Date published: 2025-9-5

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Kenpaullone (CAS 142273-20-9)

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Nomi alternativi:
9-Bromo-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one;NSC 664704
Applicazione:
Kenpaullone è un inibitore di Cdk e GKS-3
Numero CAS:
142273-20-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
327.17
Formula molecolare:
C16H11BrN2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il kenpaullone è un inibitore ATP-competitivo di diverse CDK (chinasi ciclina-dipendenti) e della GSK-3beta (glicogeno sintasi chinasi 3beta). È stato dimostrato che inibisce la GSK-3 con un valore IC50 di 0,23 muM e le CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK5/p25 e la chinasi linfocitaria con valori IC50 rispettivamente di 0,4, 0,68, 0,85 e 0,47 muM. Grazie all'attività del composto, il kenpaullone è utile nello studio dei regolatori del ciclo cellulare. Il kenpaullone è un inibitore della ciclina E, di ERK 2 e di p35.


Kenpaullone (CAS 142273-20-9) Referenze

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  2. Le indirubine inibiscono la glicogeno sintasi chinasi-3 beta e la CDK5/p25, due proteine chinasi coinvolte nella fosforilazione anomala della tau nella malattia di Alzheimer. Una proprietà comune alla maggior parte degli inibitori delle chinasi ciclino-dipendenti?  |  Leclerc, S., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 251-60. PMID: 11013232
  3. Le specificità degli inibitori delle protein-chinasi: un aggiornamento.  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  4. Nuovi analoghi tiofenici del kenpaullone: sintesi e valutazione biologica in cellule di cancro al seno.  |  Brault, L., et al. 2005. Eur J Med Chem. 40: 757-63. PMID: 16122578
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  6. Gli inibitori CDK sopprimono i Th17 e promuovono la differenziazione delle iTreg, migliorando l'encefalomielite autoimmune sperimentale nei topi.  |  Yoshida, H., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 435: 378-84. PMID: 23665028
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  10. Gli effetti protettivi del kenpaullone sui cardiomiociti in seguito a stress ossidativo indotto da H2O2 sono attribuiti all'inibizione della degradazione della connexina 43 da parte di SGSM3.  |  Joo, HC., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 368-373. PMID: 29577900
  11. Identificazione dell'inibitore della GSK3β kenpaullone come potenziatore della temozolomide contro il glioblastoma.  |  Kitabayashi, T., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10049. PMID: 31296906
  12. L'inibizione di KLF4 promuove l'espansione di precursori di cheratinociti da pelle umana adulta e di cheratinociti derivati da cellule staminali embrionali.  |  Fortunel, NO., et al. 2019. Nat Biomed Eng. 3: 985-997. PMID: 31636412
  13. L'inibizione di KLF4 da parte del Kenpaullone induce citotossicità e sensibilizzazione alla chemioterapia in linee cellulari B-NHL in modo indipendente da YY1.  |  Montecillo-Aguado, M., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1422-1431. PMID: 33410342

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