Gli attivatori di SPACA1 comprendono una serie di composti chimici che esercitano i loro effetti attraverso varie vie di segnalazione per migliorare l'attività funzionale di SPACA1. La forskolina, aumentando il cAMP intracellulare, porta all'attivazione della PKA, che può fosforilare SPACA1, potenziandone direttamente l'attività. Analogamente, la ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, innescando chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare SPACA1, facilitandone l'attivazione. Il PMA, attraverso l'attivazione della PKC, e l'acido okadaico, inibendo la de-fosforilazione, assicurano entrambi che SPACA1 rimanga fosforilato, uno stato necessario per la sua attività. Anche gli analoghi del cAMP, 8-Br-cAMP e db-cAMP, coinvolgono la via della PKA, garantendo la fosforilazione e l'attivazione di SPACA1, dimostrando l'importanza dell'asse cAMP-PKA nella regolazione della funzione di SPACA1.
Inoltre, composti come l'epigallocatechina gallato (EGCG) e il sildenafil ampliano la gamma degli attivatori di SPACA1 prendendo di mira rispettivamente le chinasi e le fosfodiesterasi, riducendo così la fosforilazione competitiva e aumentando i livelli di cAMP e cGMP che favoriscono l'attivazione di SPACA1. L'inibizione di PI3K di LY294002 e l'effetto di U0126 su MEK1/2 alterano la segnalazione a valle, portando potenzialmente all'attivazione di chinasi che fosforilano SPACA1. Zaprinast, analogamente a Sildenafil, aumenta i livelli di cGMP per attivare la PKG, che può quindi attivare SPACA1. Infine, l'anisomicina, attraverso l'attivazione delle SAPK, fornisce una risposta di stress all'attivazione di SPACA1.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA. La PKA può fosforilare SPACA1, portando alla sua attivazione. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione intracellulare di Ca2+, in grado di attivare le chinasi calcio-dipendenti che fosforilano e potenziano l'attività di SPACA1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la proteina chinasi C (PKC), che notoriamente fosforila i substrati, tra cui SPACA1, determinandone una maggiore attività. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Come inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, l'acido okadaico impedisce la de-fosforilazione di SPACA1, mantenendola in uno stato attivo. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la PKA. La PKA fosforila successivamente SPACA1, che è essenziale per la sua attivazione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG inibisce una serie di chinasi, riducendo potenzialmente la competizione per i siti di fosforilazione e favorendo l'attivazione di SPACA1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibendo la PI3K, LY294002 può portare a un'alterazione della segnalazione a valle che risulta nell'attivazione di chinasi che potenziano l'attività di SPACA1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA, portando alla fosforilazione e all'attivazione di SPACA1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Come inibitore della PDE, lo zaprinast aumenta i livelli di cGMP, che attiva la PKG e può portare alla fosforilazione e all'attivazione di SPACA1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK) che possono portare alla fosforilazione e alla conseguente attivazione di SPACA1. |