulieren.
Im weiteren Verlauf der intrazellulären Signalübertragung wirken ML-7 und Blebbistatin auf Myosin II, wenn auch an unterschiedlichen Punkten seines Aktivierungszyklus. ML-7 hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die Myosin II phosphoryliert, ein Prozess, der durch Abp β reguliert werden kann. Blebbistatin hingegen hemmt die ATPase-Aktivität von Myosin II, die für die Muskelkontraktion und die Zellmotilität von wesentlicher Bedeutung ist, Funktionen, die mit der regulatorischen Rolle von Abp β zusammenhängen. Gö 6976 unterbricht die Funktion von Abp β, indem es die Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII), einen Upstream-Regulator von Abp β, hemmt. PD 169316 und SB 203580 zielen beide auf die p38-MAP-Kinase ab, einen wichtigen Akteur in der Phosphorylierungskaskade, die zur Aktivierung von Abp β führt, und vermindern dadurch dessen Aktivität. SP600125 hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die verschiedene Substrate phosphoryliert, welche die Aktivität von Abp β beeinflussen. Schließlich hemmen LY294002 und Wortmannin PI3K, was zu einer verringerten Produktion von PIP3 und folglich zu einer verringerten AKT-Signalisierung führt, die für die vollständige Aktivierung von Abp β notwendig ist.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Staurosporin hemmt Abp β, indem es ATP-Bindungsstellen an Kinasen blockiert, die für die Abp β-Phosphorylierung, einen notwendigen Schritt für seine Aktivierung, erforderlich sind. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Diese Chemikalie hemmt die Proteinkinase C (PKC), die der Abp β-Signalisierung vorgeschaltet ist; die Hemmung der PKC führt zu einer verringerten Abp β-Phosphorylierung und -Aktivierung. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), die an der Organisation des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist, mit dem Abp β assoziiert ist; die Hemmung von ROCK stört die Aktindynamik, was wiederum die Fähigkeit von Abp β hemmen kann, an Aktin zu binden und Umlagerungen des Zytoskeletts zu regulieren. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $91.00 $267.00 | 13 | |
ML-7 hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die an der Phosphorylierung von Myosin II beteiligt ist, einem Prozess, den Abp β regulieren kann. Die Hemmung von MLCK führt zu einer Verringerung der Myosin-II-Aktivität und hemmt folglich die Rolle von Abp β bei der Organisation des Zytoskeletts. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
Blebbistatin hemmt selektiv die Myosin-II-ATPase-Aktivität, die für die Muskelkontraktion und die Zellmotilität, an der Abp β beteiligt ist, notwendig ist. Durch die Hemmung dieser ATPase-Aktivität kann Blebbistatin die Rolle von Abp β bei der Zellmotilität hemmen. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $227.00 | 8 | |
Gö 6976 ist ein selektiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII), die stromaufwärts von Abp β liegt; die Hemmung von CaMKII kann zu einer Verringerung der Abp β-Aktivität führen, da Abp β stromabwärts dieser Kinase liegt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
PD 169316 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann es die Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Zielen reduzieren, die an der Signalkaskade beteiligt sind, zu der auch Abp β gehört, und so die Aktivität von Abp β hemmen. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $31.00 $128.00 $454.00 | 45 | |
SB 203580 hemmt spezifisch die p38-MAP-Kinase, die an der Regulierung von Abp β beteiligt ist; durch die Hemmung von p38 MAPK kann SB 203580 die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von Abp β verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die Substrate phosphorylieren kann, welche die Aktivität von Abp β beeinflussen. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Aktivierung von Abp β hemmen, die von der JNK-Signalübertragung abhängt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, und durch die Hemmung von PI3K kann es zu einer Verringerung der PIP3-Spiegel kommen, was sich auf die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung auswirkt, die die Aktivität von Abp β regulieren kann; durch die Hemmung dieses Signalwegs kann LY294002 indirekt die Aktivität von Abp β hemmen. | ||||||