HERG アクチベーター

一般的な HERG 活性化物質には、ロットリン CAS 82-08-6、PD-118057 CAS 313674-97-4、ICI-204,448 塩酸 、1-EBIO CAS 10045-45-1、2,3-ブタンジオン-2-モノキシム CAS 57-71-6 に限定されるものではない。

ヒト・エーテル・アゴ・ゴー・ゴー関連遺伝子（HERG）は、主に心臓の再分極における役割で知られるカリウムイオンチャネルをコードしている。このイオンチャネルは、特に心臓の遅延整流カリウム電流（IKr）の急速な成分を媒介するカリウムチャネルのαサブユニットである。HERGチャネルの活性と正常な機能は、心臓の電気伝導系、特に心臓活動電位の再分極期において重要な役割を果たしています。このチャネルの機能に何らかの障害や変化が生じると、活動電位の持続時間や連続する心拍間の不応期に影響を及ぼすため、心臓不整脈を引き起こす可能性があります。

HERG 活性化剤は、HERG チャネルの活性を増強または増幅する化学物質です。多数の化合物が HERG チャネルを遮断することが知られており、これは長 QT 症候群のような生命を脅かす可能性のある状態につながる可能性があるが、HERG 活性化剤の研究は関心が高まっている分野である。 HERG 活性化剤はチャネルの開口を促進したり、チャネルの電流振幅を増大させ、それによってチャネルを通るカリウムイオンの流れを加速または促進する。 活性化は、チャネルと直接相互作用することによって、あるいはチャネルの活動を制御する細胞内プロセスを調節することによって達成される可能性がある。HERGチャネルに対する作用により、これらの活性化因子は心臓の活動電位の再分極相と心臓の電気的活動全体に影響を及ぼす可能性があります。HERG活性化因子に対する理解が深まるにつれ、研究者らはその正確な作用機序と他の細胞システムとの相互作用の可能性を解明しようとしています。