Date published: 2025-9-6

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Sorafenib (CAS 284461-73-0)

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別名:
Sorafenib is also known as Sorafenibum.
アプリケーション:
Sorafenibは、Raf-1およびB-RAF、ならびにいくつかのチロシンキナーゼの阻害剤です。ソラフェニブはまた、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導することにより、腫瘍の血管新生を阻害します。
CAS 番号:
284461-73-0
純度:
≥98%
分子量:
464.82
分子式:
C21H16ClF3N4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ソラフェニブはERKリン酸化を抑制するRAFキナーゼ阻害剤である。研究は、ソラフェニブがSer-43とSer-259の両方でc-Rafリン酸化を誘導することを示している。ビタミンK1と結合すると、これらのセリン残基でリン酸化が増加する。ソラフェニブはPKAのリン酸化も誘導する。さらに、ソラフェニブはTyr-1349でc-Metリン酸化を誘導し、その結果PI3K-Aktリン酸化を誘導する。研究により、ソラフェニブはFlk-1(VEGFR2) 、PDGFR (血小板由来成長因子受容体) 、Flt-3/Flk-2(FLT3) 、Ret、およびc-Kitなどの他のキナーゼを阻害することが決定された。ソラフェニブはRaf-1、Raf-B、PDGFR-βおよびFlt-4の阻害剤である。Raf/Mek/Erk経路に影響を与えるその能力は、癌研究研究において有用である。ソラフェニブは、ソラフェニブ、BAY43-9006、および4- [4- [ [ [ [4-クロロ-3- (トリフルオロメチル) フェニル] アミノ] カルボニル] アミノ] フェノキシ] -N-メチル-2-ピリジンカルボキサミドとしても知られている。


Sorafenib (CAS 284461-73-0) 参考文献

  1. 固形がん患者を対象とした, Rafキナーゼ阻害薬(RKI)BAY 43-9006とドキソルビシン併用投与の第I相臨床試験および薬物動態試験。  |  Richly, H., et al. 2003. Int J Clin Pharmacol Ther. 41: 620-1. PMID: 14692720
  2. Rafキナーゼ阻害剤としてのオメガ-カルボキシピリジル置換尿素:アミド置換基のSAR  |  Khire, UR., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 783-6. PMID: 14741289
  3. BAY 43-9006は, 幅広い経口抗腫瘍活性を示し, 腫瘍の進行および血管新生に関与するRAF/MEK/ERK経路および受容体チロシンキナーゼを標的とする。  |  Wilhelm, SM., et al. 2004. Cancer Res. 64: 7099-109. PMID: 15466206
  4. ソラフェニブ。  |  Rini, BI. 2006. Expert Opin Pharmacother. 7: 453-61. PMID: 16503817
  5. ソラフェニブは, 肝細胞癌モデルPLC/PRF/5において, RAF/MEK/ERK経路を遮断し, 腫瘍血管新生を阻害し, 腫瘍細胞のアポトーシスを誘導する。  |  Liu, L., et al. 2006. Cancer Res. 66: 11851-8. PMID: 17178882
  6. c-Met-Akt経路を介した抑制性c-Rafリン酸化の亢進は, ビタミンK1とソラフェニブの肝細胞癌増殖抑制における相乗効果に関与している。  |  Carr, BI., et al. 2011. Cancer Biol Ther. 12: 531-8. PMID: 21734462
  7. ラットにおけるソラフェニブ誘発神経障害性疼痛モデル:ジミラセタムの効果。  |  Di Cesare Mannelli, L., et al. 2015. Neurotoxicology. 50: 101-7. PMID: 26254739
  8. 進行性および難治性デスモイド腫瘍に対するソラフェニブ。  |  Gounder, MM., et al. 2018. N Engl J Med. 379: 2417-2428. PMID: 30575484
  9. 肝細胞癌におけるソラフェニブ耐性の微小環境および代謝的側面。  |  Xia, S., et al. 2020. EBioMedicine. 51: 102610. PMID: 31918403
  10. 肝細胞癌におけるソラフェニブ耐性のメカニズム:理論的根拠と治療的側面。  |  Tang, W., et al. 2020. Signal Transduct Target Ther. 5: 87. PMID: 32532960
  11. 肝細胞癌治療におけるソラフェニブナノ粒子デリバリーシステムの現状。  |  Kong, FH., et al. 2021. Theranostics. 11: 5464-5490. PMID: 33859758
  12. コレステロールセンサーSCAPは, 肝細胞癌におけるオートファジーを制御することにより, ソラフェニブ抵抗性に寄与する。  |  Li, D., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 116. PMID: 35354475
  13. 撤回ノート:ソラフェニブと塩化ガドリニウム(GdCl3)の併用は, ラットにおけるジメチルニトロサミン(DMN)誘発肝線維症を抑制する。  |  Liu, C., et al. 2022. BMC Gastroenterol. 22: 421. PMID: 36109709
  14. 肝硬変ラットモデルにおける新規AKT阻害剤Vevorisertibの肝細胞癌に対する単剤およびソラフェニブとの併用効果。  |  Kurma, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555845

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Sorafenib, 5 mg

sc-220125
5 mg
$56.00

Sorafenib, 50 mg

sc-220125A
50 mg
$260.00

Sorafenib, 500 mg

sc-220125B
500 mg
$416.00