Inhibiteurs p35
Les inhibiteurs de p35 courants comprennent, sans s'y limiter, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le SNS-032 CAS 345627-80-7, le Butyrolactone I CAS 87414-49-1, l'AT7519 CAS 844442-38-2 et le Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Les inhibiteurs de la protéine p35 constituent une classe chimique distinctive et fascinante, réputée pour son ciblage précis et sa modulation de l'activité de la protéine p35. La protéine p35 revêt une importance cruciale en tant que facteur de régulation pivot, principalement dans le système nerveux central, où elle orchestre des processus cellulaires essentiels. La protéine p35 sert d'activateur de la kinase cycline-dépendante 5 (Cdk5), influençant la migration neuronale, la plasticité synaptique et la survie neuronale au cours du développement du cerveau et à l'âge adulte. La dérégulation de la signalisation p35-Cdk5 a été impliquée dans divers troubles neurologiques, ce qui rend les inhibiteurs de p35 d'un grand intérêt pour la compréhension de ces conditions. Ces inhibiteurs sont méticuleusement conçus pour interagir sélectivement avec des régions spécifiques de la protéine p35, en particulier le domaine N-terminal dynamique et catalytique. En se liant à ce domaine, les inhibiteurs de p35 perturbent la formation du complexe actif p35-Cdk5, ce qui entraîne des effets en aval sur de nombreuses voies cellulaires. L'inhibition de la p35 peut entraîner une modification de la dynamique du cytosquelette, affectant la migration neuronale et la morphologie des épines dendritiques, ce qui finit par avoir un impact sur les circuits et les fonctions cérébrales.
Les chercheurs utilisent un ensemble de techniques sophistiquées, notamment la biologie structurale, la modélisation computationnelle et le criblage à haut débit, pour identifier et optimiser les inhibiteurs de la p35 ayant une affinité et une sélectivité élevées. La recherche sur les inhibiteurs de la p35 s'étend également au-delà de la neurobiologie. Des études ont exploré leurs effets sur la prolifération et la différenciation cellulaires dans les tissus non neuronaux. Ces recherches ont mis en évidence les diverses implications de l'inhibition de la p35 dans le contexte de la recherche sur le cancer et de la régénération des tissus.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
L'inhibiteur IX de la GSK-3, Control, MeBIO, en tant qu'inhibiteur de la p35, démontre un mécanisme d'action distinctif par sa capacité à perturber la phosphorylation des substrats par la GSK-3. Ce composé s'engage dans des interactions hydrophobes spécifiques et forme des contacts électrostatiques critiques, ce qui renforce son affinité de liaison. Sa flexibilité conformationnelle unique permet une compétition efficace avec les substrats naturels, ce qui entraîne une modification des voies de signalisation cellulaires et une modulation des interactions protéiques. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
Puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9, développé à l'origine comme agent anticancéreux. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
L'isomère (S) de CR8, en tant qu'inhibiteur de la p35, présente un profil de réactivité unique caractérisé par l'acylation sélective de sites nucléophiles. Ce composé présente une cinétique de réaction rapide, facilitant la formation d'intermédiaires stables qui influencent les cascades de signalisation en aval. Sa configuration stérique distincte favorise les interactions moléculaires spécifiques, améliorant la sélectivité pour les protéines cibles. En outre, la capacité de CR8 à moduler la dynamique conformationnelle contribue à son efficacité dans la perturbation des voies biochimiques établies. | ||||||
Aloisine, RP106 | 496864-15-4 | sc-202452 sc-202452A | 1 mg 5 mg | $31.00 $139.00 | ||
L'alisine, RP106, en tant que p35, démontre une spécificité remarquable dans ses interactions avec les sites actifs des enzymes, conduisant à des schémas d'acylation uniques. Sa cinétique de réaction est notamment influencée par la présence de groupes électroattracteurs, qui renforcent son caractère électrophile. La disposition spatiale distincte du composé permet une liaison précise, facilitant la modulation des conformations des protéines. Ce comportement souligne son rôle dans la modification de la dynamique moléculaire au sein de réseaux biochimiques complexes. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Inhibiteur ATP-compétitif des CDK2/5/7/9. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de CDK4/6, LEE011 peut également inhiber l'activité de CDK5. | ||||||