Date published: 2025-9-6

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SB-216763 (CAS 280744-09-4)

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別名:
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
アプリケーション:
SB-216763は、GSK-3αおよびGSK-3βの強力かつ選択的で、ATP競合阻害剤です
CAS 番号:
280744-09-4
純度:
≥98%
分子量:
371.22
分子式:
C19H12Cl2N2O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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SB-216763は、GSK-3(グリコーゲンシンターゼキナーゼ)の細胞透過性、強力、選択的およびATP競合的阻害剤であり、GSK-3αのIC50値は34nMであり、GSK-3βに対しても同様の効力を有する。PC‐12細胞において,SB‐216763は神経保護特性を示し,培養中枢および末梢神経系ニューロンを細胞死から保護する。さらに,SB‐216763はGSK‐3依存的に細胞質β‐カテニン濃度を増加させる。これらの阻害作用はWntと類似している。それは有望な抗炎症特性を示し,酵素シクロオキシゲナーゼ‐2(COX‐2)の阻害剤として作用する。この化合物は、炎症、疼痛、細胞増殖およびアポトーシスに対するSB-216763阻害の影響の研究において有用であることが証明されている。さらに,それは有機化合物の合成に用いられ,薬物設計における潜在的使用のために探求されてきた。


SB-216763 (CAS 280744-09-4) 参考文献

  1. グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3活性の選択的低分子阻害剤が初代神経細胞を死から守る。  |  Cross, DA., et al. 2001. J Neurochem. 77: 94-102. PMID: 11279265
  2. GSK-3の阻害は, グルコース-6-ホスファターゼとホスファターゼ, ホスホエノリピルビン酸カルボキシキナーゼ遺伝子の発現を選択的に減少させる。  |  Lochhead, PA., et al. 2001. Diabetes. 50: 937-46. PMID: 11334436
  3. アデノウイルスFRAT1過剰発現によるGSK-3阻害は神経保護作用があり, グリコーゲン合成酵素活性を上昇させることなく, タウの脱リン酸化とβカテニンの安定化を誘導する。  |  Culbert, AA., et al. 2001. FEBS Lett. 507: 288-94. PMID: 11696357
  4. グリコーゲン合成酵素キナーゼ3阻害薬SB-216763による遅発性心筋保護作用は, 再灌流時にKATPおよびMPTP依存的な機序で起こる。  |  Gross, ER., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 294: H1497-500. PMID: 18223186
  5. 植物エストロゲンであるゲニステインによる薬理学的ポストコンディショニングの天井効果は, ミトコンドリアのATP依存性カリウムチャネル開口を通して, GSK3β阻害剤SB 216763 [3-(2,4-ジクロロフェニル)-4(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1H-ピロール-2,5-ジオン]によって逆転する。  |  Couvreur, N., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1134-41. PMID: 19318592
  6. 新規インドリルマレイミドはヒト神経前駆細胞においてGSK-3β阻害剤として作用する。  |  Schmöle, AC., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 6785-95. PMID: 20708937
  7. グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)イメージング用の新しいPET薬剤の可能性を示す[(11)C]SB-216763の最初の合成。  |  Wang, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 245-9. PMID: 21115250
  8. グリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK3)阻害剤SB-216763はマウス胚性幹細胞の多能性を促進する。  |  Kirby, LA., et al. 2012. PLoS One. 7: e39329. PMID: 22745733
  9. [ラットにおけるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3βの過剰発現とグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β阻害剤SB-216763が肝楕円細胞の増殖に及ぼす影響]。  |  Zhong, JQ., et al. 2012. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 50: 1003-6. PMID: 23302485
  10. (11)C]SB-216763の合成と初期in vivo試験:初の放射性標識脳浸透性GSK-3阻害剤.  |  Li, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 548-52. PMID: 26005531
  11. SB216763によるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3の阻害は, ラットのアンフェタミン条件付場所選好性の発現よりも低用量での獲得に影響を及ぼす。  |  Wickens, RH., et al. 2017. Behav Pharmacol. 28: 262-271. PMID: 27984209
  12. GSK-3β阻害剤SB-216763は, オートファジーを活性化することにより, アルドステロン誘発性心筋および腎障害を防御する。  |  Zhang, YD., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5934-5943. PMID: 29600538
  13. GSK-3βの阻害は, 肥満誘発糖尿病雌マウスにおける胃排出遅延を回復させる。  |  Sampath, C., et al. 2020. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 319: G481-G493. PMID: 32812777

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SB-216763, 1 mg

sc-200646
1 mg
$70.00

SB-216763, 5 mg

sc-200646A
5 mg
$198.00