Flt-3/Flk-2阻害剤は、Flt-3(Fms-like tyrosine kinase 3)を標的とする化学合成化合物の一種である。Flt-3は、受容体型チロシンキナーゼの一種であり、Flt-3/Flk-2(Fetal liver kinase-2)としても知られている。Flt-3は、正常な造血幹細胞および前駆細胞の発生において重要な役割を果たしており、これらの細胞の増殖と分化に関与している。リガンドの結合により、受容体の二量体化と自己リン酸化が誘導され、キナーゼ活性が活性化され、下流のシグナル伝達経路のカスケードが引き起こされるというメカニズムを介して機能する。Flt-3/Flk-2の阻害剤は、受容体のキナーゼ領域に結合するように設計された化学物質であり、それにより、そのリン酸化活性とそれに続くシグナル伝達を阻害する。これらの阻害剤は、多くの場合、キナーゼドメインのATP結合部位を競合的に占めることのできる低分子であり、ATPの結合を妨げ、それによってシグナル伝達に不可欠なリン酸化プロセスを停止させる。
Flt-3/Flk-2阻害剤の化学設計では、Flt-3キナーゼドメインのATP結合ポケットの独特な分子特性が考慮されている。これらの低分子は、しばしばATPの構造を模倣しますが、キナーゼの活性部位により強固に、または選択的に結合できるように修飾が加えられています。このポケットにぴったりと収まることで、阻害剤は、キナーゼ上の重要なスレオニンおよびチロシン残基にATPがアクセスするのを効果的に防ぎ、通常はリン酸化されるはずのキナーゼの活性を阻害することができます。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、Flt-3を含む複数のキナーゼを標的とし、Flt-3とその下流のシグナル伝達経路の活性を阻害することが示されている。 | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
CX-4945は、Flt-3/Flk-2受容体の選択的阻害剤であり、受容体のキナーゼドメイン内の重要な蛋白質間相互作用を阻害することが特徴である。そのユニークな構造的特徴は、正確な結合を可能にし、受容体の活性化状態と下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物の速度論的特性から、作用の発現が速く、持続的な阻害が可能であることが示唆され、それによって細胞増殖と分化の経路に影響を与える。 | ||||||
R406 | 841290-81-1 | sc-364595 sc-364595A | 2 mg 10 mg | $160.00 $370.00 | 16 | |
R406はFlt-3/Flk-2受容体の強力なモジュレーターとして作用し、受容体構造内のコンフォメーションダイナミクスを変化させるユニークな結合親和性を示す。この化合物は、不活性な受容体の状態を安定化させる特異的な分子間相互作用に関与し、自己リン酸化を効果的に阻害する。この化合物の特異的な反応速度は、受容体との迅速な結合を促進し、造血や免疫反応制御に関連するシグナル伝達経路に顕著な影響を与える。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブ マラテは、Flt-3/Flk-2受容体の選択的阻害剤として機能し、主要な蛋白質間相互作用を阻害することが特徴である。この化合物は、ATP結合部位に優先的に結合し、受容体のリン酸化状態を変化させるというユニークな作用機序を示す。その速度論的プロフィールは、迅速な受容体への結合を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、様々な生物学的状況において細胞応答を調節する。 | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
VEGFR2キナーゼ阻害剤IIIは、Flt-3/Flk-2シグナル伝達経路の強力なモジュレーターとして作用し、キナーゼドメインに対して高い親和性を示す。そのユニークな構造コンフォメーションは、重要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を促進し、酵素活性を阻害するコンフォメーションシフトをもたらす。この化合物の反応速度論は、解離速度が遅いことを明らかにしており、標的との長期間の結合を確実にすることで、細胞のシグナル伝達ダイナミクスを効果的に変化させ、様々な制御メカニズムに影響を与える。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III | 205254-94-0 | sc-204173 | 1 mg | $169.00 | 6 | |
PDGFRチロシンキナーゼ阻害剤IIIは、Flt-3/Flk-2受容体を選択的に標的とし、キナーゼドメイン内のATP相互作用を阻害するユニークな結合親和性を示す。その独特な分子構造は、重要な残基との正確な結合を可能にし、その結果、受容体のコンフォメーション状態を大きく変化させる。この化合物は、緩やかな阻害の開始を特徴とするユニークな反応速度を示し、下流のシグナル伝達経路や細胞応答を効果的に調節する。 | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC-412は、Flt-3とその変異体に対する活性を持つマルチキナーゼ阻害剤であり、そのシグナル伝達を抑制する可能性がある。 | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209はFlt-3/Flk-2受容体の選択的阻害剤であり、キナーゼの不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな相互作用プロファイルを示す。その分子デザインは、重要なアミノ酸残基との特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、基質へのアクセスを効果的にブロックする。この化合物は、解離速度が遅いという特徴的な速度論的挙動を示し、阻害効果を長持ちさせることで、関連するシグナル伝達カスケードの調節をきめ細かく行うことができる。 | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
CrenolanibはFlt-3の選択的阻害剤であり、Flt-3変異を有する細胞においてFlt-3シグナル伝達を抑制することが示されている。 | ||||||
Dovitinib Dilactic acid | 852433-84-2 | sc-364484 sc-364484A | 10 mg 25 mg | $299.00 $470.00 | 1 | |
ドビチニブジ乳酸は強力なFlt-3/Flk-2阻害剤として作用し、キナーゼドメインとの特異的な静電的相互作用を通じてATP結合を阻害する能力を特徴とする。この化合物はユニークなコンフォメーションの柔軟性を示し、様々な結合部位に適応することを可能にし、その選択性を高めている。この化合物の反応速度論によると、結合速度が速いため、天然の基質と効果的に競合し、下流のシグナル伝達経路に正確に影響を与える。 |