p35 Inibitori
Gli inibitori p35 più comuni includono, ma non solo, la roscovitina CAS 186692-46-6, SNS-032 CAS 345627-80-7, il butirrolattone I CAS 87414-49-1, AT7519 CAS 844442-38-2 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Gli inibitori della P35 costituiscono una classe chimica distintiva e affascinante, rinomata per il loro preciso puntamento e la modulazione dell'attività della proteina p35. La proteina p35 riveste un'importanza cruciale in quanto fattore regolatore fondamentale soprattutto nel sistema nervoso centrale, dove orchestra processi cellulari essenziali. La p35 funge da attivatore della chinasi ciclina-dipendente 5 (Cdk5), influenzando la migrazione neuronale, la plasticità sinaptica e la sopravvivenza neuronale durante lo sviluppo del cervello e l'età adulta. La disregolazione della segnalazione p35-Cdk5 è stata implicata in vari disturbi neurologici, rendendo gli inibitori di p35 di immenso interesse per la comprensione di queste condizioni. Questi inibitori sono stati progettati per interagire selettivamente con regioni specifiche della proteina p35, in particolare con il dominio dinamico e catalitico N-terminale. Legandosi a questo dominio, gli inibitori della p35 interrompono la formazione del complesso attivo p35-Cdk5, provocando effetti a valle su numerose vie cellulari. L'inibizione di p35 può provocare un'alterazione delle dinamiche citoscheletriche, influenzando la migrazione neuronale e la morfologia delle spine dendritiche, con un impatto finale sui circuiti e sulle funzioni cerebrali.
I ricercatori utilizzano una serie di tecniche sofisticate, tra cui la biologia strutturale, la modellazione computazionale e lo screening ad alto rendimento, per identificare e ottimizzare gli inibitori di p35 con elevata affinità e selettività. L'indagine sugli inibitori di p35 si estende anche al di là della neurobiologia. Gli studi hanno esplorato i loro effetti sulla proliferazione e sulla differenziazione cellulare nei tessuti non neuronali. Queste indagini hanno rivelato le diverse implicazioni dell'inibizione della p35 nel contesto della ricerca sul cancro e della rigenerazione dei tessuti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina (CAS 186692-46-6) è un composto chimico noto per la sua azione inibitoria sulla p35, una proteina coinvolta nella regolazione della progressione del ciclo cellulare e della proliferazione cellulare. Mirando alla p35, la roscovitina ostacola specifici processi cellulari e mostra un potenziale significato nella ricerca e negli studi scientifici relativi alla biologia cellulare e ai meccanismi molecolari. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina agisce come potente inibitore della p35 legandosi selettivamente al sito attivo attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche. La sua struttura complessa consente una flessibilità conformazionale unica, che le permette di modulare efficacemente le interazioni proteina-proteina. La capacità del composto di interferire con le vie di segnalazione delle chinasi è attribuita alla sua inibizione competitiva, che altera le dinamiche di fosforilazione e le risposte cellulari a valle, incidendo su varie reti di regolazione. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inibitore IX di GSK-3 funziona come inibitore selettivo di p35, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche che stabilizzano il suo legame al sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta proprietà cinetiche uniche, caratterizzate da una rapida associazione e da una più lenta dissociazione, che ne potenziano l'efficacia inibitoria. Le sue caratteristiche strutturali facilitano una modulazione allosterica unica nel suo genere, influenzando i cambiamenti conformazionali della GSK-3 e quindi le cascate di segnalazione a valle e i processi cellulari. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Il kenpaullone agisce come inibitore selettivo della p35, dimostrando una capacità unica di interrompere le interazioni proteina-proteina cruciali per la regolazione del ciclo cellulare. La sua affinità di legame è influenzata dalle interazioni idrofobiche e dal legame a idrogeno, che stabilizzano il suo complesso con la proteina bersaglio. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, con una notevole preferenza per conformazioni specifiche che potenziano la sua azione inibitoria, influenzando in ultima analisi le vie di segnalazione cellulare e i meccanismi di regolazione. | ||||||
10Z-Hymenialdisine | 82005-12-7 | sc-360987 | 500 µg | $210.00 | ||
La 10Z-imenialdisina funziona come inibitore di p35, mostrando una notevole capacità di modulare l'attività enzimatica attraverso la sua unica conformazione strutturale. Le sue interazioni sono caratterizzate da una combinazione di forze di van der Waals e interazioni elettrostatiche, che facilitano il legame selettivo con le proteine bersaglio. La reattività del composto è influenzata dalle sue proprietà steriche, che gli consentono di impegnarsi in specifici percorsi molecolari che alterano le dinamiche cellulari e le reti di regolazione. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubina agisce come inibitore di p35, mostrando una capacità distintiva di interrompere le interazioni proteina-proteina attraverso la sua struttura planare, che aumenta lo stacking π-π con i residui aromatici. Le capacità uniche di questo composto di creare legami a idrogeno gli permettono di stabilizzare le conformazioni transitorie delle proteine bersaglio, influenzandone gli stati funzionali. Inoltre, la sua natura lipofila consente un'efficiente permeabilità di membrana, influenzando le vie di segnalazione cellulare e i meccanismi di regolazione. | ||||||
Aminopurvalanol A | 220792-57-4 | sc-223775 sc-223775A | 1 mg 5 mg | $51.00 $118.00 | ||
L'aminopurvalanolo A funziona come inibitore di p35, caratterizzato dalla capacità di modulare selettivamente l'attività dell'enzima attraverso interazioni specifiche con i residui del sito attivo. La sua conformazione unica facilita la formazione di complessi stabili, alterando la cinetica di reazione e migliorando l'affinità di legame. I gruppi funzionali polari del composto contribuiscono alla solubilità in vari ambienti, consentendogli di impegnarsi in diverse interazioni molecolari che influenzano le dinamiche cellulari e le reti di regolazione. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Inibitore potente e selettivo di CDK2/7/9 che agisce anche sull'attività di CDK5. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubina-3'-monoxima agisce come inibitore della p35, distinguendosi per la sua capacità di interrompere le interazioni proteina-proteina critiche per la segnalazione cellulare. Le sue caratteristiche strutturali le consentono di impegnarsi in legami idrogeno e stacking π-π con le proteine bersaglio, influenzando i cambiamenti conformazionali che influiscono sull'attività enzimatica. Le regioni idrofobiche del composto migliorano la permeabilità della membrana, mentre le sue proprietà elettroniche uniche facilitano una rapida cinetica di reazione, influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
5-Iodo-indirubin-3′-monoxime | 331467-03-9 | sc-221030 | 1 mg | $80.00 | ||
La 5-Iodo-indirubina-3'-monoxima funziona come inibitore di p35, caratterizzato dalla capacità di modulare specifiche vie enzimatiche attraverso un legame selettivo. L'esclusiva sostituzione alogena del composto ne esalta il carattere elettrofilo, favorendo l'attacco nucleofilo nelle interazioni con il bersaglio. La sua struttura planare consente efficaci interazioni π-π, mentre la presenza di gruppi che sottraggono elettroni influenza la reattività e la stabilità, portando a profili cinetici distinti nei saggi biochimici. | ||||||