EMAP II アクチベーター

一般的なEMAP II活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、リポ多糖、大腸菌O55:B5 CAS 93572-42- 0、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、タプシガリン CAS 67526-95-8、過酸化水素 CAS 7722-84-1などがある。

EMAP II活性化剤は、関連する細胞プロセス、特に炎症とアポトーシスを調節することによって、EMAP IIタンパク質の活性に間接的に影響を与えることができる化学物質の一群を代表する。内皮単球活性化ポリペプチドII（EMAP II）は、免疫応答調節において役割を果たすことが知られている炎症性サイトカインであり、血管新生と免疫細胞のリクルートメントのプロセスに関与している。EMAP II活性化剤は、EMAP IIの生物学的活性を直接的または間接的に増強することができる化学物質であり、このサイトカインが関与する過程に影響を与える。

EMAP IIの直接活性化剤は、分子レベルでタンパク質と相互作用し、潜在的には分子上の特定の部位に結合することによって、その生物学的活性を増大させ、標的細胞表面のレセプターとの相互作用を促進し、あるいはその分解を防ぐような構造変化を誘導する。このような活性化因子は、天然のリガンドを模倣したり、EMAP IIの受容体に対する親和性を高めたりすることで、このサイトカインによって開始される下流のシグナル伝達カスケードを増幅させる。一方、EMAP IIの間接的活性化因子は、EMAP II遺伝子の発現レベルを上昇させ、それによって組織や全身循環中のサイトカイン濃度を上昇させることによって働く。これは、転写因子の調節や、EMAP II遺伝子を転写しやすくするエピジェネティックな変化によって起こりうる。他の間接的なメカニズムとしては、EMAP II mRNAの安定化により翻訳とタンパク質合成が促進されること、あるいはEMAP IIの分解を担うプロテアーゼが阻害されることによりサイトカインの半減期が延長されることなどがある。