Gli inibitori della P35 costituiscono una classe chimica distintiva e affascinante, rinomata per il loro preciso puntamento e la modulazione dell'attività della proteina p35. La proteina p35 riveste un'importanza cruciale in quanto fattore regolatore fondamentale soprattutto nel sistema nervoso centrale, dove orchestra processi cellulari essenziali. La p35 funge da attivatore della chinasi ciclina-dipendente 5 (Cdk5), influenzando la migrazione neuronale, la plasticità sinaptica e la sopravvivenza neuronale durante lo sviluppo del cervello e l'età adulta. La disregolazione della segnalazione p35-Cdk5 è stata implicata in vari disturbi neurologici, rendendo gli inibitori di p35 di immenso interesse per la comprensione di queste condizioni. Questi inibitori sono stati progettati per interagire selettivamente con regioni specifiche della proteina p35, in particolare con il dominio dinamico e catalitico N-terminale. Legandosi a questo dominio, gli inibitori della p35 interrompono la formazione del complesso attivo p35-Cdk5, provocando effetti a valle su numerose vie cellulari. L'inibizione di p35 può provocare un'alterazione delle dinamiche citoscheletriche, influenzando la migrazione neuronale e la morfologia delle spine dendritiche, con un impatto finale sui circuiti e sulle funzioni cerebrali.
I ricercatori utilizzano una serie di tecniche sofisticate, tra cui la biologia strutturale, la modellazione computazionale e lo screening ad alto rendimento, per identificare e ottimizzare gli inibitori di p35 con elevata affinità e selettività. L'indagine sugli inibitori di p35 si estende anche al di là della neurobiologia. Gli studi hanno esplorato i loro effetti sulla proliferazione e sulla differenziazione cellulare nei tessuti non neuronali. Queste indagini hanno rivelato le diverse implicazioni dell'inibizione della p35 nel contesto della ricerca sul cancro e della rigenerazione dei tessuti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $122.00 $514.00 | 1 | |
Un prodotto naturale che inibisce diverse CDK, tra cui la CDK5. | ||||||
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 | sc-221408 | 5 mg | $209.00 | 2 | ||
(R)-DRF053 agisce come inibitore di p35, distinguendosi per la sua capacità di interrompere le interazioni tra le chinasi ciclina-dipendenti. Il composto presenta un centro chirale che ne influenza l'affinità di legame e la selettività verso le proteine bersaglio. La sua configurazione sterica unica facilita il riconoscimento molecolare specifico, mentre la presenza di gruppi funzionali aumenta la solubilità e la reattività. Ciò si traduce in una cinetica di reazione alterata, che consente di comprendere i meccanismi di regolazione dei percorsi cellulari. | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
L'indirubina-5-acido solfonico sale sodico funziona come inibitore di p35, caratterizzato dalla capacità di modulare le interazioni proteina-proteina attraverso specifici legami idrogeno e interazioni elettrostatiche. Il suo gruppo acido solfonico aumenta la solubilità in acqua, favorendo un'efficiente diffusione nei sistemi biologici. Le caratteristiche strutturali uniche del composto consentono un legame selettivo con le chinasi bersaglio, influenzando le vie di segnalazione a valle e alterando le dinamiche cellulari. Il suo profilo cinetico rivela tassi di reazione distinti, contribuendo a una più profonda comprensione delle reti di regolazione. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $291.00 $341.00 $1046.00 $3126.00 | 1 | |
Inibitore ad ampio spettro di più CDK, compresa la CDK5. | ||||||
PNU 112455A hydrochloride | 21886-12-4 | sc-222182 sc-222182A | 1 mg 5 mg | $84.00 $108.00 | ||
PNU 112455A cloridrato agisce come inibitore di p35, distinguendosi per la sua capacità di interrompere le interazioni enzima-substrato attraverso interazioni idrofobiche e ioniche. La presenza della parte cloridrica ne aumenta la stabilità e la solubilità in ambienti polari, facilitandone l'aggancio alle proteine bersaglio. Questo composto presenta una flessibilità conformazionale unica, che gli consente di adattarsi a vari siti di legame, influenzando così le cascate di segnalazione cellulare e modulando i meccanismi di regolazione. La sua cinetica di reazione suggerisce un profilo di associazione e dissociazione rapido, fornendo indicazioni sul suo ruolo dinamico nei percorsi biochimici. | ||||||
Cdk1/5 Inhibitor Inibitore | 40254-90-8 | sc-202094 sc-202094A sc-202094B | 1 mg 5 mg 10 mg | $62.00 $208.00 $374.00 | 2 | |
Cdk1/5 Inhibitor funziona come inibitore di p35, caratterizzato dalla capacità di legarsi selettivamente alle chinasi ciclina-dipendenti attraverso una combinazione di legami idrogeno e forze di van der Waals. Questo composto presenta un motivo strutturale unico che promuove la specificità nel riconoscimento del bersaglio, influenzando le vie di segnalazione a valle. Le sue proprietà cinetiche rivelano una notevole affinità per gli enzimi bersaglio, che porta a un'efficace modulazione della progressione del ciclo cellulare e delle reti di regolazione. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $247.00 $888.00 | 1 | |
Un potente inibitore di CDK1/2/5/9 che blocca la funzione di CDK5. | ||||||
Hymenidin | 107019-95-4 | sc-202177 | 1 mg | $263.00 | ||
L'imenidina, come inibitore della p35, mostra una capacità distintiva di interagire con le chinasi ciclina-dipendenti attraverso interazioni idrofobiche e forze elettrostatiche. La sua conformazione unica facilita un legame preciso, alterando le dinamiche enzimatiche e influenzando le cascate di segnalazione cellulare. La cinetica di reazione del composto indica una rapida associazione con le proteine bersaglio, aumentando la sua influenza regolatoria sui processi cellulari. Questa specificità sottolinea il suo ruolo nella modulazione dell'attività delle chinasi e delle vie correlate. | ||||||
N9-Isopropyl-olomoucine | 158982-15-1 | sc-202264 sc-202264A | 1 mg 5 mg | $181.00 $650.00 | 1 | |
La N9-isopropil-olomoucina, che funziona come inibitore della p35, mostra una notevole selettività nel legarsi alle chinasi ciclina-dipendenti grazie a una combinazione di ostacoli sterici e legami idrogeno. Le sue caratteristiche strutturali promuovono un orientamento unico che stabilizza il complesso enzima-inibitore, modulando efficacemente l'attività della chinasi. Il profilo cinetico del composto rivela una lenta velocità di dissociazione, che consente un'interazione prolungata con le proteine bersaglio, influenzando così i meccanismi di segnalazione a valle. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $139.00 $548.00 | 6 | |
Inibitore specifico di CDK7/9, che a concentrazioni più elevate inibisce anche CDK5. | ||||||