Date published: 2025-9-7

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ALK5 Inhibitor II (CAS 446859-33-2)

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Nomi alternativi:
ALK5 Inhibitor II is also known as RepSox, TGF-&beta, and RI Kinase Inhibitor II.
Applicazione:
ALK5 Inhibitor II è un inibitore ATP-competitivo della TGF-β RI chinasi ed è stato utilizzato per inibire l'autofosforilazione di ALK5.
Numero CAS:
446859-33-2
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
287.32
Formula molecolare:
C17H13N5
Informazioni supplementari:
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ALK5 Inhibitor II è un inibitore permeabile alle cellule, potente, selettivo e ATP-competitivo della TGF-beta RI chinasi (IC50=23nM, 4nM e 18nM rispettivamente per il legame, l'autofosforilazione e il saggio cellulare in cellule HepG2 della TGF-beta RI chinasi). L'inibitore II della TGF beta RI (ALK5) agisce su un gruppo di 9 chinasi strettamente correlate, tra cui la p38 MAPK (IC50 >16muM), in misura minima. L'inibitore II di ALK5 è stato utilizzato anche come componente del terreno di coltura basale per le cellule staminali pluripotenti umane.


ALK5 Inhibitor II (CAS 446859-33-2) Referenze

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  2. Una piccola molecola inibitrice della segnalazione di tgf-Beta sostituisce sox2 nella riprogrammazione inducendo nanog.  |  Ichida, JK., et al. 2009. Cell Stem Cell. 5: 491-503. PMID: 19818703
  3. Differenziazione endodermica di cellule staminali pluripotenti umane in cellule produttrici di insulina in coltura 3D.  |  Takeuchi, H., et al. 2014. Sci Rep. 4: 4488. PMID: 24671046
  4. Inversione della de-differenziazione delle cellule β mediante un piccolo inibitore molecolare della via del TGFβ.  |  Blum, B., et al. 2014. Elife. 3: e02809. PMID: 25233132
  5. Il microRNA-223 è essenziale per il mantenimento della massa funzionale delle β-cellule durante il diabete attraverso l'inibizione delle vie FOXO1 e SOX6.  |  Li, Y., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 10438-10448. PMID: 31118273
  6. Creazione di un sistema di modellazione 3D ad alta risoluzione per lo studio della biologia delle cellule epiteliali pancreatiche in vitro.  |  Bakhti, M., et al. 2019. Mol Metab. 30: 16-29. PMID: 31767167
  7. La degradazione ER-associata di Sel1L-Hrd1 mantiene l'identità delle cellule β attraverso la segnalazione di TGF-β.  |  Shrestha, N., et al. 2020. J Clin Invest. 130: 3499-3510. PMID: 32182217
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  9. Organoidi umani immunodepressivi simili a isole migliorano il diabete.  |  Yoshihara, E., et al. 2020. Nature. 586: 606-611. PMID: 32814902
  10. La doppia inibizione di TGFβR e ROCK inverte la transizione da epiteliale a mesenchimale nei cheratociti di zebrafish che migrano collettivamente.  |  Pascual, AS., et al. 2021. Cell Biol Int. 45: 1288-1295. PMID: 33710707
  11. Generazione di hiPSC isogeniche con modifiche mirate a più SNP intronici per studiare gli effetti del locus KCNQ1 associato al diabete di tipo 2 negli indiani americani.  |  Nair, AK., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35563754
  12. La diossigenasi TET1 è necessaria per il rimodellamento della cromatina associato a FOXA2 nel differenziamento delle beta-cellule pancreatiche.  |  Li, J., et al. 2022. Nat Commun. 13: 3907. PMID: 35798741
  13. La perdita di RREB1 nelle cellule beta pancreatiche riduce il contenuto cellulare di insulina e influenza l'espressione genica delle cellule endocrine.  |  Mattis, KK., et al. 2023. Diabetologia. 66: 674-694. PMID: 36633628

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