Mocetinostat の分子構造、CAS番号: 726169-73-9
Mocetinostat (CAS 726169-73-9)
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別名:
MGCD0103
アプリケーション:
MocetinostatはHDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC11の強力な阻害剤である
CAS 番号:
726169-73-9
純度:
≥98%
分子量:
396.44
分子式:
C23H20N6O
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モメチノスタットはヒストンデアセチラーゼ (HDAC) 酵素を特異的に標的とする新規低分子阻害剤である。それは, HDAC1, HDAC2, HDAC3およびHDAC11を含む9つのヒト組換えHDACのサブセットに対して強力な阻害を示すが,クラスII HDACには影響しない。特に,モセチノスタットはin vitroでヒトHDAC1およびHDAC2酵素に対して最高の阻害活性を示す。MGCD0103の阻害活性は6 μMで最大プラトーに達し, HCT116細胞の全酵素活性の約75%に影響した。特定の種類のがんの治療におけるその可能性のために広範に研究されたモメチノスタットは、科学的研究において貴重な化合物であることが証明されている。その合成法,作用機序,生物活性,生化学的及び生理学的効果,薬力学,利点,ラボ実験の限界,及び今後の方向性を検討した。モメチノスタットはHDAC酵素を阻害することにより、ヒストンからのアセチル基の除去を阻害し、ヒストンのアセチル化とそれに続く遺伝子の活性化を促進する。モセチノスタットの生化学的および生理学的効果は多岐にわたり, HDAC酵素の阻害,遺伝子活性化,細胞増殖の抑制,アポトーシスの誘導,血管新生の阻害,および炎症の緩和を含む。これらの多様な効果は、基礎研究と応用研究の両方における汎用的なツールとしてのモメチノスタットの可能性を強調している。その複雑な機構と生物学的結果を理解することは,その治療応用のさらなる探求を可能にする。
Mocetinostat (CAS 726169-73-9) 参考文献
- ラット血漿中モセチノスタット（MGCD0103）の液体クロマトグラフ質量分析法による定量と薬物動態試験への応用。 | Ma, J., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 849-54. PMID: 24588344
- HDACクラスI阻害剤であるモセチノスタットは, 心不全の心臓線維化を逆転させ, CD90+心筋線維芽細胞の活性化を減少させる。 | Nural-Guvener, HF., et al. 2014. Fibrogenesis Tissue Repair. 7: 10. PMID: 25024745
- ZEB1に関連したがん細胞の薬剤耐性は, クラスI HDAC阻害剤モセチノスタットによって逆転する。 | Meidhof, S., et al. 2015. EMBO Mol Med. 7: 831-47. PMID: 25872941
- クラスI HDAC阻害剤モセチノスタットの抗線維化作用は虚血性心不全におけるIL-6/Stat3シグナル伝達に関連する。 | Nural-Guvener, H., et al. 2015. Int J Mol Sci. 16: 11482-99. PMID: 25997003
- HDACクラスI阻害剤MGCD0103（モセチノスタット）胃内投与後のラットの代謝変化。 | Zhang, Q., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 9320-5. PMID: 26464683
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAとモセチノスタットは, MMP9, IL-18, RECKの発現を差次的に制御し, アンジオテンシンII誘導心線維芽細胞の遊走と増殖を抑制する。 | Somanna, NK., et al. 2016. Hypertens Res. 39: 709-716. PMID: 27278287
- クラスI HDAC阻害剤モセチノスタットは, miR-31発現の活性化とE2F6の抑制によりアポトーシスを誘導する。 | Zhang, Q., et al. 2016. Cell Death Discov. 2: 16036. PMID: 27551526
- モセチノスタットとドセタキセルを前立腺癌細胞スフェロイドに送達するための前立腺特異的膜抗原ターゲットポリマーソーム。 | Karandish, F., et al. 2016. ACS Omega. 1: 952-962. PMID: 27917408
- クラスI/IV HDAC阻害剤モセチノスタットは, 腫瘍抗原提示を増加させ, 免疫抑制細胞タイプを減少させ, チェックポイント阻害剤治療を増強する。 | Briere, D., et al. 2018. Cancer Immunol Immunother. 67: 381-392. PMID: 29124315
- 平滑筋肉腫の治療におけるゲムシタビンとモセチノスタットの併用：前臨床相関。 | Lopez, G., et al. 2017. PLoS One. 12: e0188859. PMID: 29186204
- SARC018_SPORE02：ゲムシタビンを含む前治療後に進行または再発した転移性平滑筋肉腫患者を対象とした, ゲムシタビンと併用するモセチノスタットの第Ⅱ相試験。 | Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
- モセチノスタットは, 筋線維芽細胞の活性化を抑制しアポトーシスを増加させることにより, 椎弓切除後の硬膜外線維症を抑制する。 | Wu, WJ., et al. 2021. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 25: 3396. PMID: 34002805
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるモセチノスタットは, 横行大動脈攣縮誘発過圧負荷心肥大ラットにおいて, 心臓のリモデリングとレニン-アンジオテンシン系活性を制御する。 | Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
- アイソフォーム選択的HDAC阻害剤モセチノスタット（MGCD0103）は, HDACs/CREB/PGC-1αシグナル伝達経路を介したミトコンドリア保護を介し, 心筋虚血・再灌流障害を緩和する。 | Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
- 4T1乳癌細胞株におけるカペシタビン（ゼローダ）とモセチノスタット（MGCD0103）の併用によるin vitro抗増殖効果。 | Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122
の阻害剤である：
1200013P24Rik, 4632411B12Rik, 4930557A04Rik, A530032D15Rik, Acatin, ACTR8, Ada1, ASF1B, ASXL3, BAF53B, BAF57, BAHD1, BCoR, BCORL1, BEND7, Bles03, Blood Group H2, BORIS, BRMS1L, BRWD1, BRWD3, Btnl1, C14orf43, C5orf35, CDY2, CDYL2, CECR2, CHD (chromodomain helicase), CHD5, CHD7, CHD9, Codanin-1, Dimethyl Histone H3, Dmap1, DNHD2, Dpy30, DYDC2, Dynlt1d, EF-CBP1, Enzyme, ESCO1, EZI, FAM120AOS, FOXD4L4, GAGE, GAGE13, GAGE2A, GAGE7B, Gal11, GAS41, GATAD (GATA zinc finger domain containing), GATAD2A, H2-A, H2-M10.1, H2afb2, H2BFWT, H3.Y histone 1, H60, Hat2, HDA1, HDA2, HDA4, HDA5, HDA6, HDA7, HDAC1, HDAC10, HDAC11, HDAC2, HDAC3, HDAC5, Helios, Hils1, Histone B, Histone cluster 1 H1C, Histone cluster 1 H1D, Histone cluster 1 H1E, Histone cluster 1 H1T, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H3B, Histone cluster 1 H3E, Histone cluster 1 H3I, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4G, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 1 H4L, Histone cluster 2 H2AA1, Histone cluster 2 H2AA3, Histone cluster 2 H2AC, Histone cluster 2 H3A, Histone cluster 2 H3C1, Histone cluster 2 H3C2, Histone cluster 2 H4, Histone H2A, Histone H2A.Bbd, Histone H2A.V, Histone H2BM, Histone H3, Histone H3.3B, Histone Z, HLA-F`, HP1, Integrin αIIIb, JAZF1, KCNMB4, KRTAP1, KRTAP13-3, KRTAP8-2, Lacrein, LIN-35, LIN-53, LOC100039452, LOC100039631, LOC100039763, LOC100040781, LOC145783, LOC150383_2210021J22Rik, LOC390245, LOC439994, LOC665622, LOC729458, Lyl-1, MAGE-A9, MAGE-A9B, MAGE-E1, MAGE-F1, MAGE-G2, mage-k1, Mammaglobin A, MBTD1, Mi2-α, MIER1, MIER3, Morc1, Morc3, MORF, MORF4L2, MRG15, mSin3A9, MTGR1, Mxi 1, NAP1L2, NAP5, NBPF24, NIF-1, NWD1, Obox5, OCIAD1, Olr1125, Olr184, Olr559, OTTMUSG00000016789, OTTMUSG00000016790, OTTMUSG00000016887, OTTMUSG00000018481, OTTMUSG00000018888, p400, P42pop, Paf1, pan-Acetyl, PATE2, PCDH11Y, PCDHB13, PCDHGA5, PCDHGA6, PHF12, PHF2, PHF20, PHF21B, PLAC4, Plectin, PRDM10, PRDM8, PWWP2B, RAI15, RBBP1, RhD, RP2, RP23-480B19.10, Rpd3, SAMD4B, SAP 130, SAP 25_Sap25, SAP 30BP, SCMH1, SCML4, SDS3, SETD5, SFMBT2, Siglec-5, SIM2, Sin3, Sin4p, SMARCD2, SMYD2, SPIN2, SPNS2, SRRM5, STAMP2, STOX2, Sum1, TADA3L, TAF II p68, TAF II p70, TAF9A, TGIF2, TIGD3, TM6SF2, TMEM103, TOX3, TRRAP, TSPY9, TSPYL4, TSSC3, TSSC4, UBN-1, USP49, VpreB3, VSTM2A, WIZ, YEATS2, ZBTB40, ZCWPW1, ZCWPW2, ZFP57, Zfp93, ZMYM6NB, ZNF165, ZNF206, ZNF232, ZNF536, ZNF649.のアクティベーター：
2900008C10Rik, 4930557A04Rik, ASCL2, ASH2L, BAZ2A, BPTF, Brpf1, BRPF3, BTF3, CDR2, CENP-A, CHD2, CHRAC15, dCtBP, DPF1, EAF1, EID-1, H1T2, H2AL2, H2al2y, H2BFA, HDA5, Histone cluster 1 H1B, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2AM, Histone cluster 1 H2AN, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BH, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 2 H2AB, Histone H1B, Histone H1X, Histone H2B.S, INTS4, Khdc1b, KIAA1688, L3MBTL2, L3MBTL3, LANPL, LHFP, MacroH2A1, MBD1, Mi2-α, MORF4L1, MPc3_CBX8, MRGBP, mSin3B, MSL-1, MSL3L1, MTF-2, MYSM1, NSD1, PABPC4, PCGF6, PRAME like-3, PRAME like-6, PRAME like-7, PRDM14, RBA-1, RbAp46, RCOR2, SAP 18, SAP 30L, SCML2, Sec24, Set2, SMARCD2, SPEN, SPT16, SUV420H2, SWI/SNF-B, Swi1, Swi3, TBL1Y, TIGD4, TIGD5, Trimethyl Histone H3, WSTF, ZKSCAN4, ZNF295, ZNF33A, ZNF33B, ZNF345, ZNF408, ZNF498, ZNF553, ZNF579, ZNF806.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Mocetinostat, 5 mg | sc-364539 | 5 mg | $210.00 | |||
Mocetinostat, 10 mg | sc-364539B | 10 mg | $242.00 | |||
Mocetinostat, 50 mg | sc-364539A | 50 mg | $1434.00 |