SAGE1 Attivatori

I comuni attivatori di SAGE1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e l'(-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5.

Gli attivatori dell'antigene sarcoma 1 (SAGE1) si impegnano in una serie di meccanismi biochimici per potenziare l'attività funzionale di SAGE1. Ad esempio, alcune piccole molecole stimolano direttamente l'adenilil ciclasi per aumentare i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP facilita la fosforilazione di varie proteine, portando così all'attivazione di SAGE1. Inoltre, alcuni attivatori hanno come bersaglio la protein chinasi C (PKC), che fosforila una serie di substrati, tra cui SAGE1, determinando un aumento dell'attività della proteina. Un'altra via di attivazione prevede l'aumento della concentrazione di calcio intracellulare, che attiva le protein chinasi calcio-dipendenti che fosforilano SAGE1, promuovendone l'attivazione. Analogamente, gli analoghi del cAMP possono attivare le protein chinasi cAMP-dipendenti, che a loro volta fosforilano e potenziano l'attività di SAGE1.

Altri composti esercitano i loro effetti su SAGE1 modulando l'espressione genica e l'architettura della cromatina, portando a un aumento dei livelli di proteina SAGE1 e alla sua successiva attivazione. Esistono inibitori che impediscono la metilazione del DNA, causando potenzialmente un'ipometilazione del promotore del gene SAGE1 e un aumento dell'espressione genica. Alcuni composti naturali sono noti per attivare gli enzimi sirtuina, che deacetilano i fattori di trascrizione e regolano l'espressione di SAGE1. Inoltre, gli induttori dell'autofagia contribuiscono alla modulazione delle vie di degradazione delle proteine, stabilizzando e attivando SAGE1. Anche la modulazione di vie di segnalazione come NF-κB da parte di molecole specifiche può portare alla upregolazione di SAGE1. Gli inibitori delle istone deacetilasi determinano una struttura cromatinica più aperta intorno al gene SAGE1, favorendo la trascrizione e l'attivazione della proteina. L'inibizione di enzimi come GSK-3 da parte di particolari ioni può portare alla stabilizzazione e all'attivazione di SAGE1. Infine, l'attivazione di chinasi come l'AMPK può portare alla fosforilazione e all'attivazione di SAGE1.