Date published: 2025-9-7

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Terfenadine (CAS 50679-08-8)

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대체 이름:
α-[4-(1,1-Dmethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol
적용:
Terfenadine 는 히스타민 H1-수용체 길항제로서 HERG 및 KIR6 채널을 차단합니다.
CAS 등록번호:
50679-08-8
분자량:
471.67
분자식:
C32H41NO2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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테르페나딘은 히스타민 H1 수용체 길항제로, HERG 및 KIR6 (KATP) 채널을 차단한다. 이러한 채널에 대한 테르페나딘 억제 활성의 IC 값은 HERG의 경우 204nM, KIR6 (KATP)의 경우 1.2microM이다. 연구에 따르면 테르페나딘은 심실 근세포에서 지연 정류기 K+를 억제한다. 테르페나딘은 효소 CYP3A4에 의해 보다 활성인 형태인 테르페나딘 카르복실레이트로 전환된다. 테르페나딘은 CYP2C8의 억제제이다.


Terfenadine (CAS 50679-08-8) 참고자료

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  2. 인간 심장의 K(+) 채널에 대한 로라타딘 차단: 생리적 조건에서 테르페나딘과의 비교.  |  Crumb, WJ. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 261-4. PMID: 10604956
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  4. 항히스타민 활성을 향상시키는 테르페나딘-베타-사이클로 덱스트린 포함 복합체.  |  Choi, HG., et al. 2001. Drug Dev Ind Pharm. 27: 857-62. PMID: 11699838
  5. 의식이 있는 원격 계측 기니피그에서 테르페나딘 및 케토코나졸로 인한 QT 연장 평가.  |  Rajput, SK., et al. 2010. Pharmacol Rep. 62: 683-8. PMID: 20885008
  6. 탈착 전기 분무 이온화 질량 분석 이미지로 연구한 메뚜기에서의 테르페나딘과 그 대사 산물의 분포.  |  Olsen, LR., et al. 2015. Anal Bioanal Chem. 407: 2149-58. PMID: 25404166
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  8. 테르페나딘의 분자 이동성: 유전체 이완 분광학 및 분자 역학 시뮬레이션을 통한 조사.  |  Dudognon, E., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4711-4724. PMID: 31589458
  9. Kir2.1 및 Kir2.3 채널에 대한 테르페나딘의 억제 효과.  |  Delgado-Ramírez, M., et al. 2021. Acta Pharm. 71: 317-324. PMID: 33151169
  10. 테르페나딘은 분리된 기니피그 심장에서 QT 간격을 증가시킵니다.  |  Pinney, SP., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 25: 30-4. PMID: 7723350
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  12. 이트라코나졸은 단일 용량 테르페나딘 약동학 및 심장 재분극 약력학에 영향을 미칩니다.  |  Honig, PK., et al. 1993. J Clin Pharmacol. 33: 1201-6. PMID: 8126255
  13. 테르페나딘과 그 대사산물이 인간 심장에서 복제된 지연성 정류기 K+ 채널에 미치는 영향.  |  Rampe, D., et al. 1993. Mol Pharmacol. 44: 1240-5. PMID: 8264561
  14. 테르페나딘-케토코나졸 상호 작용. 약동학 및 심전도 결과.  |  Honig, PK., et al. JAMA. 269: 1513-8. PMID: 8445813
  15. 자몽 주스에 의한 테르페나딘의 대사 억제 후 심장 효과.  |  Clifford, CP., et al. 1997. Eur J Clin Pharmacol. 52: 311-5. PMID: 9248771

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