Struttura molecolare di LY2157299, Numero CAS: 700874-72-2
LY2157299 (CAS 700874-72-2)
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Nomi alternativi:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
Applicazione:
LY2157299 è un potente inibitore del TGF β RI
Numero CAS:
700874-72-2
Peso molecolare:
369.42
Formula molecolare:
C22H19N5O
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LY2157299, noto anche come galunisertib, è una molecola in fase di sperimentazione che è stata oggetto di numerose ricerche grazie al suo meccanismo di inibizione selettiva della chinasi I del recettore del TGF-β. Questa specificità lo rende un composto di interesse nello studio delle vie di segnalazione cellulare influenzate dalla superfamiglia del fattore di crescita trasformante-beta (TGF-β), che sono note per il loro ruolo nella regolazione della proliferazione, della differenziazione e dell'apoptosi cellulare. Nella ricerca oncologica, il potenziale di LY2157299 di modulare la via del TGF-β viene studiato per il suo impatto sul microambiente tumorale e sulla crescita delle cellule tumorali, in particolare nel contesto dell'interazione stromale e della modulazione della risposta immunitaria. I ricercatori studiano anche gli effetti del composto sulla fibrosi, poiché la segnalazione del TGF-β è coinvolta in modo critico nel processo fibrotico.
LY2157299 (CAS 700874-72-2) Referenze
- Inibizione differenziale della via di segnalazione del TGF-β nelle cellule di HCC mediante l'uso dell'inibitore a piccola molecola LY2157299 e dell'anticorpo monoclonale D10 contro il recettore di tipo II del TGF-β. | Dituri, F., et al. 2013. PLoS One. 8: e67109. PMID: 23826206
- Definizione di una finestra terapeutica per il nuovo inibitore del TGF-β LY2157299 monoidrato sulla base di un modello farmacocinetico/farmacodinamico. | Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
- Effetti dell'inibizione della segnalazione di TGF-beta con galunisertib (LY2157299) in modelli di carcinoma epatocellulare e in campioni di tessuto tumorale intero ex vivo di pazienti. | Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
- Perfusione e permeabilità cerebrale in pazienti con glioblastoma avanzato e refrattario trattati con lomustina e l'inibitore della chinasi del fattore di crescita trasformante-β recettore I LY2157299 monoidrato. | Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
- Sviluppo clinico di galunisertib (LY2157299 monoidrato), una piccola molecola inibitrice della via di segnalazione del fattore di crescita trasformante-beta. | Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
- Il galunisertib (LY2157299), un inibitore della chinasi del recettore I del fattore di crescita trasformante, attenua la pancreatite acuta nei ratti. | Liu, X., et al. 2016. Braz J Med Biol Res. 49: e5388. PMID: 27509307
- Il blocco del TGFβR1 con Galunisertib (LY2157299) potenzia l'attività antineuroblastoma dell'anticorpo anti-GD2 Dinutuximab (ch14.18) con le cellule Natural Killer. | Tran, HC., et al. 2017. Clin Cancer Res. 23: 804-813. PMID: 27756784
- Valutazione preclinica di galunisertib (LY2157299 monoidrato), un inibitore di prima classe del recettore del fattore di crescita trasformante-β di tipo I. | Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
- Nano-micelle polimeriche come nuovi vettori di carico per la somministrazione di LY2157299 alle cellule tumorali del fegato. | Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
- LY2157299 monoidrato, un inibitore del TGF-βR1, sopprime la crescita tumorale e lo sviluppo di ascite nel cancro ovarico. | Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
- La repressione mediata da FOXA1 della segnalazione del TGF-β sopprime la progressione del cancro alla prostata resistente alla castrazione. | Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
- Nanoparticelle biomimetiche a bersaglio cerebrale per la somministrazione di celestrolo e LY2157299 per invertire l'immunosoppressione del glioma. | Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
- Effetto terapeutico della formulazione di nanomicelle polimeriche di LY2157299-Galunisertib sulla fibrosi epatica indotta da CCl4 nei ratti. | Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532
Inibitore di:
β ig-h3, β-defensin 137, β-defensin 15, β-defensin 32, β-defensin 7, ACTR-IA, ACTR-IIB, AHNAK, ALK-1, Ang-2, Asporin, bFGF, BMP-5, BMP-6, BMPR-IB, BMPR-II, Cadherin (CDH), CHAD, COL13A1, COL1A2, COL4A2, CRIM1, Cryptic, DAF-1, Dlx-5, dsg1α, EG625591, EMILIN-1, FAST-1/2, FGF-BP3, FGL1, FHL-2, FIR, FLRG, Fussel-18, GDF-11, GDF-9, GDF-9B, gremlin-1, gremlin-2, GRIP-1, Hic-5, IDAS, IL-10Rβ, Inhibin β-A, Inhibin β-E, Integrin β8, Layilin, LOC645781, LOC728896, LOXL4, LRG1, LRRC70, LRRC72, Lumican, LYZL6, MAWDBP1, N-cadherin, netrin-1, Nodal, NOMO, NOMO1, NOMO2, NPN, Olfr372, Olfr47, Olfr538, OTTMUSG00000012042, PLAGL2, PMEPA1, PTGF-β, Reg lllγ, RGMb, SARA, Ski, Sm B/B′, Smad2, Smad3, Smad4, Smad5, Smad7, Smuc, SSEA-3, Tβ-b, TBCK, TBX22, TGF B-1, TGF beta, TGF beta 1, TGF beta RI, TGFα, TGFβ RII, TGFβ RIII, TGFβ2, TGFβ3, TGIF2LX1, TGIF2LX2, TIAF-1, TIMAP, Trichohyalin, Vasorin, e VWC1.Attivatore di:
ADMP, C030030A07Rik, C030039L03Rik, CD109, CD77 synthase (A4GALT), chordin, Cnpy1, COL2A1, Cripto, Cytokeratin 12, DAF-3, DAF-7, DAND5, Ear7, EG625424, FAM170B, FGF-5, fibrillin-3, Fibulin-2, IPCEF1, Lefty-2, MAWDBP1, PRDM13, Smad6, SnoN_SnoN2_SnoA, TBC1D30, TGF B-1, TGIF, TGIF2LX, TGIF2LY, TMEM100, TSC-22 D2, TSC-36, UHRF1BP1, Wnt-14b, e ZNF512.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
LY2157299, 5 mg | sc-391123 | 5 mg | $209.00 | |||
LY2157299, 10 mg | sc-391123A | 10 mg | $352.00 |