TMPRSSs8 Attivatori

Gli attivatori TMPRSSs8 più comuni includono, ma non sono limitati a, la benzamidina CAS 618-39-3, il camostat mesilato CAS 59721-29-8, il nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, il gabexato mesilato CAS 56974-61-9 e l'aprotinina CAS 9087-70-1.

Gli attivatori chimici di TMPRSS8 sono stati identificati come composti in grado di indurre un cambiamento conformazionale nella proteina, portando a un aumento della sua attività proteolitica. La benzamidina, ad esempio, può attivare la TMPRSS8 legandosi al suo sito attivo, il che può innescare un'alterazione conformazionale che migliora la sua funzione enzimatica. Analogamente, Camostat mesilato e Nafamostat possono attivare la proteasi legandosi al suo sito attivo. Si ritiene che questa interazione induca un cambiamento strutturale che può portare a un aumento dell'attività contro alcuni substrati. Anche il gabexato mesilato può attivare il TMPRSS8 legandosi al suo dominio serin-proteasico, causando potenzialmente un cambiamento allosterico che aumenta l'attività dell'enzima.

Altre sostanze chimiche, come l'aprotinina e l'inibitore della tripsina di soia, possono attivare il TMPRSS8 interagendo con il suo dominio serina-proteasico, determinando forse un aggiustamento conformazionale che ne aumenta l'efficienza enzimatica. Anche il composto 4-(2-aminoetil) benzenesulfonil fluoruro cloridrato, o AEBSF, può attivare la TMPRSS8 inducendo un cambiamento strutturale che aumenta l'attività proteasica della proteina. Inoltre, E-64, sebbene sia principalmente un inibitore della cisteina proteasi, può attivare indirettamente TMPRSS8 inibendo vie proteolitiche concorrenti, amplificando così l'attività relativa di TMPRSS8. La leupeptina, un altro inibitore reversibile delle serina e cisteina proteasi, può attivare il TMPRSS8 legandosi al suo sito attivo, il che può portare a un aumento della sua attività. Anche la peptina A, il fosforamidone e la chimostatina sono coinvolti nell'attivazione di TMPRSS8 inibendo le proteasi della stessa via o le proteasi concorrenti, il che può determinare un aumento compensativo dell'attività di TMPRSS8.