SecinH3 の分子構造、CAS番号: 853625-60-2
SecinH3 (CAS 853625-60-2)
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SecinH3は、Sec7ドメイン結合選択的アンタゴニストとして作用する細胞透過性トリアゾール化合物です
CAS 番号:
853625-60-2
純度:
≥98%
分子量:
460.5
分子式:
C24H20N4O4S
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SecinH3は、Sec7ドメイン結合(ヒトサイトヘシン3およびマウスおよびショウジョウバエ相同体を用いたARF1GDP/GTP交換アッセイにおけるIC50≦5.6μM)、サイトヘシンファミリー小ヌクレオチド交換因子またはGEFに対する選択的アンタゴニストとして作用する細胞250透過性トリアゾロ化合物である。SecinH3は、はるかに高濃度(hEFA6-S7およびyGea2-S7を用いたGDP/GTP交換アッセイでIC50≧65μM)でのみ大きなGEFを阻害し、一般的に研究されている10のキナーゼまたはhSosIIのパネルに対してほとんど活性を示さない。SecinH3はin vitroでHepG2細胞,in vivoでショウジョウバエとマウスの両方でインスリンシグナル伝達を効果的に阻害することが示された。SecinH3は,サイトヘシン‐1,サイトヘシン‐2およびGRP1の阻害剤である。
SecinH3 (CAS 853625-60-2) 参考文献
- SecinH3によるシトヘシンの阻害は肝インスリン抵抗性を引き起こす。 | Hafner, M., et al. 2006. Nature. 444: 941-4. PMID: 17167487
- チトヘシンSteppkeはショウジョウバエのインスリンシグナル伝達に必須である。 | Fuss, B., et al. 2006. Nature. 444: 945-8. PMID: 17167488
- 二官能性SecinH3光アフィニティープローブを用いたシトヘシンのアフィニティーベースの標識。 | Bi, X., et al. 2008. Angew Chem Int Ed Engl. 47: 9565-8. PMID: 18972479
- Cytohesin-1はヒト好中球のArf6-ホスホリパーゼDシグナル軸を制御する：スーパーオキシドアニオンの産生と分泌への影響。 | El Azreq, MA., et al. 2010. J Immunol. 184: 637-49. PMID: 20018626
- トリフルオロメチルフェニルジアジリンベースのSecinH3光アフィニティープローブ。 | Albertoni, B., et al. 2012. Chem Commun (Camb). 48: 1272-4. PMID: 22179571
- ゲフィチニブ耐性肺癌細胞におけるチトヘシン阻害の抗増殖効果。 | Bill, A., et al. 2012. PLoS One. 7: e41179. PMID: 22815959
- チトヘシン阻害剤としての新規(SecinH3)誘導体の設計と合成。 | Hayallah, AM. 2014. Indian J Pharm Sci. 76: 387-400. PMID: 25425752
- マウスにおける急性腎障害（AKI）後のHGFを介した腎回復を促進するには, チトヘシングアノシン交換因子（GEF）が必要である。 | Reviriego-Mendoza, MM. and Santy, LC. 2015. Physiol Rep. 3: PMID: 26116550
- ラットの敗血症による肺傷害に対するSecinH3の効果。 | Guo, F. and Yan, CY. 2015. Asian Pac J Trop Med. 8: 1049-1054. PMID: 26706678
- ヒト前立腺におけるチトヘシンGEF阻害剤secinH3による平滑筋収縮とARF6活性の阻害。 | Herlemann, A., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 314: F47-F57. PMID: 28855187
- SecinH3はTDP-43 p.Q331Kによって誘導された神経細胞毒性を, 小胞体ストレスの抑制とオートファジー活性の増強によって抑制する。 | Hu, W., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 192-199. PMID: 30376609
- CLIC4/Arf6経路。 | Abdul-Salam, VB., et al. 2019. Circ Res. 124: 52-65. PMID: 30582444
- ゲノムワイドCRISPR-Cas9スクリーニングにより, CYTH2宿主遺伝子がインフルエンザウイルス感染の治療標的となりうることが明らかになった。 | Yi, C., et al. 2022. Cell Rep. 38: 110559. PMID: 35354039
- 神経細胞におけるサイトヘシンファミリーの生理的および病理学的役割。 | Ito, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35563476
- SecinH3によるcytohesin-2/ARF1軸の遮断は, JNKを介したIRE1エンドリボヌクレアーゼ活性の減衰を介して破骨細胞誘発性骨量減少を改善する。 | Dong, Y., et al. 2022. Pharmacol Res. 185: 106513. PMID: 36252772
の阻害剤である：
β′-COP, γ-SNAP, ACAP1, ACAP2, ADP-ribosylation factor (ARF), AGAP1, ANKRD13C, AP-3σ2, ARAP1, ARF1, Arf2, ARF7, ARFGAP, ARFGAP2, ARFGAP3, ARFGEF (BIG1, BIG2, BIG3), ARFRP1, ARHGAP11B, ARHGAP15, ARHGAP21, ARHGAP36, ARHGAP39, ARHGAP40, ARHGEF10, ARHGEF19, ARHGEF39, ARHGEF5_Arhgef5, ARHGEF5L, ARHGEF9, ARL14EPL, ARL16, ARL4, ARL4D, ARL5A, ARL5B, ARL7, ARL9, ARNO, Atlastin, BET5, BRAG2, C11orf2, CAPS1, Cdc42, CdGAP, Centaurin α1, Centaurin γ3, COPI (Coat Protein Complex I), COPZ, COPZ2, cytohesin-1, cytohesin-2, DENND2C, DENND4C, DENND5B, DENND6B, DIRAS2, Drac1/2, E130112L23Rik, E430025E21Rik, EG432555, EG433102, Elmo1, ENTHD1, EPI64, EVT-2, FAM109A, FAM18A, FGD6, Gα i-1, Gγ 10, GAIP, GBF1, GBP8, Gbp9, GIMAP3, GIMAP9, girdin, Gm1527, Gm949, GOLGA8A, GOLGA8G, GOLGA8J, GOLGA8R, GOLGB1, Golgin 45, GOLPH4, Gpa2, GPB5, GPR101, GRP1, Intersectin, IntersectinL, IPCEF1, IQSEC2, LIN-10, LLGL4, Ly-GDI, MCF2L2, MIA2, Moesin, MON1A, MrgB13, OR1A2, ORF19, OTTMUSG00000005723, PACS-1b, PC-PLD2B, PITP, PITPNC1, PLEKHG1, PLEKHG2, PLEKHG6, POR1, Rab 16, Rab 1B, Rab 23, Rab 27b, Rab 2A, Rab 2B, Rab 30, Rab 32, Rab 33A, Rab 35, Rab 38, Rab 39A, Rab 3A, Rab 3C, Rab 3D, Rab 43, Rab 4B, Rab 7L1, Rab 8A, Rab 9A, Rab 9B, Rab GDI (GDP dissociation inhibitor), Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Rab11-FIP1, Rab11-FIP2, Rab11-FIP3, Rab11-FIP4, RAB3IL1, Rab40B, RABAPTIN-5, Rabaptin-5β, Ral GPS1, RAPGEF5, RASA4B, RB3, Regulator of G protein signaling (RGS), Repac, RGL3, RGS21, Rho 8, Rho GDI, RIC-8A, RILPL2, RIN3, RINL, RINT-1, RSC1A1, Sar1, Sar1a, Sec15B, SEC23A, SEC23B, SEC24A, Sec24C, Sec31, Sec61α2, Sec61β, SH3BP4, Slac2-c, SMAP1, SYDE1, Syntaxin 1, Syntaxin 11, Syntaxin 5, TBC1D13, TBC1D19, TBC1D2, TBC1D22B, TBC1D23, TBC1D25, TBC1D2B, TBC1D3, TBC1D30, TC10, TGN38B, TGTP2, TIP20, TMED8, TMED9, Tomosyn, TRAPPC5, Unc18-2, v-SNARE Vti1a, VAMP-1, VAMP-4, VEPH1, VIPAR, VPS51, WDR26, YIF1A, YIPF3, YJEFN3, ZFYVE27, ZFYVE28.のアクティベーター：
ARHGAP6, Cdc42EP5, cytohesin-1, D030016E14Rik, D030074E01Rik, epsin 2, ERGIC-2, FLJ13611, GCC2, Gm949, RAb 19B, Rab 1A, Rabex-5, RIP/Rab, Unc18-2, VPS26B.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SecinH3, 5 mg | sc-203260 | 5 mg | $273.00 |