MYLK3 Inhibitoren
Gängige MYLK3 Inhibitors sind unter underem ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, Staurosporine CAS 62996-74-1 und H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5.
Chemische Inhibitoren von MYLK3 üben ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen aus, die auf spezifische Signalwege und Kinasen abzielen, die mit der funktionellen Rolle von MYLK3 in Verbindung stehen. ML-7 und ML-9 hemmen beispielsweise die Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK), was zu einem Rückgang der Phosphorylierung von Myosin-Leichtketten führt. Da MYLK3 diese Myosin-Leichtketten ebenfalls phosphoryliert, verringert die Wirkung von ML-7 und ML-9 indirekt die Verfügbarkeit des Substrats für MYLK3 und hemmt damit dessen Aktivität. In ähnlicher Weise unterdrückt Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, die Proteinkinase C (PKC), die mit MYLK3 gemeinsame Signalwege hat, insbesondere bei der Regulierung der Muskelkontraktion. Durch die Hemmung der PKC vermindert Staurosporin indirekt die Fähigkeit von MYLK3, seine nachgeschalteten Ziele zu phosphorylieren.
Chemische Inhibitoren wie Wortmannin und LY294002 hemmen Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) und unterbrechen damit die PI3K/AKT-Signalübertragung, die für viele zelluläre Prozesse, einschließlich derer, an denen MYLK3 beteiligt ist, entscheidend ist. Indem sie diesen Signalweg blockieren, tragen diese Hemmstoffe zur funktionellen Hemmung von MYLK3 bei. In ähnlicher Weise wirken H-89 und Gö 6976 auf die Proteinkinase A (PKA) bzw. die Calcium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinasen. Die Hemmung dieser Kinasen durch H-89 und Gö 6976 kann die Phosphorylierung von Proteinen innerhalb desselben Signalwegs wie MYLK3 verringern und damit indirekt dessen Kinaseaktivität hemmen. Y-27632 und KN-93 beeinflussen durch Hemmung von ROCK bzw. CaMKII die Dynamik des Aktinzytoskeletts und die Kalzium-Signalwege, die beide für das ordnungsgemäße Funktionieren von MYLK3 wesentlich sind. Die Hemmung dieser Kinasen durch Y-27632 und KN-93 führt zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von MYLK3, da diese an verwandten Prozessen beteiligt ist. Darüber hinaus hemmen U0126, PD 98059 und SB 203580 spezifisch MEK1/2 bzw. p38 MAP-Kinase, die der ERK-Signalgebung vorgeschaltet sind. Da MYLK3 am ERK-Signalweg beteiligt ist, kann die Hemmung dieser Kinasen zu einer Abnahme der Kinaseaktivität von MYLK3 führen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die an der Phosphorylierung der Myosin-Leichtketten beteiligt ist. Durch die Hemmung von MLCK wird indirekt verhindert, dass MYLK3 die Myosin-Leichtketten phosphoryliert, was dazu führt, dass MYLK3 seine Rolle bei der Muskelkontraktion und der Zellmotilität nicht mehr wahrnehmen kann. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9 hemmt wie ML-7 MLCK und reduziert dadurch die Phosphorylierungsaktivität an den leichten Myosinketten. Da MYLK3 eine Kinase ist, die leichte Myosinketten phosphorylieren kann, reduziert die Hemmung von MLCK durch ML-9 die Substratverfügbarkeit für MYLK3, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Durch die Hemmung von PI3K unterbricht es den PI3K/AKT-Signalweg, der für viele zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung ist, darunter die Reorganisation des Aktin-Zytoskeletts, an der MYLK3 beteiligt ist. Die Hemmung dieses Signalwegs führt zur funktionellen Hemmung von MYLK3. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitbandinhibitor von Proteinkinasen. Es hemmt die Proteinkinase C (PKC), die an denselben Signalwegen wie MYLK3 beteiligt ist, insbesondere an der Regulierung der Muskelkontraktion. Die Hemmung von PKC kann die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele verringern und indirekt MYLK3 hemmen. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein Inhibitor der Proteinkinase A (PKA). Durch die Hemmung von PKA kann es die Phosphorylierung von Zielen innerhalb desselben Signalwegs wie MYLK3 reduzieren, was zu einer indirekten Hemmung der Kinaseaktivität von MYLK3 führt. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), das an der Regulierung der Dynamik und Kontraktion des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. Da MYLK3 auch durch Phosphorylierung der leichten Myosin-Ketten an der Dynamik des Zytoskeletts beteiligt ist, kann die Hemmung von ROCK zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von MYLK3 führen. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 ist ein Inhibitor von Calcium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinasen. Da MYLK3 eine Kinase ist, die durch Kalziumsignale reguliert werden kann, kann die Hemmung dieser Kinasen die Phosphorylierung von Zielproteinen reduzieren, was zu einer funktionellen Hemmung von MYLK3 führt. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 ist ein spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII). Die Hemmung von CaMKII kann die für die Funktion von MYLK3 notwendigen Calcium-Signalwege beeinflussen, was zu einer indirekten Hemmung der Aktivität von MYLK3 führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein Inhibitor von MEK, das dem ERK-Signalweg vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von MEK wird die Aktivierung von nachgeschalteten Kinasen verhindert. Da MYLK3 an Signalwegen beteiligt ist, die durch ERK reguliert werden, wird seine funktionelle Aktivität durch die Reduzierung der ERK-Signalübertragung gehemmt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung von p38-MAPK kann die Stressreaktion und die Entzündungssignalwege unterbrechen, an denen MYLK3 beteiligt sein könnte. Diese Hemmung kann die Kinaseaktivität von MYLK3 verringern. | ||||||