CX-4945 の分子構造、CAS番号: 1009820-21-6
CX-4945 (CAS 1009820-21-6)
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別名:
CX-4945 is also known as Silmitasertib.
アプリケーション:
CX-4945はATP競合型のCK2プロテインキナーゼ阻害剤で、Aktシグナルを抑制し、HUVECの増殖を阻害することができる。
CAS 番号:
1009820-21-6
純度:
≥95%
分子量:
349.77
分子式:
C19H12ClN3O2
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CX‐4945(シルミタセルチニブ)は組換えヒトCK2αのKi及びIC50がそれぞれ0.38及び1 nMのATP競合性CK2蛋白質キナーゼ阻害剤である。CX-4945は複数の癌細胞株において広域スペクトル抗増殖活性を有する。癌細胞に対するCX‐4945の抗増殖活性はCK2α触媒サブユニットの発現レベルと相関した。CX‐4945によるPI3K/Aktシグナル伝達の減弱は,CK2特異的S129部位および標準的S473およびT308調節部位におけるAktの脱リン酸化によって証明された。CX-4945はAktシグナル伝達を抑制し、HUVEC細胞の増殖を阻害する。CX‐4945はある種の癌細胞において細胞周期停止を引き起こし,選択的にアポトーシスを誘導した。血管新生モデルにおいて,CX‐4945はヒト臍帯静脈内皮細胞移動,管形成を阻害し,癌細胞におけるCK2依存性低酸素誘導因子1α(HIF‐1α)転写をブロックした。まとめると、CX-4945はin vitroおよびin vivoで血管新生促進性CK2シグナル伝達を阻害する。
CX-4945 (CAS 1009820-21-6) 参考文献
- CX-4945は, 経口で生物学的に利用可能なプロテインキナーゼCK2の選択的阻害剤であり, 前生存および血管新生シグナル伝達を阻害し, 抗腫瘍効果を示す。 | Siddiqui-Jain, A., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10288-98. PMID: 21159648
- 薬剤耐性細胞に対するCK2阻害剤CX-4945およびCX-5011の効果。 | Zanin, S., et al. 2012. PLoS One. 7: e49193. PMID: 23145120
- CK2阻害剤CX-4945は, A549ヒト肺腺がん細胞におけるTGF-β1誘導性の上皮間葉転換を阻害する。 | Kim, J. and Hwan Kim, S. 2013. PLoS One. 8: e74342. PMID: 24023938
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- CX-4945はCK2非依存的な機序で胆管癌細胞株にメチオシスを誘導する。 | Lertsuwan, J., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30142881
- カゼインキナーゼ2阻害剤CX-4945は胃癌における標的抗癌剤の可能性がある。 | Kim, HM., et al. 2018. Anticancer Res. 38: 6171-6180. PMID: 30396934
- in vitroおよびin vivoにおけるB-ALLにおけるBCL6を介したアポトーシスシグナル伝達に対するカゼインキナーゼII阻害剤CX-4945の影響。 | Richter, A., et al. 2020. BMC Cancer. 20: 184. PMID: 32131762
- 抗癌剤併用療法におけるCK2阻害剤CX-4945の役割-臨床的意義の可能性 | D'Amore, C., et al. 2020. Cell Oncol (Dordr). 43: 1003-1016. PMID: 33052585
- CX-4945およびsiRNAを介したCK2のノックダウンは, HPV(+)およびHPV(-)HNSCC細胞株におけるシスプラチン応答を改善する。 | Trembley, JH., et al. 2021. Biomedicines. 9: PMID: 34070147
- CX-4945とシスプラチンの投与順序が, 胆管癌細胞におけるin vitroでの薬物併用効果と細胞応答を決定する。 | Lertsuwan, J., et al. 2021. Anticancer Res. 41: 6155-6167. PMID: 34848470
- カスパーゼ-9/3, DR-4, STAT-3/STAT-5, Mcl-1, eIF-2α, HIF-1αの制御を介したカゼインキナーゼ2阻害剤CX-4945のHuCCT-1ヒト胆管がん細胞に対する抗成長, 抗狭心症, およびプロアポトーシス効果。 | Wang, S., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35683032
- カゼインキナーゼ2阻害剤CX-4945はPLK1を介して胆管癌細胞死を促進する。 | Lee, DS., et al. 2022. Anticancer Res. 42: 3435-3443. PMID: 35790285
- カゼインキナーゼ2阻害剤CX-4945の3T3-L1前駆脂肪細胞に対する抗脂肪生成および脂肪分解促進作用。 | Yadav, AK. and Jang, BC. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806278
の阻害剤である：
Casein Kinase, casein kinase Iγ1, Casein Kinase II, casein kinase II alpha, casein kinase IIβ, Ckt2, Clik1, CLK1, CLK4, CSNK1A1L, DOC2BL, FLJ39639, Flt-3/Flk-2, FOXJ1, Gγ 1, HEXIM2, Histone cluster 3 H3, hnRNP U, ICAD, IFFO2, L-Myc, LOK, LOXL2, Matrin-3, NLE1, OTTMUSG00000011290, PBK, PCTAIRE-1, Phox2b, Pim-1, RIOK2, Ser/Thr Protein Kinase, SIP1, SPEN, SSTK-IP, TAFII-18, TFII-I, TTBK2, UTP14B, UTP15, ZKSCAN5.のアクティベーター：
Cyp60, Dynlt3, FBXW18, MOB1A.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CX-4945, 2 mg | sc-364475 | 2 mg | $183.00 | |||
CX-4945, 50 mg | sc-364475A | 50 mg | $800.00 |