ML-9 の分子構造、CAS番号: 105637-50-1
ML-9 (CAS 105637-50-1)
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別名:
1-(5-Chloronaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine HCl;1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepine, monohydrochloride
アプリケーション:
ML-9は、MYLK、CaMK、PKBキナーゼ、PKA、およびStim1の選択的阻害剤です
CAS 番号:
105637-50-1
純度:
≥98%
分子量:
361.29
分子式:
C15H17N2O2SCl•HCl
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ML-9は、MYLKおよびCaMKの選択的阻害剤であり、ATP結合部位またはその近傍に結合してMYLKのリン酸化を遅延させることにより作用する。このナフタレンスルホンアミド誘導体は、インスリン刺激による2-デオキシグルコース輸送（IC50 = 27 muM）、脂肪細胞におけるPP-1活性化、PKA、Akt1（PKB）およびRsk（S6キナーゼ）を阻害することが示されている。また、ML-9は、ラットのアストロサイトにおいて、マイクロフィラメントの束を破壊し、それに伴ってP32の取り込みが減少することが観察された。HEK293細胞では、カルバコール(sc-202092)によるカチオン電流がML-9で阻害された（IC50 = 7.8 μM）。ML-9はまた、無傷および透過処理したクロマフィン細胞において、ミクロフィラメントの収縮およびカテコールアミンの分泌を制御することにより、ナチュラルキラー細胞の溶解活性を阻害することが示された。さらに、内皮細胞へのアゴニストによるCa2+の侵入は、ML-9の存在下で完全に消失した。Stim1、PKCおよびERKの阻害剤として作用することが示された。
ML-9 (CAS 105637-50-1) 参考文献
- PKB阻害は, ラット脂肪細胞におけるグルコース輸送とタンパク質移動に対するインスリンの刺激作用を阻害するが, 脂肪分解作用は阻害しない。 | Smith, U., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 268: 315-20. PMID: 10679201
- ミオシン軽鎖キナーゼ阻害剤ML-9はモルモット気管の細胞内Ca2+濃度を低下させる。 | Ito, S., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 486: 325-33. PMID: 14985055
- HEK293細胞で発現させたマウスTRPC6チャネルのML-9によるミオシン軽鎖キナーゼ非依存的阻害。 | Shi, J., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 122-31. PMID: 17603544
- オートファジーと細胞死を標的とするリソソモトロピー作用物質としてのML-9の同定。 | Kondratskyi, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1193. PMID: 24763050
- ミオシン軽鎖キナーゼの選択的阻害剤ML-9によるナチュラルキラー細胞を介した細胞傷害の抑制。 | Ito, M., et al. 1989. Int J Immunopharmacol. 11: 185-90. PMID: 2703279
- 平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼの触媒活性を選択的に阻害する。 | Saitoh, M., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 7796-801. PMID: 3108259
- ML-9はミオシン軽鎖のリン酸化阻害を介して血管収縮を抑制する。 | Ishikawa, T., et al. 1988. Mol Pharmacol. 33: 598-603. PMID: 3380076
- アルカリ化リソソモトロピック剤ML-9は, セルロにおいてpH依存的に小胞体Ca2+貯蔵量の減少を誘導する。 | Kerkhofs, M., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1869: 119308. PMID: 35710019
- ヒト血小板活性化におけるミオシン軽鎖リン酸化の調節的役割。 | Saitoh, M., et al. 1986. Biochem Biophys Res Commun. 140: 280-7. PMID: 3778449
- 3T3-L1脂肪細胞におけるグルコース輸送のインスリン刺激に対するML-9の効果。 | Inoue, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 5272-8. PMID: 7680348
- ラット脂肪細胞におけるインスリンによるプロテインホスファターゼ-1活性の刺激。マイトジェン活性化プロテインキナーゼ経路の役割の評価。 | Begum, N. 1995. J Biol Chem. 270: 709-14. PMID: 7822300
- ナフタレンスルホンアミド誘導体ML9およびW7は, インタクトおよび透過化クロマフィン細胞におけるカテコールアミン分泌を阻害する。 | Reig, JA., et al. 1993. Neurochem Res. 18: 317-23. PMID: 8479600
- ミオシン軽鎖キナーゼ阻害剤とチロシンキナーゼ阻害剤がアゴニスト刺激内皮細胞におけるカチオン流入に及ぼす役割。 | Takahashi, R., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 235: 657-62. PMID: 9207215
の阻害剤である：
γ Enolase, 6330403A02Rik, Akt1, Amisyn, Anthrax LF, ANXA2R, C2CD4D, Caldesmon, CALHM3, Calponin 1, CALR3, CaMK, cAMP-GEFII, CAPS2, CHERP, CIB2, Claudin (CLDN), claudin-2, copine 6, Cypher, DANGER, EFR3B, EG667094, Enkurin, ERK, granuphilin, HSPC300, ICA1L, ITPRIPL2, Junctophilin-4, KIAA0953, LIN-2, LRRTM2, LRRTM4, MCTP1, MCTP2, Mg29, MLC, MLCKSK, MRLC2, MYH11, MYH13, MYH2, MYH3, MYH4, MYH8, MYH9, MYL10, MYL3, MYL6, MYL6B, MYL9, Mylc2b, MYLK, MYLPF, MyoD, Myosin, Myosin Ib, Myosin Ie, Myosin IIIa, Myosin IIIb, Myosin Va, Myosin VIIB, Myosin XVI, Myosin-neonatal, Myosin-XVA, MYPT1, neuroligin X, Neuropeptide S, NKG7, Olfr544, Olfr545, Orai2, Orai3, OTTMUSG00000018259, OTTMUSG00000018260, pantophysin, PATL2, PIPK I α, PKA, PKC, PLEKHM1, RIM-BP3, Rim3, Rsk, SCAMP3, SCRN3, SEC24A, Sec24B, Ser/Thr Protein Kinase, shootin1, STARS, Stim1, Stim2, SYAP1, SYCE3, Synaptotagmin V, Synaptotagmin X, Synaptotagmin XI, Synaptotagmin XV, Synaptotagmin XVI, Synaptotagmin XVII, TGN38A, TMCO1, TMCO5, TMEM101, TMEM110, TMEM170, TMEM199, TMEM203, TMEM24, TMEM38A, TMEM66, Tropomyosin, Troponin I-FS, UNC-79, V-ATPase C2, Vacuolar ATPase (V-ATPase; ATP6), VAT1, Vmn1r224, YIF1B, ZFR.のアクティベーター：
calsequestrin 1, CD39L3, CHMP7, CLRN2, ENSMUSG00000056133, Junctophilin-3, KIF1C, Leiomodin 2, Moesin, Myosin X, NEURL4, Orai1, S-100A10, Smooth muscle cells, TMEM38B, VPS25.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ML-9, 10 mg | sc-200519 | 10 mg | $110.00 | |||
ML-9, 50 mg | sc-200519A | 50 mg | $440.00 | |||
ML-9, 100 mg | sc-200519B | 100 mg | $660.00 | |||
ML-9, 250 mg | sc-200519C | 250 mg | $1200.00 |