PTGF-β阻害剤
一般的なPTGF-β阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY2109761 CAS 700874-71-1、LY2157299 CAS 700874-72-2、ALK5阻害剤II CAS 446859-33-2、Pirfenidone CAS 53179-13-8が挙げられるが、これらに限定されない。
PTGF-βの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、PTGF-βの機能に不可欠なシグナル伝達経路を阻害する。SB-431542、LY2109761、Galunisertib、RepSoxはすべて、TGF-βシグナル伝達経路の極めて重要な構成要素であるアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）受容体を標的とする阻害剤である。ALK4、ALK5、ALK7のキナーゼ活性を阻害することにより、これらの化学物質はPTGF-βシグナル伝達の重要なステップであるSmad2/3のリン酸化を防ぐ。例えば、GalunisertibはALK5のキナーゼ活性を阻害することによってSmad2/3タンパク質のリン酸化と活性化をブロックし、PTGF-βシグナルの機能的活性を直接的に低下させる。同様に、RepSoxはALK5キナーゼドメインを標的とし、TGF-β/Smad経路に障害をもたらし、それによってPTGF-βの活性を阻害する。
PTGF-βシグナル伝達経路のさらに下流では、ピルフェニドンやトラニラストのような化学物質が、TGF-βシグナル伝達を減衰させることによって働くが、そのメカニズムは異なる。これらの阻害剤は、PTGF-βが介在するシグナルの伝達に不可欠なSmad2/3の下流のリン酸化を阻害することによって作用する。特にトラニラストは、Smad2/3の核 転移を阻害し、その結果、細胞内でのPTGF-βの作用 を阻害する。LY364947やGW788388のような他の阻害剤もまた、ALK5キナーゼ活性を効果的に阻害し、GW788388はその阻害をALK4にまで拡大する。GW788388によるこの二重阻害は、TGF-βによって誘導されるSmad2/3のリン酸化を強く阻害し、PTGF-βの実質的な機能阻害をもたらす。SD-208、A83-01、Vactosertibはまた、ALK5、ALK4、ALK7を様々な程度で選択的に阻害し、TGF-β/Smadシグナル伝達の抑制とPTGF-βの機能的阻害につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-βシグナル伝達経路の一部であるアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）受容体を選択的に阻害します。ALK4、ALK5、ALK7を阻害することで、この化学物質はSmad2/3のリン酸化を阻害し、PTGF-βのシグナル伝達を機能的に阻害します。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761はTGF-β受容体タイプI（ALK5）およびタイプII（TGFβRII）の選択的阻害剤であり、これらの受容体のキナーゼ活性を阻害し、Smad2/3の活性化を妨げることでPTGF-βシグナル伝達を機能的に阻害します。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299はTGF-β受容体キナーゼであるALK5を阻害し、Smad2/3タンパク質のリン酸化と活性化を阻害し、PTGF-βシグナル伝達を機能的に阻害する。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSoxは、ALK5キナーゼドメインを標的とする低分子阻害剤で、TGF-β/Smadシグナル伝達経路を阻害し、PTGF-β活性を機能的に阻害する。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
ピルフェニドンは、下流のSmad2/3のリン酸化を阻害することによりTGF-βシグナルを減弱させ、PTGF-βが介在する細胞応答を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
トラニラストは、Smad2/3のリン酸化と核内移行を阻害することによってTGF-βシグナル伝達を妨害し、その結果PTGF-βの機能的阻害をもたらす。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947はALK5キナーゼ活性の強力な阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達の遮断とそれに続くPTGF-βの機能阻害をもたらす。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388は、ALK5とALK4の両方を強力に阻害し、TGF-βによって誘導されるSmad2/3のリン酸化を阻害し、PTGF-βシグナル伝達カスケードを機能的に阻害する。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208はTGF-βRIキナーゼ阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を阻害し、Smadタンパク質のリン酸化と核内移行を阻害することにより、PTGF-βの機能的阻害をもたらす。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01は、ALK5、ALK4、ALK7を選択的に阻害し、TGF-βシグナル伝達経路を破壊し、PTGF-βの機能阻害につながる。 | ||||||