Tranilast の分子構造、CAS番号: 53902-12-8
Tranilast (CAS 53902-12-8)
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別名:
2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]amino]-benzoic acid
アプリケーション:
Tranilastは血管新生とヒスタミンおよびプロスタグランジンの放出を阻害する。
CAS 番号:
53902-12-8
純度:
≥98%
分子量:
327.33
分子式:
C18H17NO5
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トラニラストは血管新生阻害薬であり、好塩基球および肥満細胞からのヒスタミンおよびプロスタグランジンの放出も阻害する。トラニラストの他の機能には、ロイコトリエン、酸素ラジカル、シクロオキシゲナーゼ-2発現、サイトカイン、コラーゲン合成を阻害し、ヒトT細胞およびマクロファージからのIL-1およびIL-2の産生を阻害する能力が含まれる。研究は,トラニラストが血管炎症をブロックし, NF‐κB/CBP相互作用を破壊し, NF‐κB依存性転写活性化の阻害につながることを示す。さらに、トラニラストは単球-マクロファージからのPGE2およびTGF-βの放出、線維芽細胞の筋線維芽細胞への変換、およびin vitroでの収縮を阻害することが報告されている。平滑筋細胞研究は,トラニラストが血管平滑筋細胞増殖,カルシウム流入を阻害し,アンギオテンシン (アンギオテンシンII) のアンタゴニストとして作用することを明らかにした。
Tranilast (CAS 53902-12-8) 参考文献
- トラニラストはp21(waf1/cip1/sdi1)とp53の誘導によって血管平滑筋細胞の増殖と内膜過形成を抑制する。 | Takahashi, A., et al. 1999. Circ Res. 84: 543-50. PMID: 10082476
- [逆相高速液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中トラニラストの定量と薬物動態］。 | Zhao, F., et al. 1998. Se Pu. 16: 78-9. PMID: 11324488
- トラニラストは血管内皮細胞におけるサイトカイン誘発性の核内因子κB活性化を抑制する。 | Spiecker, M., et al. 2002. Mol Pharmacol. 62: 856-63. PMID: 12237332
- 抗アレルギー薬トラニラストのヒト単球マクロファージからのサイトカインおよびPGE2放出抑制作用。 | Suzawa, H., et al. 1992. Jpn J Pharmacol. 60: 85-90. PMID: 1282575
- トラニラスト：インスリン抵抗性に対する新しい武器。 | Namazi, MR. and Soma, J. 2005. Med Hypotheses. 64: 1135-7. PMID: 15823702
- 組織工学的チャンバーモデルにおける脂肪コンストラクト上のカプセル形成の主要なメディエーターとしての活性化マクロファージ。 | Zhan, W. and Lu, F. 2017. Cell Biol Int. 41: 354-360. PMID: 28102640
- トラニラスト投与はNF-κBとPPARを介する炎症反応の抑制を介してラットの脳虚血再灌流障害を抑制する。 | Zhuo, Y. and Zhuo, J. 2019. Clin Transl Sci. 12: 196-202. PMID: 30548101
- トラニラストはNLRP3を直接標的とし, 酸化ストレス下でケラチノサイト由来のIL-1βからメラノサイトを保護する。 | Zhuang, T., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 588. PMID: 32754591
- トラニラストは, Zucker糖尿病脂肪ラットモデルにおいて, 低酸素誘導性炎症性サイトカインを抑制することにより, 2型糖尿病における神経因性疼痛を軽減する。 | Zhang, W., et al. 2020. Arch Physiol Biochem. 1-14. PMID: 33307841
- トラニラストはラットにおいてドキソルビシン誘発心筋肥大とアンジオテンシンII合成を抑制する。 | Zhan, C., et al. 2021. Life Sci. 267: 118984. PMID: 33383049
- 口腔扁平上皮癌において, 間質ニコチンアミドN-メチルトランスフェラーゼが線維芽細胞と腫瘍細胞間のクロストークを制御している：患者由来の集合オルガノイドから得られた証拠。 | Zhao, H., et al. 2023. Oncogene.. PMID: 36823377
- トラニラスト, ヒト皮膚線維芽細胞における選択的コラーゲン合成阻害剤。 | Yamada, H., et al. 1994. J Biochem. 116: 892-7. PMID: 7533764
- トラニラストはin vitroではヒト微小血管内皮細胞の増殖, 走化性, チューブ形成を阻害し, in vivoでは血管新生を阻害する。 | Isaji, M., et al. 1997. Br J Pharmacol. 122: 1061-6. PMID: 9401770
の阻害剤である：
β ig-h3, Angiogenesis, Angiotensin, Asporin, COL11A1, COL13A1, COL15A1, COL16A1, COL19A1, COL1A2, COL21A1, COL22A1, COL28A1, COL29A1, COL3A1, COL4A1, COL5A3, COL6A, COL6A6, COL8A1, COL9A1, Collagen α2 Type VI, Collagen Type II, CRIM1, EG627094, eoxtaxin-3, FLRG, Fussel-18, GDF-11, GDF-9, GFAP, Hic-5, Human Thymic Fibroblasts, Inhibin β-E, Integrin β8, Laminin β-4, LEPREL2, LOC645781, LRRC32, Mast Cell Protease 10, Mast Cell Protease 7, Multimerin-2, Myofibroblasts, NALP1B, NALP4, NALP4E, NALP8, NOMO2, NPN, PCPE-2, Periostin, Podocan, PRELP, PRG-3, Procollagen Type III, PTGF-β, Reg lllγ, TGF beta, TGFβ2, TGFβ3, TGIF2LX1, TGIF2LX2, TIAF-1, TIMAP, TMEM100, Tryptase, Vasorin, VRL-1, WARP, YKL-39, ZPLD1.のアクティベーター：
β ig-h3, CD109, DAF-3, DAND5, DDR2, Epo, FAPα, fibrillin-3, Fibroblast Marker, GSDMDC1, Lefty-2, LTBP-1, Mast Cell Protease 10, Mast Cell Protease 2, Mast Cell Protease 8, Mast Cell Protease 9, MAWDBP1, SARA, Smad1, Smad2, Tβ-b, TARSH, TGF B3, TGFβ RIII, TGIF, TGIF2LX, TGIF2LY, TSC-22 D2, uPA, ZNF512.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tranilast, 10 mg | sc-200389 | 10 mg | $30.00 | |||
Tranilast, 50 mg | sc-200389A | 50 mg | $101.00 | |||
Tranilast, 1 g | sc-200389B | 1 g | $277.00 | |||
Tranilast, 5 g | sc-200389C | 5 g | $959.00 |