R406 の分子構造、CAS番号: 841290-81-1
R406 (CAS 841290-81-1)
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別名:
N4-(2,2-dimethyl-3-oxo-4H-pyrid[1,4]oxazin-6-yl)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pyrimidinediamine
アプリケーション:
R406はIgEおよびIgGを介するFcシグナル活性化阻害剤である
CAS 番号:
841290-81-1
純度:
≥98%
分子量:
628.63
分子式:
C22H23FN6O5•C6H6O3S
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R406はFc受容体シグナル伝達のIgEおよびIgG媒介活性化の阻害剤であり、LTC4、サイトカインおよびケモカイン(TNFα、IL-8およびGM-CSFを含む)の産生/放出を停止する。R406はSyk基質リンカーのリン酸化を阻害し、Syk依存性T細胞およびB細胞の活性化を阻害する。R406はナース様細胞共培養において慢性リンパ性白血病(CLL)細胞アポトーシスを有意に誘導し,B細胞抗原受容体(Bcr)トリガーに応答してCLL細胞によるCCL3およびCCL4分泌を遮断する。R406は血小板シグナル伝達およびFlt‐3/Flk‐2の強力な阻害剤である。
R406 (CAS 841290-81-1) 参考文献
- 新規脾臓チロシンキナーゼ阻害剤R406の免疫毒性評価。 | Zhu, Y., et al. 2007. Toxicol Appl Pharmacol. 221: 268-77. PMID: 17490694
- 新規Syk阻害剤R406は, 血小板におけるGPVIシグナルとCLEC-2シグナルの開始におけるメカニズムの違いを明らかにした。 | Spalton, JC., et al. 2009. J Thromb Haemost. 7: 1192-9. PMID: 19422460
- B細胞抗原受容体シグナル伝達は慢性リンパ性白血病細胞の遊走と生存を促進する：新規脾臓チロシンキナーゼ阻害剤R406による特異的標的化。 | Quiroga, MP., et al. 2009. Blood. 114: 1029-37. PMID: 19491390
- カニクイザルにおける脾臓チロシンキナーゼ（Syk）阻害剤R406の代謝における腸内細菌の寄与。 | Sweeny, DJ., et al. 2010. Xenobiotica. 40: 415-23. PMID: 20415544
- Sykキナーゼ阻害剤R406は, ヘパリン-PF4複合体指向性抗体によって引き起こされる血小板活性化と単球組織因子発現を阻害する。 | Lhermusier, T., et al. 2011. J Thromb Haemost. 9: 2067-76. PMID: 21848694
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- R406のin vitro薬理学的プロファイリングにより, ホスタマチニブの臨床効果の基礎となる分子標的が同定された。 | Rolf, MG., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00175. PMID: 26516587
- Syk阻害剤R406はin vitro緑膿菌感染モデルにおいて炎症を抑制する。 | Alhazmi, A., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 182-190. PMID: 29020462
- Syk阻害剤R406は, P-糖タンパク質（ABCB1）を介する多剤耐性を調節する。 | Duran, GE. and Sikic, BI. 2019. PLoS One. 14: e0210879. PMID: 30668583
- R406は, Syk依存性および非依存性の機序で抗Warburg効果を発揮し, 神経膠腫幹細胞にアポトーシスを引き起こす。 | Sun, S., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 358. PMID: 31043589
- SYK阻害剤R406の新規老化抑制剤としての同定。 | Cho, HJ., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 8221-8240. PMID: 32379705
- 実験的糖尿病ラットの糖尿病網膜症に対する脾臓チロシンキナーゼ阻害剤R406の効果。 | Su, X., et al. 2020. Int Ophthalmol. 40: 2371-2383. PMID: 32462561
- 脾臓チロシンキナーゼの阻害はステロイド抵抗性喘息を改善するグルココルチコイド感受性を回復させる。 | Liu, Q., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 885053. PMID: 35600871
の阻害剤である：
γ Enolase, 5830411N06Rik, BDCA-2, CD200R4, CD300LD, CD32-C, CLEC-9A, Dppa1, E230008N13Rik, Enzyme, FCGR (Fc gamma receptor), FCRLM1, Flt-3/Flk-2, PLC γ2, Sam 68, SIAH-1, SKAP55-R, SLA, SP140, Syk, TREM-2a.のアクティベーター：
CD19, IBtk, IL-5, KIR2DS4, Rab 5B, Tec.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
R406, 2 mg | sc-364595 | 2 mg | $160.00 | |||
R406, 10 mg | sc-364595A | 10 mg | $370.00 |