Date published: 2025-11-27

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ARHGAP15阻害剤

一般的な ARHGAP15 阻害剤には、Y-27632(遊離塩基 CAS 146986-50-7)、ファスジル(Monohydrochloride Salt CAS 105628-0 7-7、EHT 1864 CAS 754240-09-0、Rhosin CAS 1173671-63-0、SecinH3 CAS 853625-60-2。

ARHGAP15阻害剤は、主にRho GTPaseシグナル伝達を阻害することで機能する。このように多様な化学物質が、RhoファミリーGTPaseの活性化、翻訳後修飾、下流への作用に影響を及ぼす可能性がある。例えば、Y-27632とFasudilはRhoキナーゼ(ROCK)阻害剤として機能し、RhoAシグナル伝達とそれに関連するストレス線維形成を抑制することができる。同様に、RhosinはRhoA GTPaseに対する直接的な障壁として働く。

NSC 23766やEHT 1864などの化合物は、Rho GTPaseのRacアームに焦点を当てている。NSC 23766がRac1-GTPのエフェクターであるPAK1への結合を阻害する一方で、EHT 1864はRacがGDPと結合した休止状態のままであることを保証する。GEF-GTPase相互作用をさらにターゲットにすると、ITX3はRhoGEFであるTrioを阻害し、RhoGの活性化を阻害する。ML141とZCL278はCdc42 GTPaseに集中して作用する。ML141はCdc42の活性化を阻害し、ZCL278はCdc42とその特定のGEFとの相互作用を阻害する。さらに、ゲラニルゲラニル基転移酵素I阻害剤であるGGTI-298は、Rhoタンパク質の翻訳後修飾を阻害し、間接的にその活性に影響を与える。最後に、アクチン重合阻害剤であるラトルンクリンAは、Rho GTPアーゼに関連する下流のシグナル伝達を阻害することにより、間接的なアプローチを提供し、アクチン動態とRho GTPアーゼシグナル伝達の間の絡み合った関係を強調している。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Rhoキナーゼ(ROCK)阻害剤は、RhoAを介したストレス線維形成を抑制することができる。

Fasudil, Monohydrochloride Salt

105628-07-7sc-203418
sc-203418A
sc-203418B
sc-203418C
sc-203418D
sc-203418E
sc-203418F
10 mg
50 mg
250 mg
1 g
2 g
5 g
10 g
$18.00
$32.00
$85.00
$165.00
$248.00
$486.00
$910.00
5
(1)

RhoAシグナル伝達を抑制するもう一つのROCK阻害剤である。

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
$209.00
$872.00
12
(2)

Racファミリーの低分子量GTPase阻害剤で、Racを不活性なGDP結合状態に固定する。

Rhosin

1173671-63-0sc-507401
25 mg
$555.00
(0)

RhoA GTPase阻害剤で、GEFによるRhoAの活性化を阻害する。

SecinH3

853625-60-2sc-203260
5 mg
$273.00
6
(1)

シトヘシンファミリーのArf GEFを阻害し、間接的にRho GTPase活性に影響を与える。

ITX 3

347323-96-0sc-295214
sc-295214A
10 mg
50 mg
$145.00
$615.00
(0)

RhoGEFであるTrioを阻害し、RhoGの活性化を防ぐ。

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
$134.00
$502.00
7
(1)

Cdc42 GTPaseを強力に阻害し、その活性化を妨げる。

ZCL278

587841-73-4sc-507369
10 mg
$115.00
(0)

特定のGEFとの相互作用を標的としたCdc42 GTPase阻害剤。

GGTI 298

1217457-86-7sc-361184
sc-361184A
1 mg
5 mg
$189.00
$822.00
2
(1)

ゲラニルゲラニル基転移酵素I阻害剤で、Rhoタンパク質の翻訳後修飾に影響を及ぼす。

H-1152 dihydrochloride

451462-58-1sc-203592
sc-203592A
1 mg
5 mg
$102.00
$357.00
7
(1)

もう一つの強力なROCK阻害剤は、間接的にRho GTPaseに作用する。