HERG 抑制因子

常见的HERG抑制剂包括但不限于E-4031二盐酸盐（CAS 113559-13-0）、盐酸尼非卡兰（CAS 130656-51-8）、特非那定（Terfenadine） CAS 50679-08-8、Threo Ifenprodil hemitartrate CAS 1312991-83-5和Sertindole CAS 106516-24-9。

HERG抑制剂是"人类乙醚相关基因抑制剂"的简称，属于一类特殊的化合物，可与人类心脏中被称为hERG钾通道的关键离子通道相互作用。这些通道在调节心脏细胞的电活动方面发挥着重要作用，特别是在心脏动作电位的复极化阶段。hERG通道负责钾离子从心脏细胞外流，这对于维持心脏节律和防止危及生命的心律失常至关重要。因此，HERG抑制剂是能够调节这些通道活性的化合物，通常通过阻断或抑制其功能来达到这一目的。

在分子水平上，HERG抑制剂主要作用于hERG通道的孔形成α亚基，该亚基由六个跨膜区段（S1-S6）和一个孔环（P环）区域组成。这些抑制剂通常与通道内的特定部位结合，阻碍钾离子通过孔隙。这种对钾离子流动的干扰会对心脏动作电位产生重大影响，导致复极化阶段延长，这种现象被称为QT间期延长。QT间期延长会增加发生尖端扭转型室速等危及生命的潜在心律失常的风险。