BET3阻害剤
一般的な BET3 阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、ダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3、およびモネンシン A CAS 17090-79-8 などがある。
BET3阻害剤には、様々な生化学的経路や細胞プロセスを通じて間接的にBET3の機能的活性を抑制する化合物のスペクトルが含まれる。Wortmanninは、PI3Kを標的とすることで、BET3が関与する膜動態と小胞輸送に不可欠なPI3Kシグナルに依存する経路の遮断を誘導する。同様に、ラパマイシンがmTOR活性を抑制すると、タンパク質合成と小胞輸送の需要が世界的に低下し、それによってBET3の輸送における役割の必要性が減少する。ゴルジ装置におけるBET3の機能は、ARF1 GTPaseを阻害することによってゴルジ構造を解体するBrefeldin Aや、GBF1阻害によってゴルジ構造を乱すEpoxomicinによって損なわれる。さらに、BET3が小胞輸送に依存している細胞骨格の完全性は、微小管ダイナミクスを相反する方法で破壊するノコダゾールやタキソール、アクチン重合を阻害するサイトカラシンDのような化合物によって損なわれる。モネンシンは細胞内のイオン勾配を破壊し、チュニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害することで、BET3の輸送機能に不可欠なタンパク質のフォールディングと輸送プロセスがさらに損なわれる。
細胞内シグナル伝達と小胞輸送の間の複雑な相互作用は、Dynasore、クロトリマゾール、塩化リチウムのような化学物質によってさらに影響を受ける。ダイナソアはGTPaseダイナミンを阻害することで、エンドサイトーシスと小胞輸送を減少させ、間接的にBET3に対する機能的要求を低下させる。クロトリマゾールはカルシウムシグナルを変化させることにより、小胞融合の重要な制御ステップに影響を与え、間接的にBET3の輸送効率を低下させる。塩化リチウムによるGSK-3活性の調節は、BET3が関与する小胞輸送プロセスと交差するシグナル伝達経路にも影響を与える。これらの阻害剤は、細胞構造やシグナル伝達機構に標的を定めて作用することで、タンパク質の発現に直接影響を与えることなく、細胞内輸送におけるBET3の機能的役割を減弱させることに寄与している。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤です。小胞輸送におけるBET3の機能は、PI3K依存性シグナル伝達の阻害を通じて間接的に低下する可能性があり、これは膜ダイナミクスにとって非常に重要です。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質の合成と輸送を全体的に減少させ、小胞を介したプロセスの必要性が低下することで、細胞内輸送におけるBET3の機能的役割を間接的に減少させます。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin AはARF1 GTPアーゼを阻害し、ゴルジ体の分解につながります。BET3はゴルジ体関連輸送に関与しているため、BET3が間接的に関与するプロセスの阻害により、ブレフェジンの作用により間接的に機能が低下すると考えられます。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasoreは、小胞の分裂に関与するGTPアーゼであるダイナミンを阻害します。ダイナミンを阻害すると、エンドサイトーシスと小胞輸送が減少するため、間接的に輸送に関連するBET3の機能活性が低下します。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはイオンポアとして作用し、細胞内のイオン勾配を崩壊させます。イオンバランスの変化は、小胞輸送の機能不全につながり、小胞のpHと電荷バランスの崩壊により、輸送におけるBET3の役割を間接的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害します。 ベス3の小胞輸送における役割は細胞骨格に依存しているため、ノコダゾールは間接的に、小胞輸送に必要な微小管ネットワークを不安定化させることでベス3の機能を低下させます。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Cytochalasin Dはアクチンの重合を阻害します。BET3は小胞輸送に関与しているため、Cytochalasin Dによるアクチン細胞骨格の崩壊は、間接的にこのプロセスにおけるBET3の機能的役割を減少させる可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
チューニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害します。 ベシクル輸送におけるBET3の機能は、膜および分泌タンパク質の適切な折りたたみと輸送に不可欠なタンパク質の糖鎖形成が損なわれることにより、低下する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンはゴルジ体BFA抵抗因子1（GBF1）の特異的阻害剤です。GBF1を阻害することで、エポキソミシンはゴルジ体の構造と機能の撹乱により、間接的に輸送におけるBET3の役割を減少させることができます。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
クロトリマゾールはカルシウムおよびカリウムチャネルを阻害することが知られています。カルシウムシグナル伝達は小胞の融合および輸送のさまざまなステップに重要であるため、カルシウムシグナル伝達を妨害することで、BET3の機能を間接的に低下させることができます。 | ||||||