Polycomb Attivatori

Gli attivatori di Polycomb più comuni includono, a titolo esemplificativo, il disulfiram CAS 97-77-8, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, la curcumina CAS 458-37-7, la 5-azacitidina CAS 320-67-2 e l'acido valproico CAS 99-66-1.

Le proteine del gruppo Polycomb formano complessi che sono fondamentali per il silenziamento epigenetico dei geni, svolgendo un ruolo significativo nello sviluppo e in stati patologici come il cancro. Gli attivatori o gli inibitori diretti delle proteine del gruppo Polycomb sono complessi a causa del loro meccanismo di regolazione epigenetica e della loro natura di complesso multiproteico. Tuttavia, la loro funzione ed espressione può essere influenzata indirettamente attraverso composti che agiscono sulla modificazione della cromatina e sull'espressione genica. La 3-Deazaneplanocin A (DZNep) e il GSK343 sono inibitori di EZH2, un componente della PRC2, che influisce sulla metilazione degli istoni e quindi potenzialmente sulla funzione delle proteine del gruppo Polycomb. Anche il disulfiram, noto per inibire le demetilasi degli istoni, può influire sulla repressione genica mediata da Polycomb.

Gli inibitori delle istone deacetilasi come Vorinostat, acido valproico e SAHA possono modulare la struttura della cromatina, influenzando potenzialmente la funzione delle proteine Polycomb. Questi inibitori possono portare a cambiamenti nell'accessibilità della cromatina e influenzare i meccanismi di silenziamento genico. La curcumina e la genisteina hanno proprietà che influenzano le modificazioni epigenetiche e potrebbero influenzare indirettamente la funzione delle proteine del gruppo Polycomb. La 5-azacitidina, un inibitore della DNA metiltransferasi, può portare alla demetilazione del DNA, influenzando potenzialmente i geni regolati dalle proteine di Polycomb. L'acido retinoico, coinvolto nella differenziazione cellulare, potrebbe avere un impatto sugli stati di espressione genica modulati dalle proteine di Polycomb. JQ1, un inibitore delle proteine bromodominio BET, influisce indirettamente sull'espressione genica e quindi potrebbe avere un impatto sulle proteine del gruppo Polycomb. Anche Methylstat, un inibitore della demetilasi Jumonji, potrebbe influire sulle modificazioni della cromatina mediate dalle proteine del gruppo Polycomb.