HERG Inibitori
I comuni inibitori di HERG includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'E-4031 dicloridrato CAS 113559-13-0, il Nifekalant cloridrato CAS 130656-51-8, la Terfenadina CAS 50679-08-8, il Threo Ifenprodil hemitartrate CAS 1312991-83-5 e il Sertindole CAS 106516-24-9.
Gli inibitori di HERG, acronimo di "inibitori del gene correlato all'etere-à-go umano", appartengono a una classe specifica di composti che interagiscono con un canale ionico critico nel cuore umano, noto come canale del potassio HERG. Questi canali svolgono un ruolo fondamentale nella regolazione dell'attività elettrica delle cellule cardiache, in particolare nella fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione cardiaco. Il canale hERG è responsabile dell'efflusso di ioni potassio dalle cellule cardiache, che è essenziale per mantenere il ritmo del cuore e prevenire lo sviluppo di aritmie pericolose per la vita. Pertanto, gli inibitori di HERG sono composti che hanno la capacità di modulare l'attività di questi canali, spesso bloccando o inibendo la loro funzione.
A livello molecolare, gli inibitori di HERG hanno come bersaglio principale la subunità α del canale hERG che forma il poro, costituita da sei segmenti transmembrana (S1-S6) e da una regione del poro (P-loop). Questi inibitori si legano tipicamente a siti specifici all'interno del canale, ostacolando il flusso di ioni potassio attraverso il poro. Questa interferenza con il flusso di ioni potassio può avere conseguenze significative sul potenziale d'azione cardiaco, portando a un prolungamento della fase di ripolarizzazione, un fenomeno noto come prolungamento dell'intervallo QT. Il prolungamento dell'intervallo QT può aumentare il rischio di aritmie potenzialmente letali, come la torsades de pointes.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-4031 dihydrochloride | 113559-13-0 | sc-203034 | 5 mg | $286.00 | 1 | |
L'E-4031 cloridrato agisce come bloccante del canale HERG impegnandosi con i domini voltaggio-sensibili del canale, con conseguente alterazione delle proprietà di gating. La sua architettura molecolare unica, caratterizzata da un legante flessibile e da diversi gruppi funzionali, facilita forti interazioni con il bilayer lipidico, influenzando la dinamica della membrana. Il composto dimostra una notevole cinetica di legame, con una lenta velocità di dissociazione che prolunga i suoi effetti inibitori sul flusso ionico, evidenziando il suo potenziale di modulazione dell'attività dei canali. | ||||||
Nifekalant Hydrochloride | 130656-51-8 | sc-204819 sc-204819A | 10 mg 25 mg | $112.00 $225.00 | ||
Il Nifekalant cloridrato presenta interazioni distintive con il canale del potassio HERG, principalmente attraverso il suo legame specifico con la regione del poro del canale. Le caratteristiche strutturali uniche di questo composto, tra cui un nucleo rigido e molteplici sostituenti polari, aumentano la sua affinità per il canale, con conseguenti alterazioni significative della conduttanza ionica. La sua cinetica di reazione rivela una rapida velocità di associazione, contribuendo alla sua efficace modulazione della funzione del canale e influenzando le dinamiche di ripolarizzazione cardiaca. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina interagisce con il canale del potassio HERG stabilizzando la sua conformazione aperta, che porta a un flusso ionico prolungato. La sua architettura molecolare unica, caratterizzata da un sistema aromatico voluminoso e da catene laterali flessibili, facilita le interazioni specifiche con i residui del canale. Questo composto presenta una cinetica di dissociazione lenta, che consente una modulazione sostenuta del canale. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta la permeabilità della membrana, influenzando l'omeostasi ionica cellulare. | ||||||
Threo Ifenprodil hemitartrate | 1312991-83-5 | sc-361381 sc-361381A | 10 mg 50 mg | $159.00 $665.00 | ||
Il treo Ifenprodil emitartrato presenta un'affinità distintiva per il canale del potassio HERG, promuovendo un'interazione di legame unica che altera la dinamica del canale. Le sue caratteristiche strutturali, tra cui un centro chirale e gruppi funzionali specifici, consentono un legame selettivo con i siti del canale, influenzando i meccanismi di gating. Il composto dimostra una notevole cinetica di reazione, con una propensione all'occupazione prolungata del canale, che può influenzare la conduttanza ionica e l'eccitabilità cellulare. Le sue caratteristiche idrofile contribuiscono alla solubilità, influenzando la sua interazione con le membrane lipidiche. | ||||||
Sertindole | 106516-24-9 | sc-215846 sc-215846A | 10 mg 50 mg | $240.00 $850.00 | 1 | |
Il sertindolo interagisce con il canale del potassio HERG attraverso un meccanismo di legame unico che stabilizza lo stato aperto del canale. La sua struttura molecolare, caratterizzata da specifici anelli aromatici e società contenenti azoto, facilita le interazioni selettive con i residui del canale, influenzando il flusso ionico. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, con una velocità di dissociazione più lenta, che può potenziare i suoi effetti sulla ripolarizzazione cardiaca. Inoltre, la lipofilia del sertindolo influisce sulla sua permeabilità di membrana e sulla distribuzione negli ambienti cellulari. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La chinidina blocca i canali HERG, riducendo l'efflusso di potassio e prolungando la ripolarizzazione cardiaca, con conseguente prolungamento dell'intervallo QT. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
L'amiodarone inibisce i canali HERG, rallentando la ripolarizzazione e sopprimendo le aritmie attraverso il blocco dell'efflusso di potassio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil blocca i canali HERG e inibisce l'afflusso di calcio, determinando una riduzione della frequenza cardiaca e della contrattilità. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem inibisce i canali HERG e l'afflusso di calcio, riducendo la contrattilità cardiaca e controllando le aritmie attraverso il rallentamento della conduzione. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Il bepridil blocca i canali HERG, i canali del calcio e i canali del sodio, prevenendo efficacemente le aritmie attraverso il prolungamento dei potenziali d'azione cardiaci. | ||||||