Date published: 2025-9-9

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E-4031 dihydrochloride (CAS 113559-13-0)

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대체 이름:
4′-[[1-[2-(6-methyl-2-pyridyl)ethyl]-4-piperidinyl]carbonyl]-methanesulfonanilide
적용:
E-4031 dihydrochloride 는 K+ 채널 차단제로서 항부정맥 분자를 생성하는 계열의 약물입니다.
CAS 등록번호:
113559-13-0
순도:
≥98%
분자량:
510.47
분자식:
C21H27N3O3S•2HCl•2H2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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E-4031 디히드로클로라이드는 이온 채널에 대한 영향으로 인해 심장 전기 생리학 연구에서 관심이 있는 화합물이다. 이 물질은 심장 작용 전위의 재분극화에 핵심인 지연 정류기 칼륨 전류(I_Kr)의 빠른 성분을 선택적으로 차단하는 능력으로 잘 알려져 있다. I_Kr을 억제함으로써 E-4031 디히드로클로라이드는 심장 부정맥의 기본 메커니즘과 심전도의 QT 간격 연장을 탐구하는 연구에 활용된다. 물질에 의한 QT 간격 연장에 대한 참조를 제공하는 새로운 화합물에 대한 심장 독성 평가의 도구 역할을 한다. 이 화합물은 또한 칼륨 채널 기능을 손상시키는 돌연변이의 효과를 시뮬레이션함으로써 Long QT 증후군과 같은 특정 부정맥의 유전적 기초를 조사하는 데 중요하다.


E-4031 dihydrochloride (CAS 113559-13-0) 참고자료

  1. 쥐 조골세포에서 ERG K+ 채널의 항증식성 역할.  |  Hernandez, L., et al. 2007. Cell Biochem Biophys. 47: 199-208. PMID: 17652772
  2. NDM29 ncRNA의 발현을 제어하여 신경모세포종 세포에서 뉴런과 유사한 전기생리학적 특성을 획득합니다.  |  Gavazzo, P., et al. 2011. J Neurochem. 119: 989-1001. PMID: 21933186
  3. 중뇌 도파민 뉴런에서 에테르-아-고-고 관련 유전자 칼륨 채널의 기능적 특성화 - 탈분극 차단에서의 역할에 대한 시사점.  |  Ji, H., et al. 2012. Eur J Neurosci. 36: 2906-16. PMID: 22780096
  4. 생리적 온도에서 로페라마이드 매개 hERG 채널 블록의 특성화 및 부정맥 성향.  |  Sheng, J., et al. 2017. J Pharmacol Toxicol Methods. 88: 109-122. PMID: 28830713
  5. 설치류 신피질 피라미드 세포의 내재적 지속적 활동을 조절하는 에테르-아-고-고 관련 유전자(ERG) 전류의 조절.  |  Cui, ED. and Strowbridge, BW. 2018. J Neurosci. 38: 423-440. PMID: 29175952
  6. 성인과 유사한 표현형으로 전기 기계적으로 성숙된 인간 심장 근육의 엔지니어링.  |  Ronaldson-Bouchard, K., et al. 2019. Nat Protoc. 14: 2781-2817. PMID: 31492957
  7. 6개의 독립적인 K+ 전류 개체의 시너지 활동을 통해 복잡한 소리를 인코딩하는 청각 내부 유모세포의 최적화된 튜닝.  |  Dierich, M., et al. 2020. Cell Rep. 32: 107869. PMID: 32640234
  8. 부프레노르핀에 의한 QT 연장 메커니즘은 직접적인 hERG 채널 차단으로는 설명할 수 없습니다.  |  Tran, PN., et al. 2020. PLoS One. 15: e0241362. PMID: 33157550
  9. KCNE1 다형성 D85N에 의한 심장 IK 채널의 프로포폴 민감도 상승.  |  Kojima, A., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 2690-2708. PMID: 33763865
  10. ICH E14/S7B Q&A 모범 사례에 따라 얻은 5개의 양성 대조 약물에 대한 hERG 차단 효능: 기록 온도 및 약물 손실의 영향  |  Alvarez Baron, C., et al. 2022. J Pharmacol Toxicol Methods. 117: 107193. PMID: 35792285
  11. 인간 만능 줄기세포에서 대용량 DNA 페이로드의 높은 처리량 표적화를 가능하게 하는 스트레이트-인.  |  Blanch-Asensio, A., et al. 2022. Cell Rep Methods. 2: 100300. PMID: 36313798
  12. 저용량 비스페놀 A에 대한 급성 노출은 암컷 개의 심장에서 심장 재분극을 지연시킵니다 - 대형 동물의 부정맥 독성에 대한 시사점.  |  Ma, J., et al. 2023. Food Chem Toxicol. 172: 113589. PMID: 36584932
  13. 심장 재분극 지연을 통한 인간 iPSC 유래 심근세포 및 인간 심장 오가노이드에서 저용량 비스페놀 A 및 그 유사체의 부정맥 독성.  |  Ma, J., et al. 2023. Chemosphere. 328: 138562. PMID: 37004823

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