PTGF-β Inibitori
I comuni inibitori di PTGF-β includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY2109761 CAS 700874-71-1, LY2157299 CAS 700874-72-2, l'inibitore II di ALK5 CAS 446859-33-2 e Pirfenidone CAS 53179-13-8.
Gli inibitori chimici del PTGF-β agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare le vie di segnalazione che sono vitali per la sua funzione. SB-431542, LY2109761, Galunisertib e RepSox sono tutti inibitori che hanno come bersaglio i recettori dell'attivina-like kinase (ALK), componenti fondamentali della via di segnalazione del TGF-β. Inibendo l'attività chinasica di ALK4, ALK5 e ALK7, queste sostanze chimiche impediscono la fosforilazione di Smad2/3, un passaggio cruciale nella trasduzione del segnale del PTGF-β. Ad esempio, Galunisertib blocca la fosforilazione e l'attivazione delle proteine Smad2/3 inibendo l'attività della chinasi ALK5, riducendo direttamente l'attività funzionale della segnalazione di PTGF-β. Analogamente, RepSox ha come bersaglio il dominio chinasi di ALK5, determinando un ostacolo nella via TGF-β/Smad e quindi inibendo l'attività di PTGF-β.
Più avanti nella via di segnalazione del PTGF-β, sostanze chimiche come il Pirfenidone e il Tranilast agiscono attenuando la segnalazione del TGF-β, ma con un meccanismo diverso. Questi inibitori agiscono ostacolando la fosforilazione a valle di Smad2/3, essenziale per la trasmissione dei segnali mediati da PTGF-β. Il Tranilast, in particolare, interrompe la traslocazione nucleare di Smad2/3, con conseguente blocco degli effetti di PTGF-β all'interno della cellula. Anche altri inibitori, come LY364947 e GW788388, inibiscono efficacemente l'attività della chinasi ALK5, con GW788388 che estende la sua inibizione ad ALK4. Questa duplice inibizione da parte di GW788388 ostacola fortemente la fosforilazione di Smad2/3 indotta dal TGF-β, culminando in una sostanziale inibizione funzionale di PTGF-β. SD-208, A83-01 e Vactosertib inibiscono selettivamente anche ALK5, ALK4 e ALK7 in misura variabile, il che si traduce nella soppressione della segnalazione TGF-β/Smad e nell'inibizione funzionale di PTGF-β.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
L'SB-431542 inibisce selettivamente i recettori dell'attivina simil-chinasi (ALK), che fanno parte della via di segnalazione del TGF-β. Inibendo ALK4, ALK5 e ALK7, questa sostanza chimica impedisce la fosforilazione di Smad2/3, inibendo così funzionalmente la trasduzione del segnale di PTGF-β. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 è un inibitore selettivo del recettore TGF-β di tipo I (ALK5) e di tipo II (TGFβRII), che impedisce l'attività chinasica di questi recettori, inibendo così funzionalmente la segnalazione di PTGF-β, impedendo l'attivazione di Smad2/3. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 inibisce ALK5, una chinasi del recettore del TGF-β, bloccando così la fosforilazione e l'attivazione delle proteine Smad2/3 e inibendo funzionalmente la segnalazione del PTGF-β. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio il dominio della chinasi ALK5, con conseguente inibizione della via di segnalazione TGF-β/Smad e inibizione funzionale dell'attività di PTGF-β. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Il pirfenidone può attenuare la segnalazione del TGF-β attraverso l'inibizione della fosforilazione di Smad2/3 a valle, inibendo così funzionalmente le risposte cellulari mediate dal PTGF-β. | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Tranilast interferisce con la segnalazione del TGF-β inibendo la fosforilazione di Smad2/3 e la traslocazione nucleare, con conseguente inibizione funzionale del PTGF-β. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 è un potente inibitore dell'attività della chinasi ALK5, che porta al blocco della segnalazione del TGF-β e alla conseguente inibizione funzionale del PTGF-β. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 è un potente inibitore sia di ALK5 che di ALK4, che compromette la fosforilazione di Smad2/3 indotta dal TGF-β e inibisce funzionalmente la cascata di segnalazione del PTGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 è un inibitore della chinasi TGF-βRI che impedisce la segnalazione del TGF-β, con conseguente inibizione funzionale del PTGF-β bloccando la fosforilazione e la traslocazione nucleare delle proteine Smad. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 inibisce selettivamente ALK5, ALK4 e ALK7, interrompendo la via di segnalazione del TGF-β e portando all'inibizione funzionale del PTGF-β. | ||||||