HERG 억제제

일반적인 HERG 억제제에는 E-4031 디하이드로염산염 CAS 113559-13-0, 니페칼란트 염산염 CAS 130656-51-8, 테르페나딘 CAS 50679-08-8, 트레오 이펜프로딜 헤미트산염 CAS 1312991-83-5, 세르틴돌 CAS 106516-24-9 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

"인간 에테르-아-고-고 관련 유전자 억제제"의 줄임말인 HERG 억제제는 인간 심장의 중요한 이온 채널인 hERG 칼륨 채널과 상호작용하는 특정 화합물 계열에 속합니다. 이 채널은 심장 세포의 전기 활동, 특히 심장 활동 전위의 재분극 단계에서 심장 세포의 전기 활동을 조절하는 데 근본적인 역할을 합니다. hERG 채널은 심장 세포에서 칼륨 이온의 유출을 담당하며, 이는 심장 리듬을 유지하고 생명을 위협하는 부정맥의 발생을 예방하는 데 필수적입니다. 따라서 HERG 억제제는 종종 기능을 차단하거나 억제하여 이러한 채널의 활동을 조절할 수 있는 화합물입니다.

분자 수준에서 HERG 억제제는 주로 6개의 막 통과 세그먼트(S1-S6)와 기공 루프(P- 루프) 영역으로 구성된 hERG 채널의 기공 형성 α 서브유닛을 표적으로 삼습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 채널 내의 특정 부위에 결합하여 기공을 통한 칼륨 이온의 흐름을 방해합니다. 칼륨 이온 흐름에 대한 이러한 간섭은 심장 활동 전위에 중대한 결과를 초래하여 재분극 단계의 연장으로 이어질 수 있으며, 이러한 현상을 QT 간격 연장이라고 합니다. QT 간격이 길어지면 실신과 같은 생명을 위협할 수 있는 부정맥의 위험이 높아질 수 있습니다.