Date published: 2025-9-6

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JNJ-26481585 (CAS 875320-29-9)

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別名:
Quisinostat
アプリケーション:
JNJ-26481585はHDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10およびHDAC11阻害剤である
CAS 番号:
875320-29-9
分子量:
394.5
分子式:
C21H26N6O2
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JNJ-26481585(キシノスタット)はHDAC阻害剤である。第2世代のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、抗悪性腫瘍活性を有する。HDAC1(IC50=0.11nM)、HDAC2(IC50=0.33nM)、HDAC4(IC50=0.64nM)、HDAC10(IC50=0.46nM)、HDAC11(IC50=0.37nM)を阻害する。


JNJ-26481585 (CAS 875320-29-9) 参考文献

  1. 5T2MMおよび5T33MMマウスモデルにおける多発性骨髄腫の発症に対する新規ヒドロキサメート系ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤JNJ-26481585の効果。  |  Deleu, S., et al. 2009. Leukemia. 23: 1894-903. PMID: 19494837
  2. ボルテゾミブ単独またはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 JNJ-26481585 との併用:骨髄腫の 5T2MM マウスモデルにおける骨髄腫骨病変に対する効果。  |  Deleu, S., et al. 2009. Cancer Res. 69: 5307-11. PMID: 19531653
  3. 強力な第二世代ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤JNJ-26481585の前臨床抗白血病活性。  |  Tong, WG., et al. 2010. Leuk Res. 34: 221-8. PMID: 19682743
  4. 重症のSMAマウスでは, HDACiであるJNJ-26481585による治療では回復しない臓器障害が見られる。  |  Schreml, J., et al. 2013. Eur J Hum Genet. 21: 643-52. PMID: 23073311
  5. 多発性骨髄腫におけるデシタビンを介したアポトーシスにおけるDNA損傷と修復の役割。  |  Maes, K., et al. 2014. Oncotarget. 5: 3115-29. PMID: 24833108
  6. 疼痛におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤JNJ-26481585の効果。  |  Capasso, KE., et al. 2015. J Mol Neurosci. 55: 570-8. PMID: 25085711
  7. JNJ-26481585は, アポトーシスのミトコンドリア経路に関与することで, 横紋筋肉腫細胞を化学療法に対してプライミングする。  |  Heinicke, U., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37836-51. PMID: 26473375
  8. 横紋筋肉腫におけるJNJ-26481585の抗腫瘍活性には, ミトコンドリアを介したアポトーシスが重要な役割を果たしている。  |  Heinicke, U., et al. 2016. Oncogene. 35: 3729-41. PMID: 26616861
  9. 側頭葉てんかんおよびピロカルピン誘発マウスてんかんにはエピジェネティックなGADs発現抑制が関与している。  |  Wang, JG., et al. 2016. Neurochem Res. 41: 1751-60. PMID: 27220336
  10. 横紋筋肉腫細胞におけるアポトーシスを誘発する新規アプローチとしてのBETタンパク質とHDACの共標的化。  |  Enßle, JC., et al. 2018. Cancer Lett. 428: 160-172. PMID: 29709701
  11. HDAC阻害剤キシノスタット(JNJ-26481585)は, G0/G1相停止およびアポトーシス誘導により, 単独で, またソラフェニブとの併用で相乗的に肝細胞癌を抑制する。  |  He, B., et al. 2018. Int J Biol Sci. 14: 1845-1858. PMID: 30443188
  12. JNJ-26481585を介したオートファジーの阻害は, 神経芽腫細胞において活性酸素の活性化とミトコンドリア膜電位の破壊を介してアポトーシスを誘導する。  |  Kommalapati, VK., et al. 2020. Mol Cell Biochem. 468: 21-34. PMID: 32146648
  13. CaMKIIはクラスI HDACを活性化することによって心不全の進行を悪化させる。  |  Zhang, M., et al. 2020. J Mol Cell Cardiol. 149: 73-81. PMID: 32971072
  14. 生検由来の未治療びまん性正中線神経膠腫モデルにおけるHDAC阻害による最適な治療標的。  |  Vitanza, NA., et al. 2021. Neuro Oncol. 23: 376-386. PMID: 33130903
  15. 舌扁平上皮癌におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤キシノスタットによるアポトーシス, パイロプトーシス, フェロプトーシスを介した死。  |  Wang, X., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 410: 115363. PMID: 33290780

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

JNJ-26481585, 5 mg

sc-364515
5 mg
$321.00

JNJ-26481585, 50 mg

sc-364515A
50 mg
$1224.00