ECHS1阻害剤
一般的な ECHS1 阻害剤には、Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4、4-Hydroxy-L-phenylglycine CAS 32462-30-9、(+)-Etomoxir のナトリウム塩 CAS 828934-41-4、リチウム CAS 7439-93-2、1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine などがあるが、これらに限定されるものではない。 オキシルナトリウム塩 CAS 828934-41-4、リチウム CAS 7439-93-2、および 1-(2,3,4-トリメトキシベンジル)ピペラジン CAS 5011-34-7。
ECHS1阻害剤は、エノイル-CoAヒドラターゼ短鎖1阻害剤としても知られ、ECHS1酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された特定のクラスの化合物に属する。ECHS1はEnoyl-CoA Hydratase Short Chain 1の略で、真核細胞のミトコンドリア内での脂肪酸代謝に関与する重要な酵素である。この酵素は、脂肪酸を分解してエネルギーを生成するβ酸化経路において極めて重要な役割を果たしている。ECHS1は、短鎖脂肪酸の分解における重要なステップである、クロトニル-CoAからβ-ヒドロキシブチリル-CoAへの水和を触媒する。
IECHS1は、この酵素の正常な働きを阻害するように設計されており、クロトニル-CoAからβ-ヒドロキシブチリル-CoAへの変換を阻害する。この阻害によりクロトニル-CoAが蓄積し、脂肪酸代謝が阻害される。ECHS1阻害剤の開発は、代謝や関連する生物学的過程におけるECHS1の役割を研究するための貴重なツールとなり得るため、様々な研究分野で注目されている。さらに、これらの阻害剤は、代謝性疾患の根本的なメカニズムの解明や、細胞のエネルギー代謝を変化させる新しい戦略の探求など、多くの分野で応用できる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ミトコンドリアのカルニチンパルミトイル基転移酵素-1（CPT1）を阻害し、ECHS1の基質利用性を低下させる可能性がある。 | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
CPT1を阻害することで、ミトコンドリアへの脂肪酸輸送が減少し、ECHS1の基質が減少する可能性がある。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
CPT1の非可逆的阻害剤は、β酸化に入る脂肪酸の量を減少させ、ECHS1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
CPT1を阻害する内因性分子は、その基質を制限することによって間接的にECHS1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
脂肪酸酸化を部分的に阻害し、ECHS1基質の利用可能性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
脂肪酸のβ酸化を制限し、基質フローを減少させることでECHS1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
ミトコンドリアのβ酸化を阻害し、おそらくECHS1の活性に影響を及ぼすことが知られている。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α（PPARα）を活性化し、ECHS1と競合するタンパク質をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
フェノフィブラートと同様に、脂肪酸代謝を調節することによって間接的にECHS1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
γ-ブチロベタイン水酸化酵素を阻害し、カルニチンの生合成を低下させ、ECHS1の基質となる可能性がある。 | ||||||