Abcg3 억제제
일반적인 Abcg3 억제제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 엘라크리다르 CAS 143664-11-3, PSC 833 CAS 121584-18-7, MK-571 CAS 115103-85-0 및 베라파밀 CAS 52-53-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
ATP 결합 카세트 서브 패밀리 G 멤버 3(ABCG3)의 화학적 억제제에는 다양한 방식으로 단백질과 상호 작용하여 기능을 방해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 사이클로스포린 A, 엘라크리다르, 발스포다르, 글리벤클라마이드는 세포막을 가로질러 기질을 운반하는 에너지원인 ATP를 가수분해하는 단백질의 능력에 필수적인 ABCG3의 ATP 결합 부위에 결합할 수 있습니다. 이러한 억제제는 이러한 부위에 결합하여 ATP 가수분해를 방지함으로써 ABCG3의 수송 활동을 중단시킵니다. P-당단백질에 대한 억제 작용으로 알려진 조수퀴다르와 타리퀴다르도 알로스테릭 부위 또는 기질 인식 부위에 결합하여 ABCG3를 억제할 수 있습니다. 이러한 결합은 단백질의 형태를 변화시켜 ABCG3가 기질과 결합하고 운반하는 것을 방해할 수 있습니다.
에스트로겐 및 리팜피신과 같은 다른 화학적 억제제는 ABCG3의 수송 기능을 방해하는 방식으로 ABCG3와 상호 작용합니다. 이러한 화학 물질은 단백질에 직접 결합하여 단백질이 기질과 상호작용하는 능력을 손상시킬 수 있습니다. 또 다른 측면에서 란소프라졸은 ABCG3의 기능에 필요한 양성자 구배를 감소시킬 수 있는데, 일부 ABC 수송체는 활동을 위해 이 구배에 의존하기 때문입니다. 프로게스테론은 P-당단백질 억제와 유사하게 ABCG3의 조절 도메인에 결합하여 단백질의 수송 기능에 중요한 ATPase 활성을 억제할 수 있습니다. 이와 대조적으로 MK-571은 단백질의 기질 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 ABCG3를 억제할 수 있으며, 이는 ABCG3가 천연 기질과 상호 작용하지 못하게 하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. 베라파밀은 P당단백질에 대한 작용과 마찬가지로 ABCG3의 약물 결합 도메인을 차단하여 단백질이 세포막을 가로질러 기질을 운반하는 능력을 방해할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 약물 유출 기능을 방해하여 다양한 ABC 수송체를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. ABCG3가 ABC 수송체라는 점을 고려할 때, 사이클로스포린 A는 이 단백질의 약물 결합 부위에 결합하여 기질의 유출을 방지함으로써 이 단백질을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $98.00 $113.00 $411.00 $525.00 $2606.00 | 19 | |
엘라크리다는 P-당단백질과 유방암 내성 단백질의 ATP 결합 부위에 결합하여 이를 억제합니다. 마찬가지로, ATP 결합 부위를 표적으로 하여 ABCG3를 억제하여 ATP 가수분해 및 기질 수송을 방지할 수 있습니다. | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $217.00 $738.00 $2572.00 $4338.00 $27422.00 | 12 | |
발스포다는 P-당단백질을 억제하는 비면역억제성 사이클로스포린 유사체입니다. 기질 결합 도메인에 경쟁적으로 결합하여 ABCG3를 억제하고 기질 상호 작용 및 수송을 차단합니다. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $109.00 $421.00 | 8 | |
MK-571은 류코트리엔 수용체 길항제로서 또 다른 ABC 수송체인 다제내성 관련 단백질 1(MRP1)도 억제합니다. 이 약물은 ABCG3의 기질 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
베라파밀은 약물 결합 도메인을 차단하여 P-당단백질을 억제합니다. 유사한 메커니즘으로 ABCG3를 억제하여 수송체의 기질 결합을 방해하여 기질 수송을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $59.00 $176.00 | 6 | |
란소프라졸은 P당단백질을 억제하는 것으로 밝혀진 양성자 펌프 억제제입니다. 더 나아가 일부 ABC 수송체의 기능에 필요한 양성자 구배를 감소시켜 ABCG3의 수송체 활동에 영향을 미침으로써 ABCG3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $52.00 $298.00 | 3 | |
프로게스테론은 P-당단백질을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이러한 억제는 ABCG3로 확장될 수 있으며, 프로게스테론은 ABCG3의 조절 도메인에 결합하여 ATPase 활성과 후속 수송 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
리팜피신은 다양한 ABC 수송체도 억제하는 항생제입니다. ABCG3에 대한 억제 효과는 단백질에 직접 결합하여 기질 수송 능력을 손상시키는 능력에서 비롯될 수 있습니다. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $46.00 $61.00 $117.00 $173.00 $530.00 | 36 | |
설포닐우레아 화합물인 글리벤클라마이드는 ABC 수송체의 일부인 설포닐우레아 수용체를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 물질은 ATPase 활성과 기질 수송에 필수적인 ATP 결합 도메인을 방해하여 ABCG3를 억제할 수 있습니다. | ||||||