Date published: 2025-9-7

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Epoxomicin (CAS 134381-21-8)

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アプリケーション:
Epoxomicinは強力なキモトリプシン様プロテアソーム阻害剤(CTRL)であり、褐色細胞腫PC12細胞の阻害剤としても使用されています
CAS 番号:
134381-21-8
純度:
≥95%
分子量:
554.70
分子式:
C28H50N4O7
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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エポキソマイシンは強力なプロテアソーム阻害剤である。エポキソマイシンは主にCTRL(キモトリプシン様プロテアソーム)の活性を阻害する。エポキソマイシンの新規α‐エポキシケトン部分は酵素の特定の触媒サブユニット中の残基と共有結合を形成し,活性を阻害する。プロテアソームのトリプシン様及びペプチジルグルタミルペプチド加水分解挙動はエポキソマイシンにより阻害された(それぞれ100倍と1,000倍遅い速度で)。骨形成はユビキチン‐プロテアソーム経路により強く調節され,エポキソマイシンはげっ歯類において骨量と骨形成率の両方を増加させることが示された。別の研究は、エポキソマイシンおよび他のプロテアソーム阻害剤への曝露がドーパミン作動性細胞死をもたらし、in vivoでパーキンソン病のモデルを作り出すことを示している。エポキソマイシンは20Sプロテアソームの阻害剤である。


Epoxomicin (CAS 134381-21-8) 参考文献

  1. 強力なプロテアソーム阻害剤エポキソミシンの全合成:プロテアソーム生物学を理解するための有用なツール。  |  Sin, N., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 2283-8. PMID: 10465562
  2. 強力で選択的なプロテアソーム阻害剤であるエポキソミシンは, in vivoで抗炎症活性を示す。  |  Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
  3. 選択的プロテアソーム阻害剤であるラクタシスチンとエポキソミシンは, 無毒性量で抗原提示のアップレギュレーションまたはダウンレギュレーションに使用できる。  |  Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
  4. プロテアソーム阻害剤4-ヒドロキシ-5-ヨード-3-ニトロフェニルアセチル-Leu-Leu-ロイシナル-ビニルスルホンに適応した細胞は, 生存を続けるために酵素的に活性なプロテアソームを必要とする。  |  Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
  5. 骨芽細胞プロテアソームの選択的阻害剤は, in vivoおよびin vitroで骨形成を刺激する。  |  Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
  6. 微生物由来の新しい抗腫瘍剤, エポキソマイシン。  |  Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
  7. プロテアソーム阻害剤の全身投与はパーキンソン病の進行性モデルを引き起こす。  |  McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
  8. プロテアソーム阻害剤エポキソミシンは強力なマラリア原虫の配偶子細胞殺傷活性を有する。  |  Czesny, B., et al. 2009. Antimicrob Agents Chemother. 53: 4080-5. PMID: 19651911
  9. バベシア属寄生虫に対するエポキソマイシンのin vitro増殖抑制効果の評価。  |  Aboulaila, M., et al. 2010. Vet Parasitol. 167: 19-27. PMID: 19896277
  10. エポキソマイシンからカーフィルゾミブへ:化学, 生物学, 治療成績。  |  Kim, KB. and Crews, CM. 2013. Nat Prod Rep. 30: 600-4. PMID: 23575525
  11. SH-SY5Y細胞とLUHMES細胞は, 2Dおよび3D細胞培養において, MPP+, ツニカマイシン, エポキソマイシンに対する感受性に差が見られた。  |  Ko, KR., et al. 2020. Biotechnol Prog. 36: e2942. PMID: 31756288
  12. エポキソマイシンによるTLRのTRIF依存性シグナル伝達経路の抑制。  |  Kim, SY., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100130. PMID: 34060134
  13. 選択的プロテアソーム阻害剤エポキソミシンはヒト網膜色素上皮細胞においてAIM2インフラマソームを活性化する。  |  Sridevi Gurubaran, I., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35883779

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Epoxomicin, 50 µg

sc-201298C
50 µg
$134.00

Epoxomicin, 100 µg

sc-201298
100 µg
$215.00

Epoxomicin, 250 µg

sc-201298A
250 µg
$440.00

Epoxomicin, 500 µg

sc-201298B
500 µg
$496.00