Date published: 2025-9-6

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ML-9 (CAS 105637-50-1)

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Noms alternatifs:
1-(5-Chloronaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine HCl;1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepine, monohydrochloride
Application(s):
ML-9 est un inhibiteur sélectif de MYLK, CaMK, PKB Kinase, PKA et Stim1.
Numéro CAS:
105637-50-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
361.29
Formule Moléculaire:
C15H17N2O2SCl•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

ML-9 est un inhibiteur sélectif de la MYLK et de la CaMK qui peut agir en retardant la phosphorylation de la MYLK en se liant au site de liaison de l'ATP ou à proximité. Il a été démontré que ce dérivé du naphtalènesulfonamide inhibe le transport de 2-désoxyglucose stimulé par l'insuline (IC50 = 27 muM), l'activation de PP-1 dans les adipocytes, la PKA, Akt1 (PKB) et Rsk (S6 kinase). On a également observé que le ML-9 perturbe les faisceaux de microfilaments avec une diminution de l'incorporation de P32 dans les astrocytes de rat. Les courants cationiques illicites induits par le carbachol (sc-202092) ont été inhibés par le ML-9 (IC50 = 7,8 muM) dans les cellules HEK293. Il a également été démontré que le ML-9 inhibe l'activité lytique des cellules tueuses naturelles en régulant la contraction des microfilaments ainsi que la sécrétion de catécholamine dans les cellules chromaffines intactes et perméabilisées. En outre, l'entrée de Ca2+ induite par l'agoniste dans les cellules endothéliales a été complètement abolie en présence de ML-9. La ML-9 peut agir comme un inhibiteur de Stim1, PKC et ERK.


ML-9 (CAS 105637-50-1) Références

  1. L'inhibition de la PKB empêche l'effet stimulant de l'insuline sur le transport du glucose et la translocation des protéines, mais pas l'effet antilipolytique dans les adipocytes de rat.  |  Smith, U., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 268: 315-20. PMID: 10679201
  2. ML-9, un inhibiteur de la kinase de la chaîne légère de la myosine, réduit la concentration intracellulaire de Ca2+ dans la trachée du cochon d'Inde.  |  Ito, S., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 486: 325-33. PMID: 14985055
  3. Inhibition indépendante de la chaîne légère de myosine kinase par ML-9 des canaux TRPC6 murins exprimés dans les cellules HEK293.  |  Shi, J., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 122-31. PMID: 17603544
  4. Identification du ML-9 comme agent lysosomotrope ciblant l'autophagie et la mort cellulaire.  |  Kondratskyi, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1193. PMID: 24763050
  5. Inhibition de la cytotoxicité médiée par les cellules tueuses naturelles par ML-9, un inhibiteur sélectif de la chaîne légère de myosine kinase.  |  Ito, M., et al. 1989. Int J Immunopharmacol. 11: 185-90. PMID: 2703279
  6. Inhibition sélective de l'activité catalytique de la chaîne légère de myosine kinase du muscle lisse.  |  Saitoh, M., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 7796-801. PMID: 3108259
  7. Le ML-9 inhibe la contraction vasculaire par l'inhibition de la phosphorylation de la chaîne légère de la myosine.  |  Ishikawa, T., et al. 1988. Mol Pharmacol. 33: 598-603. PMID: 3380076
  8. L'agent alcalinisant lysosomotrope ML-9 induit une déplétion dépendante du pH des réserves de Ca2+ du RE dans la cellule.  |  Kerkhofs, M., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1869: 119308. PMID: 35710019
  9. Le rôle modulateur de la phosphorylation de la chaîne légère de la myosine dans l'activation des plaquettes humaines.  |  Saitoh, M., et al. 1986. Biochem Biophys Res Commun. 140: 280-7. PMID: 3778449
  10. Effets du ML-9 sur la stimulation par l'insuline du transport du glucose dans les adipocytes 3T3-L1.  |  Inoue, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 5272-8. PMID: 7680348
  11. Stimulation de l'activité de la protéine phosphatase-1 par l'insuline dans les adipocytes de rat. Évaluation du rôle de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes.  |  Begum, N. 1995. J Biol Chem. 270: 709-14. PMID: 7822300
  12. Les dérivés naphtalènesulfonamides ML9 et W7 inhibent la sécrétion de catécholamines dans les cellules chromaffines intactes et perméabilisées.  |  Reig, JA., et al. 1993. Neurochem Res. 18: 317-23. PMID: 8479600
  13. Rôles des inhibiteurs de la chaîne légère de myosine kinase et de la tyrosine kinase sur l'influx de cations dans les cellules endothéliales stimulées par des agonistes.  |  Takahashi, R., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 235: 657-62. PMID: 9207215

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250 mg
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