Date published: 2025-9-7

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LY 364947 (CAS 396129-53-6)

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Nomi alternativi:
TGF-β RI Kinase Inhibitor; 3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole
Applicazione:
LY 364947 è un inibitore selettivo ATP-competitivo della chinasi TGF-β Recettore I
Numero CAS:
396129-53-6
Peso molecolare:
272.3
Formula molecolare:
C17H12N4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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LY 364947 è un composto pirazolico dieteraril-sostituito utilizzato come inibitore selettivo e ATP-competitivo del TGF-betaRI (TGF-beta Recettore I chinasi). Studi su fibroblasti di topo dimostrano che LY 364947 inibisce la crescita cellulare e l'attivazione della trascrizione attraverso l'inibizione della chinasi del recettore I del TGF-beta. Inoltre, la TGF-beta Recettore I chinasi è responsabile della proliferazione dei fibroblasti e dell'accumulo di astrociti intorno alla cicatrice fibrotica quando si verifica una lesione alle cellule. Studi in vitro riportano che in presenza di LY 364947 si riduce anche la quantità di astrociti reattivi nel sito della lesione. Inoltre, gli studi dimostrano che LY 364947 ha un forte effetto sulla vascolarizzazione intraplacca, aumentando lo stravaso di destrano (sc-218165). LY 364947 è un inibitore di eIF2 alfa, MLTK, p38 alfa e TGF beta RII.


LY 364947 (CAS 396129-53-6) Referenze

  1. Confronto degli effetti degli inibitori della chinasi imatinib, sorafenib e dell'inibitore del recettore del fattore di crescita trasformante-beta sullo stravaso di nanoparticelle dalla neovascolatura.  |  Kano, MR., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-80. PMID: 19037999
  2. Un modello in vitro dell'inibizione della crescita degli assoni nella cicatrice della lesione formatasi dopo una lesione del sistema nervoso centrale.  |  Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol Cell Neurosci. 43: 177-87. PMID: 19897043
  3. Una piccola molecola inibitrice della chinasi del recettore del fattore di crescita trasformante-β di tipo I migliora il milieu inibitorio nel cervello leso e promuove la rigenerazione degli assoni dopaminergici nigrostriatali.  |  Yoshioka, N., et al. 2011. J Neurosci Res. 89: 381-93. PMID: 21259325
  4. Le specificità degli inibitori di piccole molecole delle vie TGFß e BMP.  |  Vogt, J., et al. 2011. Cell Signal. 23: 1831-42. PMID: 21740966
  5. Interazioni tra fibroblasti stromali e cellule derivate dal midollo osseo: implicazioni per lo sviluppo dei miofibroblasti nella cornea.  |  Singh, V., et al. 2012. Exp Eye Res. 98: 1-8. PMID: 22465408
  6. Il fattore di crescita trasformante-beta1 induce anomalie microvascolari attraverso una modulazione della molecola di adesione cellulare neurale nel carcinoma epatocellulare umano.  |  Balzarini, P., et al. 2012. Lab Invest. 92: 1297-309. PMID: 22732936
  7. Maggiore efficacia di un inibitore di ALK5 dopo la somministrazione specifica alle cellule stellate epatiche in topi con lesioni epatiche.  |  van Beuge, MM., et al. 2013. PLoS One. 8: e56442. PMID: 23441194
  8. Metodo RP-HPLC validato per l'analisi simultanea di gemcitabina e LY-364947 in formulazioni liposomiali.  |  Bansal, SS., et al. 2013. Curr Drug Targets. 14: 1061-9. PMID: 23721184
  9. Un inibitore del recettore 1 del TGF-β per la prevenzione della vitreoretinopatia proliferativa.  |  Nassar, K., et al. 2014. Exp Eye Res. 123: 72-86. PMID: 24742493
  10. Regolazione epigenetica mediata da inibitori HDAC del TGFβ2 associato al glaucoma nella rete trabecolare.  |  Bermudez, JY., et al. 2016. Invest Ophthalmol Vis Sci. 57: 3698-707. PMID: 27403998
  11. Il siero medicato Wulong Xiaozheng Wan inibisce la transizione epitelio-mesenchimale nella linea cellulare di carcinoma gastrico umano BGC823 attraverso la modulazione della segnalazione del fattore di crescita trasformante-β1/Smad.  |  Zhang, Y., et al. 2019. J Tradit Chin Med. 39: 380-392. PMID: 32186010
  12. La stimolazione magnetica a basso campo accelera il differenziamento delle cellule precursori degli oligodendrociti attraverso vie di segnalazione non canoniche del TGF-β.  |  Dolgova, N., et al. 2021. Mol Neurobiol. 58: 855-866. PMID: 33037982
  13. Il silenziamento di SIX1 inibisce la transizione epitelio-mesenchimale attraverso la regolazione della via di segnalazione TGF-β/Smad2/3 nel carcinoma papillare della tiroide.  |  Min, WP. and Wei, XF. 2021. Auris Nasus Larynx. 48: 487-495. PMID: 33077306

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

LY 364947, 5 mg

sc-203122
5 mg
$105.00

LY 364947, 10 mg

sc-203122A
10 mg
$153.00