Date published: 2025-9-7

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KN-93 (CAS 139298-40-1)

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別名:
N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide
アプリケーション:
KN-93は、CaMKIIのリン酸化活性の有効な阻害剤です
CAS 番号:
139298-40-1
純度:
≥95%
分子量:
501.04
分子式:
C26H29ClN2O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

KN‐93はカルシウム/カルモジュリン依存性蛋白質キナーゼII(CaMKII)の選択的阻害剤として機能する合成化合物である。それは,シナプス可塑性,筋収縮および遺伝子発現の調節を含む様々な細胞過程で重要な役割を果たすCaMKIIによって媒介される細胞内シグナル伝達経路を研究するために生化学研究で広く使用されている。KN-93はCaMKII活性を阻害することにより、研究者がニューロンおよび心血管組織内のカルシウムシグナル伝達イベントに対する酵素の寄与を解明するのに役立つ。この化合物は,学習および記憶に関連する研究,ならびにCaMKIIが不適応応答に関与する文脈において特に価値がある。


KN-93 (CAS 139298-40-1) 参考文献

  1. KN-93によるGタンパク質シグナル伝達の阻害は, ホスホリパーゼCβ3を537-Ser上でリン酸化するCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIの能力とは無関係である。  |  Yue, C. and Sanborn, BM. 2001. Mol Cell Endocrinol. 175: 149-56. PMID: 11325525
  2. KN-93(2-[N-(2-ヒドロキシエチル)]-N-(4-メトキシベンゼンスルホニル)]アミノ-N-(4-クロロシンナミル)-N-メチルベンジルアミン)は, カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII阻害剤であり, 電位依存性カリウムチャネルの細胞外直接ブロッカーである。  |  Rezazadeh, S., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 317: 292-9. PMID: 16368898
  3. 新たに合成された選択的Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII阻害剤KN-93は, PC12h細胞のドーパミン含量を減少させる。  |  Sumi, M., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 968-75. PMID: 1662507
  4. KN-93, CaMKIIの特異的阻害剤はin vitroでヒト肝星状細胞の増殖を阻害する。  |  An, P., et al. 2007. World J Gastroenterol. 13: 1445-8. PMID: 17457979
  5. KN-93は, 前立腺癌において, p53やAktの状態に関係なく, アンドロゲン受容体の活性を阻害し, 細胞死を誘導する。  |  Rokhlin, OW., et al. 2010. Cancer Biol Ther. 9: 224-35. PMID: 20023417
  6. カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIV阻害剤KN-93は, MRL/lprマウスにおいてFoxp3⁺制御性T細胞の生成と機能を促進する。  |  Koga, T., et al. 2014. Autoimmunity. 47: 445-50. PMID: 24829059
  7. KN-93は哺乳類心筋細胞のIKrを阻害する。  |  Hegyi, B., et al. 2015. J Mol Cell Cardiol. 89: 173-6. PMID: 26463508
  8. 雄性ラットを用いたピロカルピンによる全身性てんかん障害に対するKN-93製剤の保護効果の評価  |  Ebrahimi, F., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 15906-15914. PMID: 31074121
  9. CaMKII阻害剤KN-93は, NOX2/mtROS/p-VEGFR2およびSTAT3経路を阻害することにより, 血管新生を阻害し, 心臓のリモデリングと心不全を悪化させた。  |  Ni, Y., et al. 2022. J Cell Mol Med. 26: 312-325. PMID: 34845819
  10. カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIはHeLa細胞のG1/S進行に必要である。  |  Rasmussen, G. and Rasmussen, C. 1995. Biochem Cell Biol. 73: 201-7. PMID: 7576494
  11. ラット膵β細胞からのインスリン放出におけるCa/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼの存在と関与の可能性。  |  Niki, I., et al. 1993. Biochem Biophys Res Commun. 191: 255-61. PMID: 8383489
  12. NIH3T3細胞では, CaMK-II(多機能Ca2+/CaMキナーゼ)の阻害剤であるKN-93によって, G1細胞周期停止とアポトーシスが誘導される。  |  Tombes, RM., et al. 1995. Cell Growth Differ. 6: 1063-70. PMID: 8519682
  13. 多機能性Ca++/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ阻害剤KN-93はウサギ心臓の早期後脱分極を減少させる。  |  Anderson, ME., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 996-1006. PMID: 9864285

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

KN-93, 1 mg

sc-202199
1 mg
$178.00