H-7, Dihydrochloride の分子構造、CAS番号: 108930-17-2
H-7, Dihydrochloride (CAS 108930-17-2)
別名:
1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)-2-methylpiperazine dihydrochloride
アプリケーション:
H-7, DihydrochlorideはATP競合型セリン/スレオニンキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
108930-17-2
純度:
≥98%
分子量:
364.29
分子式:
C14H17N3O2S•2HCl
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H-7、二塩酸塩は細胞透過性、可逆的、ATP競合性のSer/Thrキナーゼ阻害剤である。H-7は、MYLK（MLCK）（Ki=97 muM）、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=3.0 uM）、プロテインキナーゼC（PKC）（Ki=6.0 uM）、cGMP依存性プロテインキナーゼ（cGKI、PKG）（Ki=5.8 uM）を阻害することが示されている幅広いスペクトルのキナーゼ阻害剤である。H-7はPKC/MEK/ERK経路を介してB16BL6癌細胞の細胞浸潤と転移を阻害する。この化合物は、マウスL929細胞においてTopo IおよびIIを阻害し、PKC阻害を介してアポトーシスを誘導することが示されている。
H-7, Dihydrochloride (CAS 108930-17-2) 参考文献
- PKC阻害剤による前処理は, TNFα耐性B16メラノーマBL6細胞におけるTNFα誘導アポトーシスを誘発する。 | Nishida, S., et al. 2003. Life Sci. 74: 781-92. PMID: 14654170
- 広く使われているプロテインキナーゼ阻害剤H7の構造と生物学的活性は, 市販されているソースによって異なる。 | Quick, J., et al. 1992. Biochem Biophys Res Commun. 187: 657-63. PMID: 1530623
- プロテインキナーゼC阻害剤H7は, ERK1/2の抑制を介してマウスメラノーマの腫瘍細胞の浸潤と転移を阻害する。 | Tsubaki, M., et al. 2007. Clin Exp Metastasis. 24: 431-8. PMID: 17636410
- イソキノリンスルホンアミド, 環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼおよびプロテインキナーゼCの新規かつ強力な阻害剤。 | Hidaka, H., et al. 1984. Biochemistry. 23: 5036-41. PMID: 6238627
- 1-(5-イソキノリンスルホニル)-2-メチルピペラジン(H-7)はウサギ血小板におけるプロテインキナーゼCの選択的阻害剤である。 | Kawamoto, S. and Hidaka, H. 1984. Biochem Biophys Res Commun. 125: 258-64. PMID: 6239622
- 腫瘍壊死因子によるトポイソメラーゼ活性の調節。 | Baloch, Z., et al. 1995. Cell Immunol. 160: 98-103. PMID: 7842491
の阻害剤である：
4930428D18Rik, Calponin 1, CaMK, LEO1, MYL2, MYLK, Naglt1a, PKA, PKC, RPAP3, SART-3, Ser/Thr Protein Kinase, SNAPC 45, TFIIA-β, THAP1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
H-7, Dihydrochloride, 10 mg | sc-24009 | 10 mg | $80.00 | |||
H-7, Dihydrochloride, 50 mg | sc-24009A | 50 mg | $319.00 |