CYP3A4は、広大なチトクロームP450スーパーファミリーの中でも最も重要な酵素のひとつであり、多種多様な薬物、毒素、その他の外来化合物を含む外来物質の代謝において重要な役割を果たしています。主に肝臓に存在しますが、腸にも存在し、有機物質の酸化を触媒してその生体変換と体内からの排出を促進します。薬物代謝における中心的な役割から、CYP3A4は薬物動態学の研究対象としてよく取り上げられ、その活性は薬物の生物学的利用能、効力、薬物相互作用に多大な影響を及ぼす。この酵素の機能は、幅広い基質特異性によって特徴づけられ、さまざまな化合物を代謝できる。この特徴は、解毒プロセスにおけるこの酵素の重要性を強調するものである。
CYP3A4活性化剤は、CYP3A4酵素の活性または発現を促進する化学物質である。これらの活性化剤は、酵素活性を直接的に高めるか、またはCYP3A4遺伝子の転写をアップレギュレートすることで機能します。活性化剤が存在すると、CYP3A4の基質となる物質の代謝が促進され、体内でのこれらの化合物の薬物動態が変化します。異なる活性化剤が作用するメカニズムは多面的であり、酵素との直接的な相互作用、CYP3A4の発現を制御するシグナル伝達経路の調節、酵素活性の増強を促す細胞環境の変化などが関与している可能性があります。科学界が代謝経路の複雑性をさらに深く掘り下げるにつれ、CYP3A4活性化剤とその異物代謝への影響についての理解は依然として焦点であり、体内の生化学的相互作用の複雑性を示しています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
α-ナフトフラボンは、その平面芳香族構造によってCYP3A4と相互作用する注目すべき化合物であり、酵素の活性部位との効果的なπ-πスタッキングを可能にする。この相互作用は酵素の立体構造を変化させ、基質へのアクセスや触媒の回転に影響を与える。さらに、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成する能力により、結合親和性が向上し、代謝経路や酵素動態を独自の方法で変化させる可能性がある。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
CYP3A4の転写をアップレギュレートする核内受容体であるプレグナンX受容体(PXR)を活性化することにより、CYP3A4を誘導する。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイド受容体を介して作用し、PXRを活性化してCYP3A4の発現を誘導することもできる。 | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
PXRの活性化によりCYP3A4を誘導する。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
PXRとCARの両方の活性化を介してCYP3A4を誘導する。 | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
主にPXRの活性化を通じてCYP3A4を誘導する。 | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
PXR活性化によりCYP3A4を誘導する抗レトロウイルス薬の候補化合物。 | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
PXR活性化により作用するげっ歯類特異的CYP3A誘導剤。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
主にPPARγの活性化剤であるが、CYP3A4の発現にも影響を与える。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
プロトンポンプ阻害薬で、PXRまたは他の機序によりCYP3A4を誘導する可能性がある。 |