MYLK3の化学的阻害剤は、MYLK3の機能的役割と相互に関連する特定のシグナル伝達経路やキナーゼを標的とする様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、ML-7とML-9はミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を阻害し、ミオシン軽鎖のリン酸化を低下させる。MYLK3もこれらのミオシン軽鎖をリン酸化するので、ML-7とML-9の作用は間接的にMYLK3の基質の利用可能性を減少させ、それによってその活性を阻害する。同様に、幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、特に筋収縮調節においてMYLK3とシグナル伝達経路を共有するプロテインキナーゼC(PKC)を抑制する。PKCを阻害することにより、スタウロスポリンはMYLK3がその下流の標的をリン酸化する能力を間接的に低下させる。
WortmanninやLY294002のような化学的阻害剤は、ホスホイノシド3-キナーゼ(PI3K)を阻害し、MYLK3が関与するものを含む多くの細胞プロセスにとって重要なPI3K/AKTシグナル伝達を阻害する。この経路を阻害することにより、これらの阻害剤はMYLK3の機能阻害に寄与する。同様に、H-89とGö 6976は、それぞれプロテインキナーゼA(PKA)とカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを標的としている。H-89とGö 6976によるこれらのキナーゼの阻害は、MYLK3と同じ経路にあるタンパク質のリン酸化を低下させ、間接的にキナーゼ活性を阻害する。Y-27632とKN-93は、それぞれROCKとCaMKIIを阻害することにより、アクチン細胞骨格ダイナミクスとカルシウムシグナル伝達経路に影響を与える。Y-27632とKN-93によるこれらのキナーゼの阻害は、MYLK3が関連する過程に関与していることから、MYLK3の機能的活性の低下につながる。さらに、U0126、PD 98059、SB 203580は、ERKシグナル伝達の上流にあるMEK1/2およびp38 MAPキナーゼをそれぞれ特異的に阻害する。MYLK3はERK経路に関与しているので、これらのキナーゼの阻害はMYLK3のキナーゼ活性の低下につながる可能性がある。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)の阻害剤であり、ミオシン軽鎖のリン酸化に関与している。MLCKを阻害することで、MYLK3によるミオシン軽鎖のリン酸化を間接的に阻害し、筋肉収縮と細胞運動におけるMYLK3の役割を阻害する。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9はML-7と同様にMLCKを阻害し、ミオシン軽鎖のリン酸化活性を低下させる。MYLK3はミオシン軽鎖をリン酸化できるキナーゼであるため、ML-9によるMLCKの阻害はMYLK3の基質利用可能性を低下させ、その機能阻害につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、MYLK3が関与するアクチン細胞骨格の再編成を含む多くの細胞プロセスに重要なPI3K/AKT経路を遮断する。この経路の阻害はMYLK3の機能阻害につながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広域スペクトルを持つプロテインキナーゼ阻害剤である。スタウロスポリンは、MYLK3と同じシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC(PKC)を阻害する。特に、筋収縮の調節に関与する。PKCの阻害は、下流の標的のリン酸化を減少させ、間接的にMYLK3を阻害する可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 はプロテインキナーゼ A(PKA)阻害剤です。PKAを阻害することで、MYLK3と同じ経路にある標的のリン酸化を減らし、間接的にMYLK3のキナーゼ活性を阻害することができます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、アクチン細胞骨格のダイナミクスと収縮の制御に関与するROCK(Rho-associated protein kinase)の阻害剤である。MYLK3はミオシン軽鎖のリン酸化を介して細胞骨格のダイナミクスにも関与しているため、ROCKの阻害はMYLK3の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976はカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ阻害剤です。MYLK3はカルシウムシグナル伝達により調節されるキナーゼであるため、これらのキナーゼを阻害すると標的タンパク質のリン酸化が減少し、MYLK3の機能が阻害されます。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)の特異的阻害剤です。CaMKIIの阻害は、MYLK3の機能に必要なカルシウムシグナル伝達経路に影響を及ぼし、結果としてMYLK3の活性が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの阻害剤であり、MEKはERK経路の上流に位置しています。MEKを阻害することで、下流のキナーゼの活性化が防止されます。MYLK3はERKによって制御される経路に関与しているため、その機能活性はERKシグナル伝達の減少によって阻害されます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 は p38 MAP キナーゼの特異的阻害剤です。 p38 MAPK の阻害は、MYLK3 が関与している可能性があるストレス応答および炎症性シグナル伝達経路を混乱させる可能性があります。 この阻害により、MYLK3 のキナーゼ活性が低下する可能性があります。 | ||||||