EHT 1864 の分子構造、CAS番号: 754240-09-0
EHT 1864 (CAS 754240-09-0)
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別名:
EHT 1864 is known as a Rac inhibitor, part of a subfamily of Rho GTPases.
アプリケーション:
EHT 1864はRacファミリーGTPaseの抗増殖阻害剤で、Rac1、Rac1b、Rac2、Rac3に直接結合する。
CAS 番号:
754240-09-0
純度:
≥97%
分子量:
581.47
分子式:
C25H27F3N2O4S•2HCl
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EHT 1864は非常に強力で選択的なRac 1阻害剤であり,アクチン細胞骨格動態の制御を介して細胞形状,移動および成長の調節において極めて重要なGTPアーゼのRacファミリーに対する顕著な親和性を示す。その作用機序は不活性GDP結合状態でのRacの安定化を前提としており,アクチンフィラメント組織化に重要な下流エフェクターとの相互作用を効果的に防止する。EHT 1864はRac 1媒介シグナル伝達経路の正確な解剖を可能にするため,この特異な阻害能は細胞生物学および分子研究において非常に貴重なツールとなる。研究者らはEHT 1864を活用して、細胞の運動性、接着、増殖を含む様々な細胞プロセスにおけるRac 1の複雑な役割を解明し、細胞の行動と外部刺激に対する応答を支える基本的なメカニズムに関する洞察を提供している。その特異性と効力はRac 1の微妙な役割の研究に役立ち,細胞骨格組織の理解と細胞生理学への影響の進歩を促進する。
EHT 1864 (CAS 754240-09-0) 参考文献
- Racファミリー低分子GTPaseの新規低分子阻害剤EHT 1864の特異性と作用機序。 | Shutes, A., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 35666-78. PMID: 17932039
- Racファミリー低分子GTPaseの新規低分子阻害剤EHT 1864の特性評価。 | Onesto, C., et al. 2008. Methods Enzymol. 439: 111-29. PMID: 18374160
- Rho GTPaseであるRac1の阻害は, エストロゲン受容体レベルを低下させ, 乳癌の新規治療戦略となる。 | Rosenblatt, AE., et al. 2011. Endocr Relat Cancer. 18: 207-19. PMID: 21118977
- Ras関連C3ボツリヌス毒素基質1（Rac1）の低分子阻害剤EHT1864は, 膵β細胞におけるグルコース刺激によるインスリン分泌を抑制する。 | Sidarala, V., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1159-67. PMID: 25725286
- 肥満細胞の活性化と脱顆粒に対するRho系薬剤の効果。 | Sheshachalam, A., et al. 2017. J Leukoc Biol. 102: 71-81. PMID: 28411215
- Racファミリータンパク質の阻害は, マウスの大腸炎および大腸炎関連癌を抑制する。 | Guo, Y., et al. 2018. Am J Cancer Res. 8: 70-80. PMID: 29416921
- Rac-GTPaseは, EGFR, p53, Hippo/YAP/TAZ経路を介して, 線維化TGF-β1シグナル伝達と慢性腎臓病を促進する。 | Patel, S., et al. 2019. FASEB J. 33: 9797-9810. PMID: 31095421
- Rac1はヒト膠芽腫の細胞力学を制御することにより細胞運動を促進する。 | Xu, J., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32585958
- HIF-1シグナル伝達経路に基づく前立腺癌の免疫遺伝学的プロファイリングと分類。 | Song, J., et al. 2020. Front Oncol. 10: 1374. PMID: 32850440
- S1PR2の阻害はアレルギー性喘息を抑制する。 | Liu, H., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 598007. PMID: 33643037
- 膠芽腫の運動阻害の分子メカニズム。 | Xu, J., et al. 2021. J Chem Inf Model. 61: 2967-2980. PMID: 33861592
- RAC1は, 乳がん細胞におけるエストロゲン受容体αの機能に不可欠な役割を果たしている。 | Sun, J., et al. 2021. Oncogene. 40: 5950-5962. PMID: 34373577
- 急性骨髄性白血病細胞におけるRac GTPase：発現プロファイルと薬理学的阻害の生物学的効果。 | Ramos, DFV., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 442: 115990. PMID: 35331739
- 高血糖状態は, 膵β細胞においてRac1を介したNFκBのp65サブユニット（RelA）のセリン536リン酸化を促進する。 | Kowluru, A., et al. 2022. Cell Physiol Biochem. 56: 367-381. PMID: 35981264
- 敗血症関連急性腎障害の分子メカニズムの解明と潜在的治療薬の予測 | Guo, G., et al. 2022. Front Genet. 13: 1062293. PMID: 36579331
の阻害剤である：
4931406P16Rik, A430078G23Rik, A730069N07Rik, ACAP2, ARAP1, ARHGAP (Rho GTPase activating protein), ARHGAP10, ARHGAP11B, ARHGAP12, ARHGAP15, ARHGAP21, ARHGAP24, ARHGAP36, ARHGAP39, ARHGAP4, ARHGAP40, ARHGEF10, ARHGEF10L, ARHGEF19, ARHGEF3, ARHGEF37, ARHGEF38, ARHGEF39, ARHGEF5_Arhgef5, ARL4D, ARL9, ARNO, BRAG2, C20orf95, C6orf100, CCDC53, Cdc42, Cdc42EP2, Cdc42EP5, CdGAP, D030016E14Rik, DBC-2, DDEFL1, DIRAS2, Drac1/2, E130112L23Rik, Ect2, EHBP1, Elk-1, EPI64, FAM109A, FGD6, GAIP, GBP8, IFFO2, Intersectin, IntersectinL, IPCEF1, Lad, Lbc, LOC729556, Ly-GDI, MCF2L2, MELK, netrin-1, OTTMUSG00000005723, PCDHGA11, PDZ-GEF1, PHLDB1, PLEKHG1, PLEKHG2, PLEKHG3, PLEKHG5, PLEKHG6, Rab 27b, Rab 30, Rab 3A, Rab 4B, Rab 5C, Rab 6, Rab 7L1, Rac, Rac 1, Rac 2, Rac 3, rac1, Ral GPS1, Rap 2C, RAPGEF6, RasGRP2, Repac, REPS2, Rho GAP p190, Rho GDI, Rho H, RHOBTB1, Rhotekin 2, RILPL1, RIN3, SH2D (SH2 domain containing protein), SH2D4A, SLIT-ROBO Rho GTPase activating protein (SRGAP), SYDE1, TBC1D13, TBC1D3, TBC1D30, TC10, Tiam2, TNIK, TOCA-1, Tropomyosin β, WDR26, Zizimin-1, ZNRF2.のアクティベーター：
4931406P16Rik, ARHGAP21, ARHGAP23, ARHGAP27_Arhgap27, ARHGAP30, ARHGAP6, ARHGEF5L, ARPC5L, Cdc42EP4, EEA1, Elmo1, Gm949, H-Ras, HEPN1, PARD6B, PDZ-RhoGEF, POSH, RAb 19B, Rab 1A, Rab 33A, Rab L3, Rabex-5, rac1, RhoGEF p115_Lsc, XPLN, Zyxin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
EHT 1864, 10 mg | sc-361175 | 10 mg | $209.00 | |||
EHT 1864, 50 mg | sc-361175A | 50 mg | $872.00 |