Calphostin C の分子構造、CAS番号: 121263-19-2
Calphostin C (CAS 121263-19-2)
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アプリケーション:
Calphostin Cは、PKC、PKA、PKG、およびカルシウムチャネルタンパク質の阻害剤である
CAS 番号:
121263-19-2
純度:
≥95%
分子量:
790.80
分子式:
C44H38O14
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カルホスチンCは、新規の細胞透過性で強力かつ高選択的なプロテインキナーゼC阻害剤である（IC50=0.05 μM）。DAG結合部位で競合し、DGK（DAGキナーゼ、DAGK）を阻害することが示されている。カルホスチンのPKC阻害作用は光に依存する。高濃度では、ミオシン軽鎖キナーゼ、PKA（cAMP依存性プロテインキナーゼ）、プロテインキナーゼG、c-Src（pp60v-srcプロテインTyK）（チロシンキナーゼ）、DGKを阻害する。この化合物はPC-PLD1と-PLD2（ホスホリパーゼD1とD2、PLD1とPLD2）も阻害する。カルホスチンCはアポトーシスDNA断片化と細胞死を誘導することが観察されている。心筋L型Ca2+チャネルおよび心筋L型Caチャネルタンパク質阻害剤に対する阻害能力も実証されている。さらに、カルホスチンCはMYLK、PKA、PKDの阻害剤でもある。
Calphostin C (CAS 121263-19-2) 参考文献
- カルフォスチンCは骨格筋の収縮を阻害するが, インスリン刺激によるグルコース輸送は阻害しない。 | Ihlemann, J., et al. 1999. Acta Physiol Scand. 167: 69-75. PMID: 10519979
- カルホスチン-cによる哺乳類ホスホリパーゼDアイソザイムの強力な直接阻害作用。 | Sciorra, VA., et al. 2001. Biochemistry. 40: 2640-6. PMID: 11327888
- ヒト冠動脈平滑筋細胞における迅速かつ強力なアポトーシス誘導剤としてのカルホスチンC。 | Krueger, KD., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1751-9. PMID: 14636826
- カルホスチン-Cによる血管平滑筋細胞のアポトーシス誘導は, ホスホリパーゼDと微小管阻害を介して進行する。 | Zheng, XL., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 7112-8. PMID: 14660552
- カルホスチンCによるプロテインキナーゼCの阻害は光依存性である。 | Bruns, RF., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 176: 288-93. PMID: 1708246
- カルホスチンCによるアポトーシスは, DLK/JNKシグナル伝達経路が関与する組織トランスグルタミナーゼ依存性のメカニズムによって媒介される。 | Robitaille, K., et al. 2008. Cell Death Differ. 15: 1522-31. PMID: 18497756
- 新規微生物化合物であるカルホスチンC（UCN-1028C）は, 非常に強力で特異的なプロテインキナーゼC阻害剤である。 | Kobayashi, E., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 159: 548-53. PMID: 2467670
- カルフォスチン（UCN-1028）, 新規で特異的なプロテインキナーゼC阻害剤。 | Kobayashi, E., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1470-4. PMID: 2478514
- プロテインキナーゼCの新規特異的阻害剤カルフォスチン。化学構造。 | Iida, T., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1475-81. PMID: 2478515
- カルホスチン-Cは, 光依存的なメカニズムで上皮成長因子受容体のリン酸化とインターナリゼーションを刺激する。 | Gamou, S. and Shimizu, N. 1994. J Cell Physiol. 158: 151-9. PMID: 7505275
- P388/ADRおよびHL60/AR細胞におけるダウノルビシン耐性に対するカルホスチンC（PKC阻害剤）の効果：おそらくP糖タンパク質を介した薬剤耐性の逆転。 | Gupta, S., et al. 1994. Cancer Lett. 76: 139-45. PMID: 7511983
- プロテインキナーゼC阻害剤カルフォスチンCはラットにおけるサイトカイン誘発血管新生を阻止する。 | Hu, DE. and Fan, TP. 1995. Inflammation. 19: 39-54. PMID: 7535750
- ラット腸間膜動脈におけるリゾホスファチジルイノシトールとジアシルグリセロールによるカルホスチンC感受性の力増強。 | Jensen, PE. 1996. Br J Pharmacol. 119: 15-22. PMID: 8872351
- プロテインキナーゼC阻害剤として広く用いられているカルホスチンCは, L型Caチャネルを直接かつ強力に遮断する。 | Hartzell, HC. and Rinderknecht, A. 1996. Am J Physiol. 270: C1293-9. PMID: 8967428
- 強力な光依存性プロテインキナーゼC阻害剤であるカルホスチンCがin vitroにおける神経膠腫細胞の増殖に及ぼす影響。 | Pollack, IF. and Kawecki, S. 1997. J Neurooncol. 31: 255-66. PMID: 9049854
の阻害剤である：
Apoptosis, ARMC5, Bu-1a, c-Src, C19orf47, C5orf45, Calcium Channel Protein, Calponin 1, cfm, Chibby 3, claudin 13, CLEC-2A, cPKC α, CRIP3, DGK, DGK-β, DGK-δ, DGK-ε, DGK-η, DGK-ι, DGK-κ, DGK-θ, DPY19L2, DSC1, DYX2_D130043K22Rik, EG667512, EVT-2, Fam148b, FAM169A, FAM170B, GFRαL, HCC-4, hCG_1645220, HNRPLL, ITF-1, Keratocan, KIAA0020, LCE1B, LCE1C, LCE2A, LIN-7, LMO2, LOC387856_AI836003, LRFN1, LRP5L, MARCKS, MARCKSL1, MAWDBP, MPP3, MRFAP1, MYLK, NAT-12, Nlk, nPKC ζ, Olfr493, Olfr494, Olfr504, Olfr870, OTOGL, PC-PLD, PCDH19, Pcdhb20, PCDHB3, PIP1, PITPβ, PKA, PKC, PKC λ/Δ, PKC-d2, Pkc1, PKD, PKN, PLSCR4, PLSCR5, Ppapdc1a, Proliferin, PRR25, RasGRP1, RBJ, ROPN1L, Ser/Thr Protein Kinase, SHKBP1, SLA2, SNAPC 19, SPIN3, SPIN4, Ste11, Ste20, Synapsin Ia, Synaptojanin 1, TCF-4, TMEM220, UPIIIb, UT-A, V3R 11, V3R 4, Vmn2r15, YIPF6, ZIP, ZNF784.のアクティベーター：
14-3-3 η, 9G8, ACSS1, Annexin II, CCDC129, CD161, CEACAM20, DPCR1, E130112L23Rik, FGF-BP, Filamin 2, FRP-2, Ganglioside sialidase, GPR123, LOC388284, LOC635396, LRF, MCT5_Slc16a4, MNSF-β, Mucin 13, MUP9, NECAP 2, NKR-P1F, NKTR, Nucleostemin, Olfr39, OTTMUSG00000015643, OTTMUSG00000015752, OTTMUSG00000015806, OTTMUSG00000015960, plakophilin 1, RACK1, Ral GPS1, RasGRP, RBEL1, SH3BGR, SLA2, TALK-1, TFIIE-α, TMEM72, WCRF.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Calphostin C, 100 µg | sc-3545 | 100 µg | $336.00 | |||
Calphostin C, 1 mg | sc-3545A | 1 mg | $1642.00 |