Date published: 2025-9-6

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LY2109761 (CAS 700874-71-1)

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別名:
4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-quinoline
アプリケーション:
LY2109761はTGF-β受容体タイプ1/タイプIIキナーゼの低分子阻害剤である
CAS 番号:
700874-71-1
純度:
≥98%
分子量:
441.52
分子式:
C26H27N5O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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LY 2109761は,形質転換成長因子‐β (TGF‐β) 受容体キナーゼの阻害剤としての役割のため,主に生化学および細胞生物学研究の分野で利用される化合物である。この阻害は、細胞の増殖、分化、移動に影響を与えるシグナル伝達経路を研究する研究において興味深い。特に、LY 2109761は、TGF-β経路を選択的に標的化して調節することによって、細胞の情報伝達と調節の複雑なプロセスを理解するのに役立つ。この化合物の作用機序には、TGF-βによって典型的に誘発されるリン酸化事象の防止が含まれ、それによって下流作用を調節する。研究ツールとして, LY 2109761はTGF‐βシグナル伝達カスケードを解剖し, TGF‐βに対する種々の生物学的応答の基礎となる分子機構を探求するために有用である。組織ホメオスタシスと疾患モデルの関連でTGF-βシグナル伝達の役割を検討する研究にも用いられている。


LY2109761 (CAS 700874-71-1) 参考文献

  1. ジヒドロピロロピラゾール系トランスフォーミング成長因子βI型受容体キナーゼドメイン阻害剤の最適化:抗腫瘍剤としての経口投与可能なトランスフォーミング成長因子βI型受容体阻害剤の発見。  |  Li, HY., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2302-6. PMID: 18314943
  2. LY2109761は, 新規のトランスフォーミング増殖因子β受容体I型とII型の二重阻害剤であり, 膵臓癌の転移を抑制する治療アプローチである。  |  Melisi, D., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 829-40. PMID: 18413796
  3. 効果的な化学免疫療法のためのTGF-β遮断と免疫原性化学療法に基づく二重応答性ナノシステム。  |  Huang, X., et al. 2022. Drug Deliv. 29: 1358-1369. PMID: 35506467
  4. TGF-β誘導性FLRT3の減弱は, 大腸癌における癌関連線維芽細胞を介した上皮間葉転換に必須である。  |  Yang, M., et al. 2022. Mol Cancer Res. 20: 1247-1259. PMID: 35560224
  5. GDF11の食事摂取は, Smad2/3経路を介した抗酸化システムを通じて, 雄マウスにおける老化のいくつかのバイオマーカーの発現を遅延させる。  |  Song, L., et al. 2022. Biogerontology. 23: 341-362. PMID: 35604508
  6. 口腔前がん細胞増殖抑制に対するALA-PDTの効果とその関連メカニズム。  |  Jin, JQ., et al. 2022. Lasers Med Sci. 37: 3461-3472. PMID: 35796919
  7. プエラリンは, Nrf2/TGF-β1シグナル伝達経路を通じて, 機械的伸展による損傷から線維芽細胞を保護する。  |  Li, Y., et al. 2022. Int Urogynecol J. 33: 2565-2576. PMID: 35962806
  8. サリドロシドは, トランスフォーミング成長因子β/Smad2/3シグナル経路を介して, デキサメタゾン誘発の骨形成阻害を緩和する。  |  Xie, B., et al. 2023. Phytother Res. 37: 1938-1950. PMID: 36567454
  9. 空間的に異なるTHY1陽性細胞のサブクローン性進化と拡大は, 膠芽腫の再発と関連している。  |  Al-Holou, WN., et al. 2023. Neoplasia. 36: 100872. PMID: 36621024
  10. ピルフェニドンは, TGF-β/SMAD経路の活性を阻害することにより, トリプルネガティブ乳癌の転移を抑制した。  |  Luo, D., et al. 2023. J Cell Mol Med. 27: 456-469. PMID: 36651490
  11. ケルセチンを担持したガリウム修飾ゼラチンナノ粒子は, 細菌増殖とマクロファージ分極の制御を介して皮膚創傷治癒を促進する。  |  Yang, N., et al. 2023. Front Bioeng Biotechnol. 11: 1124944. PMID: 36777248
  12. グレードIIおよびIIIの神経膠腫に対する免疫および上皮間葉転換に関連したリスクモデルと免疫療法戦略。  |  Luo, W., et al. 2022. Front Genet. 13: 1070630. PMID: 36778912
  13. FUT1を介した末端フコシル化は, 腎線維化を抑制する新たな標的として作用する。  |  Luo, J., et al. 2023. Mol Med. 29: 55. PMID: 37085770
  14. TGF-β受容体とエンドセリン受容体の二重遮断はアンジオテンシンII誘導筋線維芽細胞分化を相乗的に抑制する:AT1R/Gαqを介するTGF-β1およびET-1シグナリングの役割。  |  Duangrat, R., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37108136
  15. Circ_0020256は, KLF4 mRNAを安定化させるEIF4A3タンパク質のリクルートメントを介して, 線維芽細胞の活性化を誘導し, 胆管がんの発生を促進する。  |  Li, Z., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 161. PMID: 37179359
  16. バリシチニブが標的とする強皮症関連間質性肺疾患におけるJAK2シグナル伝達経路とTGF-β1シグナル伝達経路のクロストーク。  |  Wang, D., et al. 2023. Adv Rheumatol. 63: 22. PMID: 37194022

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY2109761, 1 mg

sc-396262
1 mg
$87.00

LY2109761, 5 mg

sc-396262A
5 mg
$270.00