H2BFWT阻害剤
一般的なH2BFWT阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、モセチノスタット CAS 726169-73-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、およびMS-275 CAS 209783-80-2。
H2BFWTの化学的阻害剤は、主にヒストンの脱アセチル化過程を阻害することによって作用し、これはクロマチン構造と遺伝子発現の制御における基本的なステップである。トリコスタチンA、モセチノスタット、パノビノスタット、ボリノスタット、エンチノスタット、ロミデプシン、ベリノスタット、CUDC-101、バルプロ酸、キシノスタット、ジビノスタット、チダミドなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストン尾部のアセチル化レベルを上昇させ、よりオープンなクロマチン構造をもたらす。このようなクロマチン状態は、DNAのヌクレオソームへのパッケージングや遺伝子発現の制御に関与するH2BFWTの正常な機能を阻害する可能性がある。これらの阻害剤の作用によってアセチル化レベルが上昇すると、H2BFWTがクロマチンを適切に凝縮する能力が阻害される可能性があり、これは転写プロセスの制御に不可欠である。
ヒストンを高アセチル化状態に維持することで、これらの化学阻害剤は、H2BFWTと他のタンパク質やDNA自体との相互作用を阻害し、クロマチンリモデリング能力を低下させる。例えば、トリコスタチンAやボリノスタットは、遺伝子の転写抑制に不可欠なプロセスであるコンパクションが起こりにくいクロマチン構造をもたらす可能性がある。環状ペプチドのロミデプシンやヒドロキサメートのベリノスタットも同様に、アセチル化ヒストンの蓄積を引き起こし、クロマチンダイナミクスにおけるH2BFWTの役割に影響を与える。さらに、マルチターゲット阻害作用を持つCUDC-101のような化合物は、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、この作用によってクロマチン内でのH2BFWTの機能を破壊する可能性がある。これらの化学物質の一貫したテーマは、ヒストンのアセチル化状態を調節することによってエピジェネティックな景観を変化させる能力であり、その結果、クロマチンフレームワーク内でのH2BFWTの構造的および制御的役割を調節する。このメカニズムにより、H2BFWTの活性が機能的に低下する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
遷移金属錯体であるルテニウムレッドは、カルシウムイオンを遮断することで間接的にTMEM150Cを阻害する。TMEM150Cの活性化にはカルシウム流入が関与しているため、この化合物は機械的刺激に対するイオンチャネルの反応を妨害する。阻害は、TMEM150Cの機能に不可欠なカルシウムシグナル伝達経路の調節を介して起こる。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてトリコスタチンAと類似の機能を持つ。脱アセチル化を阻害することで、ヒストンアセチル化がH2BFWTが作用するクロマチン構造に不可欠であるため、DNAパッケージングおよび転写調節に関連するH2BFWTの正常な機能を妨害することができる。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるパノビノスタットは、ヒストンのアセチル化レベルを増加させ、H2BFWTとDNAの相互作用を変化させる可能性がある。これにより、転写の活性化と抑制に必要なクロマチン再構築プロセスにおけるH2BFWTの生理学的役割が阻害される。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
別のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるボリノスタットは、ヒストンの過剰なアセチル化を引き起こす可能性があり、これはクロマチンの効果的なコンパクト化を担うH2BFWTの能力を妨害し、遺伝子発現の制御におけるその役割を妨げるものと予想されます。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンチノスタットはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるベンズアミドで、ヒストンが過剰にアセチル化される可能性がある。これにより、クロマチン構造の変化を通じて、転写制御やDNA修復プロセスなど、H2BFWTの正常なクロマチン関連機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
環状ペプチドヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるロミデプシンは、ヒストンをアセチル化状態に維持することでクロマチン構造を変化させる可能性があり、これにより、クロマチンリモデリングおよび転写制御における機能に必要なDNAやタンパク質と相互作用するH2BFWTの能力が妨げられる可能性がある。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットはヒドロキサム酸ヒストン脱アセチル化酵素阻害薬であり、アセチル化ヒストンの蓄積につながります。この変化は、クロマチン構造の変化により、クロマチンの凝縮と遺伝子制御におけるH2BFWTの正常な機能を妨害する可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
短鎖脂肪酸であるバルプロ酸は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用します。 ヒストンのアセチル化を増加させることで、バルプロ酸は H2BFWT のクロマチン関連の活動を妨害し、クロマチンダイナミクスと遺伝子発現制御におけるその正常な機能を阻害します。 | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
Quisinostatは強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンアセチル化を高レベルに導く可能性があり、クロマチン構造の維持と遺伝子発現の調節を行うH2BFWTの能力に影響を与える可能性があります。 | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
Givinostatはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化レベルに影響を与え、クロマチン構造の変化につながり、ヌクレオソームの組織化と遺伝子発現の調節という観点から、H2BFWTの機能的特性を阻害する可能性があります。 | ||||||