Romidepsin の分子構造、CAS番号: 128517-07-7
Romidepsin (CAS 128517-07-7)
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別名:
Depsipeptide; Istodax; Chromadax
アプリケーション:
RomidepsinはHDAC1、HDAC2、HDAC4およびHDAC6阻害剤である
CAS 番号:
128517-07-7
純度:
≥98%
分子量:
540.70
分子式:
C24H36N4O6S2
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ロミデプシンはHDAC1とHDAC2をそれぞれ1.6 nMと3.9 nMのIC50で強く阻害するが, HDAC4とHDAC6をそれぞれ25 nMと790 nMのIC50で阻害するには比較的弱い。ロミデプシンはU‐937, K562, CCRF‐CEM細胞の増殖を阻害し, IC50はそれぞれ5.92 nM,8.36 nM,6.95 nMであった。ロミデプシンはH3およびH4アセチル化とHDAC阻害が起こる濃度に相当する濃度で慢性リンパ性白血病 (CLL) 細胞のアポトーシスを促進し,カスパーゼ8とエフェクターカスパーゼ3の活性化とc‐FLIP蛋白質のダウンレギュレーションを選択的に関与する。腎細胞癌細胞株13株中11株 (85%) および他の癌細胞株37株中16株 (43%) において,ロミデプシン処理は腫瘍死受容体を上方調節し,ナチュラルキラー (NK) 媒介腫瘍殺傷を増強する。ロミデプシンはマントル細胞リンパ腫 (MCL) 細胞株のパネルに対して濃度依存性細胞毒性を示す。ロミデプシンはHDAC4の阻害剤である。
Romidepsin (CAS 128517-07-7) 参考文献
- ロミデプシン（Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide）：最近, 皮膚T細胞リンパ腫の治療薬として承認された天然物。 | VanderMolen, KM., et al. 2011. J Antibiot (Tokyo). 64: 525-31. PMID: 21587264
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- ロミデプシン：難治性皮膚T細胞リンパ腫に対するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤。 | Kim, M., et al. 2012. Ann Pharmacother. 46: 1340-8. PMID: 22968522
- T細胞リンパ腫の治療にロミデプシン。 | McGraw, AL. 2013. Am J Health Syst Pharm. 70: 1115-22. PMID: 23784158
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- ロミデプシンは悪性T細胞の複数の生存シグナル伝達経路を標的とする。 | Valdez, BC., et al. 2015. Blood Cancer J. 5: e357. PMID: 26473529
- ロミデプシンは, 肝細胞癌細胞において, Erk/cdc25C/cdc2/サイクリンB経路を介したG2/M期停止と, JNK/Jun/カスパーゼ3経路を介したアポトーシス誘導を誘導する。 | Sun, WJ., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 127: 90-100. PMID: 28012958
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- リポ多糖誘発急性腎障害モデルマウスにおけるロミデプシン（FK228）はCYP2E1遺伝子のダウンレギュレーションと関連している。 | Cheng, S., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e918528. PMID: 31954012
- ロミデプシンによるマウスの肝細胞癌抑制は, 骨形成タンパク質およびNotchシグナル伝達経路構成因子の遺伝子発現の調節と関連している。 | Afaloniati, H., et al. 2021. Mol Biol Rep. 48: 551-562. PMID: 33393006
- ロミデプシンおよびメトホルミンナノマテリアルをストレプトゾシンに結合させ, アルツハイマー病モデル動物に投与した。 | Zeng, H., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 141: 111864. PMID: 34323698
- 未治療の末梢性 T 細胞リンパ腫患者におけるロミデプシン＋CHOP 療法と CHOP 療法の比較：Ro-CHOP第III相試験の結果（実施：LYSA）。 | Bachy, E., et al. 2022. J Clin Oncol. 40: 242-251. PMID: 34843406
- ロミデプシンとタモキシフェンは, FOXM1発現のダウンレギュレーションと活性酸素種／脂質過酸化の誘導を介して, 協同的に膵臓癌細胞の老化を誘導する。 | Okuni, N., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 3519-3529. PMID: 35099714
の阻害剤である：
4930502E18Rik, 4933402E13Rik, Acatin, AHDC1, ANKRD11, ANKRD20A5, ANKRD26, ARID1B, ASF1B, ASH2L, ASXL3, BAF250a, BAF57, BAF60a, BAGE3, BAGE4, BCoR, Blood Group H2, BORIS, BRMS1L, BRWD1, BRWD3, BTEB2, Btnl1, C14orf131, C14orf43, C20orf165, CAF-1 p60, CDY2, CECR2, CHD (chromodomain helicase), CHD5, CHD7, CHRAC15, CHRAC17, Codanin-1, CPA6, CREST, CT47B1, cyclin L2, Cytokeratin 5, Dmap1, DNHD1, DNHD2, DPY-30, Dpy30, DUX3, DYDC2, Dynlt1d, EAP30, Elongin C, Eso-1, ETO, EZI, FAM120AOS, FcRH5, Fer, FLJ42117, FOXF2, GAGE, GAGE12G, GAGE13, GAGE2A, GAGE4, GAS41, GATAD (GATA zinc finger domain containing), GATAD2A, H2-A, H2-M10.1, H2BFWT, H3.Y histone 1, H3.Y Histone 2, H60, HAT1, hCAP-D3, HDA1, HDA2, HDA4, HDA5, HDA6, HDA7, HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC6, HiNF-P, Histone B, Histone cluster 1 H1A, Histone cluster 1 H1C, Histone cluster 1 H1E, Histone cluster 1 H1T, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H3B, Histone cluster 1 H3E, Histone cluster 1 H3I, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 1 H4L, Histone cluster 2 H2AA3, Histone cluster 2 H2AC, Histone cluster 2 H3A, Histone cluster 2 H3B, Histone cluster 2 H3C1, Histone cluster 2 H3C2, Histone cluster 2 H4, Histone H10, Histone H2A.Bbd, Histone H2A.F, Histone H2A.V, Histone H2A.X, Histone H2B.S, Histone H3, Histone H3.3B, Histone H4, Histone Z, HoxC9, Ikaros, INO80D, INO80E, INSM1, JAZF1, kismet, L3MBTL2, Lacrein, LDOC1L, LHX4, LIN-35, LIN-53, LOC100039631, LOC100040657, LOC100041004, LOC665622, LOC728957, LOC729458, LUC7L, Ly-49U, MAGE-A11, MAGE-A2, MAGE-A4, MAGE-A9, MAGE-A9B, MAGE-B1, MAGE-B18, MAGE-B3, MAGE-B5, MAGE-E1, MAGE-E2, MAGE-F1, MAGE-G2, mage-k1, Mammaglobin A, MASGP-BP, MetAP-1, Mi2-α, MIER1, MIER3, Morc1, Morc3, MORF4L2, MRG15, MRGBP, mSin3A9, Msx-3, Mxi 1, MZF-1, NAP1L2, NBPF24, NIF-1, NKAP, Npcd, Nup62-il4i1, NWD1, NY-REN-34, Obox3, Obox5, OCIAD1, Olfr981, Olr694, OR52E8, OTTMUSG00000016789, OTTMUSG00000016790, OTTMUSG00000016887, OTTMUSG00000018481, OTTMUSG00000018888, p130 Cas, p150, p400, P42pop, PAGE-2, PAI-3, PATE2, PCDHB13, PCDHGA5, PCDHGA6, PEG3, PGs2_5730494M16Rik, PHAPI2, PHF12, PHF2, PHF21A, PLAC4, PRAMEF10, PRAMEF14, PRAMEF17, PRAMEF18, PRAMEF23, PRAMEF3, PRAMEF5, PRDM10, PRDM3, PRDM4, PRDM8, PTPRH, PWWP2B, RASSF1A, RASSF1B, RASSF1C, RASSF1G, RBBP1, RBM35B, RhD, RIZ, RP2, RP23-480B19.10, RYBP, SA-2, SAMD4B, SAP 130, SAP 25_Sap25, SAP 30BP, SAP 30L, SDS3, SEMA3B, SETD5, Siglec-5, SIM2, Sin3, Slfn11, Slfn5, SMARCD2, SMYD2, SNF2L, Snf5, SNURF, SOCS-7, SPIN2, SPNS2, SRRM5, SSX9, ST7, STAMP2, Subh2bv, Synovial sarcoma X (SSX) breakpoint protein, SYT, T cell leukemia homeobox (TLX), TAF II p68, TAF II p70, TDRD1, TES, THAP7, TIGD3, TIGD4, TOX3, Trav12d-1, TSPY9, TSSC4, TTC1, Tup1, USP49, V1RH18, VSTM2A, WDR79, WIZ, YDJC, YEATS2, ZBP-89, ZCWPW1, ZCWPW2, ZFP605, Zfp78, ZFP811, ZFP819, ZFP839, Zfp868, Zfp93, ZFP97, ZFY1, ZFY2, ZKSCAN1, ZMYM6NB, ZNF165, ZNF224, ZNF385A, ZNF536, ZNF57, ZNF649, ZNF711, ZNF740.のアクティベーター：
2900008C10Rik, ALKBH7, ASXL1, ATF-7IP, ATXN7L2, BAFL, Bdf1, BLOS2, BPTF, BRD3, BRD8, BTF3, C230099D08Rik, caspase-3, caspase-8, CBX7, CENP-A, CHD2, CLAMP, Cst9, D2Bwg1423e, dCtBP, DDO, DNAH14, EAF1, EFO2, EG546205, EID-1, GAGE3, GTF3A, H1T2, H2AL2, H2al2y, H2BFA, HDA4, HDA5, HHV-4 EBNA-2, HHV-4 LMP-1, HHV-4 ZEBRA, Histone cluster 1 H1B, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AA2, Histone cluster 1 H2AC, Histone cluster 1 H2AE, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2AN, Histone cluster 1 H2AO, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BE, Histone cluster 1 H2BF, Histone cluster 1 H2BL, Histone cluster 1 H2BP, Histone cluster 1 H3F, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 1 H4M, Histone cluster 2 H2AB, Histone cluster 2 H3B, Histone cluster 2 H3C2, Histone cluster 2 H4, Histone cluster 2 H4A, Histone cluster 3 H2ba, Histone H1B, Histone H1X, Histone H2A.V, Histone H2B, HIV gp24, HIV-1 Gag, HIV-1 p17, HIV-1 p55, HIV-1 Tat, HMG I, HMG-14, HMG-4, HoxD9, IFI-27, JMJD2D, KIAA2026_9930021J03Rik, LAGE-2A, LIN-54, LOC100039210, LOC646719, MAGE-A1, MAGE-A12, MAGE-A6, MAGE-C2, MAGE-G2, MBTD1, Menin, MLLT11, MPHOSPH8, MRGBP, Mxi 1, NAP1L4, NFATc2IP, NY-ESO-1, P5CR2, PRAME like-3, PRAME like-6, PRAME like-7, PRAMEF14, PRAMEF17, PRAMEF18, PRP2, RAI1, RASSF1, RASSF1F, RbAp46, RCOR2, rotavirus C vp4, SAP 155, SAP 18, SAP 25_Sap25, SCML2, Sec24, Siglec-9, SPEN, SPT16, SUV420H2, SWI/SNF-B, Swi1, Swi3, TADA3L, Trimethyl Histone H3, u4/u6 snRNP, WSTF, ZBTB38, ZKSCAN4, ZNF295, ZNF33A, ZNF33B, ZNF382, ZNF396, ZNF498, ZNF553, ZNF597, ZNF671, ZNF806, ZNF828.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Romidepsin, 1 mg | sc-364603 | 1 mg | $214.00 | |||
Romidepsin, 5 mg | sc-364603A | 5 mg | $622.00 |