Calponin 1阻害剤

一般的なカルポニン1阻害剤には、Calphostin C CAS 121263-19-2、ML-9 CAS 105637-50-1、Y-27632、 遊離塩基 CAS 146986-50-7、H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、H-7 ジヒドロクロリド CAS 108930-17-2。

カルポニン1（CNN1）阻害剤は、平滑筋細胞内のカルポニン1タンパク質の活性を調節するように設計された化学化合物の一種である。カルポニン1は、これらの細胞における細胞骨格装置の重要な構成要素であり、収縮機能の調節に複雑に関与している。CNN1阻害剤の化学構造は多岐にわたり、天然化合物と合成分子の両方を含むが、いずれもカルポニン1が筋肉の収縮を制御するメカニズムを妨害するという共通の目的を持っている。分子レベルでは、これらの阻害剤は通常、筋肉細胞内のカルポニン1とその結合パートナー（特にアクチンとミオシン）との相互作用を妨害することで機能する。この干渉は、カルポニン1に直接結合してアクチンフィラメントとの結合を妨げたり、カルポニン1のリン酸化につながるシグナル伝達経路を阻害したりするなど、さまざまなメカニズムによって起こりうる。

さらに、CNN1阻害剤の中には、プロテインキナーゼC（PKC）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、Rho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）などの上流キナーゼを標的とするものもあるが、これらはすべて これらはすべてカルポニン1のリン酸化と制御に重要な役割を果たしている。カルポニン1阻害剤の複雑な生化学的相互作用は、平滑筋細胞内の力のバランスを変えることを伴い、最終的には収縮活性の弛緩または阻害をもたらす。まとめると、カルポニン1阻害剤は、平滑筋細胞内のカルポニン1の制御機能を妨害するという共通の目的を持つ、多様な化合物群を構成している。その作用機序は、筋肉収縮の複雑な制御に関与するさまざまな分子を標的とする、広範な生化学的相互作用を網羅している。これらの阻害剤は、細胞生理学に関する貴重な洞察を提供している。