SIM1の化学的阻害剤は、異なる細胞経路を標的とすることにより、様々なメカニズムでタンパク質の機能を阻害することができる。例えばラパマイシンは、FKBP12と複合体になってmTORに結合し、mTORシグナル伝達経路を阻害する。mTORはエネルギーバランスと摂食行動に重要な役割を担っているので、その阻害は、これらの生理学的プロセスにも関与しているSIM1の活性を抑制することができる。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002は、エネルギー恒常性維持に重要なAKTリン酸化を阻害し、SIM1活性に悪影響を及ぼす。MAPK経路のMEKを標的とするPD98059は、この経路がエネルギーバランス調節に関与しているため、SIM1活性を低下させる可能性がある。ストレスとエネルギーバランスのシグナル伝達に寄与するキナーゼであるPKCを阻害するChellerythrineもまた、SIM1活性の低下につながる可能性がある。細胞エネルギー計であるAMPK経路は、DorsomorphinやBML-275のような化学物質によって阻害することができ、AMPKはSIM1が関与している生理的反応に影響を与えることができるため、この阻害もSIM1の活性を低下させる手段となる。
さらに、GW9662はPPARγに拮抗し、エネルギーの貯蔵とバランスに影響を与え、エネルギー恒常性に関与するSIM1の活性を低下させる可能性がある。ROCK阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格の構成を破壊し、細胞骨格が細胞内シグナル伝達とバランスに関与していることから、間接的にSIM1に影響を及ぼす。JAK2阻害剤AG-490は、STAT3のリン酸化とレプチンシグナル伝達を抑制し、SIM1のエネルギー調節機能に関連する。SP600125は、インスリンシグナル伝達に関与するJNKを阻害し、この阻害は、この経路におけるタンパク質の関与を考慮すると、SIM1の活性低下につながる可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と複合体を形成し、mTOR(ラパマイシンの標的となるメカニズム)に結合してこれを阻害する。エネルギーバランスと摂食行動における mTOR の役割を考慮すると、この経路の阻害は SIM1 の活性を抑制できる。SIM1 はこれらの生理学的プロセスに関与しているためである。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117はグルコーストランスポーターであるGLUT1を阻害し、グルコースの取り込みを減少させます。グルコースの減少は細胞内のエネルギーレベルの低下につながり、これはエネルギーバランスに反応するSIM1の活性を抑制するシグナルとなります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス応答経路に関与するキナーゼであるp38 MAPKの阻害剤です。p38 MAPKの阻害は細胞ストレス応答を変化させ、その結果、恒常性維持の役割によりSIM1活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化と下流のシグナル伝達を減少させます。PI3K/AKTシグナル伝達はエネルギー恒常性の制御に関与しているため、この経路を阻害するとSIM1活性に悪影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPKシグナル伝達経路においてERKの上流で作用します。この経路を阻害すると、SIM1の活性を低下させることができます。なぜなら、ERKはエネルギーバランスと恒常性に影響を与えることが示されており、SIM1はこれらのプロセスにおいて重要な役割を果たしているからです。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
ドスモルフィンは、細胞のエネルギー状態の感知に関与する AMPK を阻害します。AMPK の阻害は、AMPK の調節がエネルギーバランスと SIM1 に関連する生理学的反応に影響を与えるため、SIM1 の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662はPPARγアンタゴニストです。PPARγを阻害することで脂肪形成が減少し、エネルギー貯蔵とバランスに影響を与えるため、エネルギー恒常性における役割によりSIM1活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは、ストレスやエネルギーバランスに関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与するPKC(プロテインキナーゼC)の強力な阻害剤です。 PKCの阻害は、これらのプロセスにおける調節的役割により、SIM1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、ROCKを阻害することで、アクチン細胞骨格の組織化に影響を与えます。細胞の形状と運動性は細胞シグナル伝達と恒常性維持と関連しているため、これは間接的にSIM1活性を阻害することができます。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG-490はJAK2阻害剤であり、JAK2を阻害することで、レプチンシグナル伝達に関与するSTAT3のリン酸化を減少させることができます。SIM1はエネルギー恒常性に関与するレプチンシグナル伝達の一部であるため、SIM1の活性を阻害することができます。 |