ARHGAP15阻害剤は、主にRho GTPaseシグナル伝達を阻害することで機能する。このように多様な化学物質が、RhoファミリーGTPaseの活性化、翻訳後修飾、下流への作用に影響を及ぼす可能性がある。例えば、Y-27632とFasudilはRhoキナーゼ(ROCK)阻害剤として機能し、RhoAシグナル伝達とそれに関連するストレス線維形成を抑制することができる。同様に、RhosinはRhoA GTPaseに対する直接的な障壁として働く。
NSC 23766やEHT 1864などの化合物は、Rho GTPaseのRacアームに焦点を当てている。NSC 23766がRac1-GTPのエフェクターであるPAK1への結合を阻害する一方で、EHT 1864はRacがGDPと結合した休止状態のままであることを保証する。GEF-GTPase相互作用をさらにターゲットにすると、ITX3はRhoGEFであるTrioを阻害し、RhoGの活性化を阻害する。ML141とZCL278はCdc42 GTPaseに集中して作用する。ML141はCdc42の活性化を阻害し、ZCL278はCdc42とその特定のGEFとの相互作用を阻害する。さらに、ゲラニルゲラニル基転移酵素I阻害剤であるGGTI-298は、Rhoタンパク質の翻訳後修飾を阻害し、間接的にその活性に影響を与える。最後に、アクチン重合阻害剤であるラトルンクリンAは、Rho GTPアーゼに関連する下流のシグナル伝達を阻害することにより、間接的なアプローチを提供し、アクチン動態とRho GTPアーゼシグナル伝達の間の絡み合った関係を強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rhoキナーゼ(ROCK)阻害剤は、RhoAを介したストレス線維形成を抑制することができる。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
RhoAシグナル伝達を抑制するもう一つのROCK阻害剤である。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Racファミリーの低分子量GTPase阻害剤で、Racを不活性なGDP結合状態に固定する。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
RhoA GTPase阻害剤で、GEFによるRhoAの活性化を阻害する。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
シトヘシンファミリーのArf GEFを阻害し、間接的にRho GTPase活性に影響を与える。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
RhoGEFであるTrioを阻害し、RhoGの活性化を防ぐ。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42 GTPaseを強力に阻害し、その活性化を妨げる。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
特定のGEFとの相互作用を標的としたCdc42 GTPase阻害剤。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
ゲラニルゲラニル基転移酵素I阻害剤で、Rhoタンパク質の翻訳後修飾に影響を及ぼす。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
もう一つの強力なROCK阻害剤は、間接的にRho GTPaseに作用する。 | ||||||