PPP2R3C Attivatori

Gli attivatori PPP2R3C più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2 e la cantaridina CAS 56-25-7.

Gli attivatori della PPP2R3C funzionano manipolando lo stato di fosforilazione all'interno della cellula, influenzando così l'attività della proteina. Ad esempio, alcune piccole molecole possono aumentare i livelli intracellulari di AMP ciclico, che a loro volta attivano la proteina chinasi A. La chinasi A attiva quindi fosforila le proteine inibitorie che regolano la PPP2R3C, riducendo la loro capacità di inibire questa fosfatasi, con conseguente attivazione. In alternativa, alcuni attivatori agiscono impedendo la degradazione dei nucleotidi ciclici, determinando un'attivazione prolungata delle vie chinasiche che, in ultima analisi, potenziano l'attività della PPP2R3C. Gli inibitori della fosfoproteina fosfatasi, come quelli che hanno come bersaglio PP1 e PP2A, determinano un aumento complessivo dei livelli di fosforilazione all'interno della cellula. Questo accumulo di substrati fosforilati può innescare un meccanismo di feedback, potenzialmente coinvolgente PPP2R3C, per ripristinare l'equilibrio della fosforilazione. Inoltre, alcuni inibitori aumentano direttamente lo stato di fosforilazione di proteine che notoriamente interagiscono con PPP2R3C, facilitandone così l'attivazione.

Altri meccanismi con cui gli attivatori di PPP2R3C esercitano la loro influenza includono la modulazione della protein-chinasi C, che fosforila e attiva PPP2R3C o i suoi regolatori a monte. Alcuni attivatori imitano i ligandi naturali, legandosi ai recettori e avviando cascate di segnalazione che portano all'attivazione di PPP2R3C. Ad esempio, le vie di segnalazione lipidica possono essere influenzate da attivatori che modificano i livelli di diacilglicerolo (DAG) o di fosfatidilinositolo bifosfato (PIP2), entrambi noti per attivare la proteina chinasi C (PKC).